Gm70 활성제

일반적인 Gm70 활성화제에는 오카다산 CAS 78111-17-8, 칼리쿨린 A CAS 101932-71-2, 포스콜린 CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8 및 이오노마이신 CAS 56092-82-1이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

PPP1R36 활성제는 단백질 포스파타제 1(PP1) 복합체의 구성 요소인 단백질 포스파타제 1, 조절 서브유닛 36(PPP1R36)의 활성을 조절하는 다양한 화합물 그룹으로 구성됩니다. 이 복합체는 단백질의 세린 및 트레오닌 잔기의 인산화를 역전시켜 세포 내에서 단백질의 기능, 위치 및 상호 작용을 변화시킬 수 있는 번역 후 변형으로 세포 프로세스에서 중요한 역할을 합니다. PPP1R36의 활성화제는 조절 서브유닛을 직접 자극하는 것이 아니라 PPP1R36이 결합하거나 조절할 수 있는 단백질의 인산화 상태에 영향을 미칩니다. 이러한 화합물은 다양한 메커니즘을 통해 이러한 조절을 달성하며, 각각 다른 분자 경로와 상호 작용하여 PPP1R36의 활성에 간접적으로 영향을 미칩니다. 오카다산 및 칼리쿨린 A와 같은 일부 활성화제는 PP1을 억제하여 세포 내에서 인산화 형태의 단백질이 전반적으로 증가하도록 유도하는 것으로 알려져 있습니다. 이러한 인산화 증가는 결과적으로 PPP1R36이 작용할 수 있는 기질의 가용성을 증가시킬 수 있습니다.

이러한 활성제의 중요성은 세포의 중요한 조절 메커니즘인 단백질 인산화 역학을 변화시키는 능력에 있습니다. 이러한 화합물은 효소의 기질 가용성 또는 PPP1R36과 단백질 표적 간의 상호 작용에 영향을 미침으로써 PPP1R36의 기능 상태에 영향을 미칠 수 있습니다. 예를 들어, 포스콜린과 같이 세포 내 cAMP 수준을 상향 조절하는 약제는 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하여 PPP1R36의 잠재적 기질인 단백질을 인산화함으로써 간접적으로 PPP1R36의 활동을 촉진할 수 있습니다. 다른 활성화제는 다른 메커니즘으로 작동합니다: 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 광범위한 단백질을 인산화하여 잠재적으로 PPP1R36의 기질 인식을 변경하는 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화하여 작용합니다. 칼슘 이오노포어인 이오노마이신은 세포 내 칼슘 농도를 높여 칼슘 의존성 칼모둘린 키나제(CaMK)를 활성화하여 수많은 세포 단백질도 인산화할 수 있습니다.