蛋白磷酸酶 1R36 激活剂包括一组可调节蛋白磷酸酶 1 调节亚基 36(PPP1R36)活性的多种化合物,蛋白磷酸酶 1 调节亚基 36 是蛋白磷酸酶 1(PP1)复合物的一个组成部分。该复合体通过逆转蛋白质上丝氨酸和苏氨酸残基的磷酸化在细胞过程中发挥着至关重要的作用,而丝氨酸和苏氨酸残基的磷酸化是一种翻译后修饰,可改变蛋白质在细胞内的功能、定位和相互作用。PPP1R36 的激活剂并不直接刺激调节亚基,而是影响 PPP1R36 可能结合或调节的蛋白质的磷酸化状态。这些化合物通过多种机制实现这种调节,每种机制都与不同的分子途径相互作用,间接影响 PPP1R36 的活性。已知冈田酸和萼氨醇 A 等一些激活剂会抑制 PP1,导致细胞内蛋白质磷酸化形式全面增加。磷酸化的增加反过来又会增加 PPP1R36 可作用的底物的可用性。
这些激活剂的意义在于它们能够改变蛋白质磷酸化的动态,而磷酸化是细胞中的一种关键调节机制。通过影响酶的底物可用性或 PPP1R36 与其蛋白质靶标之间的相互作用,这些化合物可以影响 PPP1R36 的功能状态。例如,上调细胞内 cAMP 水平的药剂(如佛斯可林)通过激活蛋白激酶 A(PKA)间接促进 PPP1R36 的活性,PKA 可使作为 PPP1R36 潜在底物的蛋白质磷酸化。其他激活剂的作用机制各不相同:光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)通过激活蛋白激酶 C(PKC)发挥作用,PKC 可使多种蛋白质磷酸化,从而可能改变 PPP1R36 对底物的识别。异诺霉素是一种钙离子诱导剂,可提高细胞内的钙浓度,从而激活钙依赖性钙调蛋白激酶(CaMKs),后者也会使大量细胞蛋白磷酸化。
関連項目
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
冈田酸是包括 PP1 在内的蛋白磷酸酶的强效抑制剂。通过抑制 PP1,它可间接提高蛋白质的磷酸化水平,从而通过增加底物的可用性来提高蛋白磷酸酶 1 调节亚基 36(PPP1R36)的功能活性。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
萼萼霉素 A 和冈田酸一样,都是丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶(包括 PP1)的抑制剂。它的作用是通过阻止 PP1 的活性来增加蛋白质的磷酸化,并可能通过促进 PPP1R36 与磷酸化底物的结合来增强其作为调节亚基的活性。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林(Forskolin)激活腺苷酸环化酶,增加cAMP水平,从而激活蛋白激酶A(PKA)。PKA磷酸化可通过影响PPP1R36与磷酸化目标蛋白的相互作用,增强PPP1R36的功能活性。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA激活蛋白激酶C(PKC),后者磷酸化一系列底物。PKC介导的磷酸化会影响PPP1R36与其底物的结合亲和力,从而增强其调节功能。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
异诺霉素是一种钙离子诱导剂,能提高细胞内的钙含量,从而激活钙调蛋白依赖性蛋白激酶(CaMK)。活化的 CaMK 可使底物磷酸化,从而可能通过调节 PPP1R36 与底物的相互作用来增强其调控功能。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
锂抑制糖原合酶激酶-3(GSK-3),导致蛋白质磷酸化增加。通过改变磷酸化状态,锂可以间接增强PPP1R36的调节作用。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
Tautomycin是PP1和PP2A磷酸酶的另一种抑制剂,会导致磷酸化蛋白的积累。磷酸化底物的增加可能会增强PPP1R36与这些蛋白的功能相互作用,从而提高其活性。 | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
斑蝥素抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶,包括PP1。通过阻止PP1介导的去磷酸化,斑蝥素通过增加磷酸化蛋白的相互作用间接增强PPP1R36的功能活性。 | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
硫丹是 PP1 和 PP2A 抑制剂,可导致更高水平的蛋白质磷酸化。磷酸化水平的升高会增加调节亚基与磷酸化目标的接触,从而增强 PPP1R36 的活性。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
罗索维汀是一种细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂(CDKi),可导致细胞内磷酸化模式改变。CDK活性改变可通过影响与PPP1R36相互作用的蛋白质的磷酸化状态,间接增强PPP1R36的活性。 |