Gm70 Inhibitoren

Gängige Gm70 Inhibitors sind unter underem Calyculin A CAS 101932-71-2, Okadaic Acid CAS 78111-17-8, Cantharidin CAS 56-25-7, Endothall CAS 145-73-3 und Norcantharidin CAS 29745-04-8.

PPP1R36-Inhibitoren würden aus Verbindungen bestehen, die in erster Linie den Proteinphosphatase-1-Komplex (PP1) entweder direkt oder durch Beeinflussung seiner regulatorischen Untereinheiten, wie PPP1R36, hemmen. Viele der aufgelisteten Inhibitoren sind Toxine oder synthetische Verbindungen, bei denen beobachtet wurde, dass sie an die Phosphataseaktivität von PP1 binden und diese hemmen, wodurch sie die nachgeschalteten Signalwege und biologischen Prozesse beeinflussen, die PPP1R36 wahrscheinlich durch seine Verbindung mit PP1 moduliert.

Im ersten Absatz umfassen die Inhibitoren natürliche Toxine wie Calyculin A, Tautomycetin, Okadainsäure, Cantharidin, Microcystin-LR, Endothall, Norcantharidin, Rubratoxin B und synthetische Peptide wie I-2 und I-1. Diese Moleküle binden an die katalytische Untereinheit von PP1 oder verändern ihre Konformation, so dass sie nicht mehr mit ihren regulatorischen Untereinheiten, wie PPP1R36, oder mit Substratproteinen interagieren können. Diese Hemmung kann die Substratspezifität, die Lokalisierung und die Gesamtfunktion des PP1-Komplexes verändern. Im zweiten Absatz werden unter den Inhibitoren auch Verbindungen wie Cylindrospermopsin und Sanguinarin genannt. Diese Inhibitoren beeinträchtigen nicht nur die Dephosphorylierungsaktivität von PP1, sondern können auch den dynamischen Aufbau des PP1-Holoenzymkomplexes verändern, zu dem auch PPP1R36 gehört. Indem sie die Zusammensetzung und die Phosphataseaktivität des PP1-Komplexes modulieren, können diese Inhibitoren verschiedene zelluläre Prozesse beeinflussen, bei denen PPP1R36 eine Rolle spielt, z. B. die Regulierung des Zellzyklus, die Muskelkontraktion und die neuronale Signalübertragung.