Inhibiteurs GDF-7

Les inhibiteurs courants du GDF-7 comprennent, entre autres, le SB 431542 CAS 301836-41-9, la 4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phényl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline CAS 1062368-24-4, le DMH-1 CAS 1206711-16-1, l'A 83-01 CAS 909910-43-6 et l'inhibiteur ALK5 II CAS 446859-33-2.

Les produits chimiques classés comme inhibiteurs du GDF-7 n'inhibent pas directement la protéine mais interfèrent avec les voies de signalisation associées à la superfamille TGF-β à laquelle appartient le GDF-7. Ces inhibiteurs agissent en ciblant les kinases responsables de la propagation des signaux cellulaires dans lesquels le GDF-7 est impliqué. Par exemple, le SB-431542 et ses analogues, tels que RepSox et A-83-01, inhibent ALK5, une sérine/thréonine kinase réceptrice qui phosphoryle les protéines SMAD, qui sont des médiateurs essentiels de la signalisation de la famille TGF-β. En inhibant ALK5, ces composés stoppent les événements de signalisation en aval que le GDF-7 déclencherait normalement après s'être lié à son récepteur.

De même, la dorsomorphine et ses dérivés tels que LDN-193189, LDN-214117 et K02288 sont connus pour bloquer l'activité des récepteurs ALK2, ALK3 et ALK6 des BMP de type I. Le GDF-7 étant un membre de la sous-famille des BMP, l'inhibition de ces récepteurs peut supprimer les effets physiologiques médiés par le GDF-7. EW-7197 et SM16 sont d'autres exemples d'inhibiteurs d'ALK5 qui influencent indirectement l'activité du GDF-7 en modifiant la cascade de signalisation TGF-β/SMAD. Les produits chimiques mentionnés font partie d'une stratégie globale visant à moduler la voie de signalisation du TGF-β et, par extension, l'activité des protéines de cette voie, telles que le GDF-7. Ces petites molécules sont des outils essentiels pour disséquer les réseaux de signalisation complexes et comprendre le rôle de protéines spécifiques comme le GDF-7 dans divers processus biologiques.