Inhibiteurs GDF-3
Les inhibiteurs courants du GDF-3 comprennent notamment le BML-275 CAS 866405-64-3, la 4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phényl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline CAS 1062368-24-4, le SB 431542 CAS 301836-41-9, le DMH-1 CAS 1206711-16-1 et le K02288.
Les inhibiteurs chimiques du facteur de différenciation de la croissance 3 (GDF-3) agissent par divers mécanismes pour moduler les voies de signalisation que le GDF-3 utilise dans son rôle biologique. La dorsomorphine et son analogue LDN-193189, par exemple, ciblent sélectivement la voie de signalisation BMP, une voie cruciale par laquelle le GDF-3 exerce ses effets. Ces inhibiteurs agissent en entravant directement l'activité des récepteurs BMP de type I, en contrecarrant la phosphorylation et l'activation subséquente des protéines SMAD, et en inhibant ainsi la signalisation en aval qui est généralement propagée par le GDF-3. Un autre composé, le SB-431542, agit en inhibant sélectivement les kinases de type récepteur de l'activine (ALK) dans la voie de signalisation du TGF-bêta. Le GDF-3 étant un membre de la superfamille du TGF-bêta, l'inhibition de ces kinases par le SB-431542 perturbe la transduction du signal à laquelle le GDF-3 devrait normalement participer.
Dans la continuité du thème de l'inhibition du signal, DMH1 et K02288 servent également d'inhibiteurs sélectifs des récepteurs BMP, interférant ainsi avec la cascade de signalisation BMP dans laquelle le GDF-3 s'engage. De même, LDN-214117 inhibe ALK2 et ALK3, qui sont des récepteurs avec lesquels le GDF-3 peut interagir, réduisant ainsi fonctionnellement la signalisation du GDF-3. A 83-01 étend cet effet inhibiteur en ciblant ALK5 et ALK7, ainsi que les récepteurs du TGF-bêta de type I, ce qui réduit encore les capacités de signalisation du GDF-3. ML347, LDN-212854 et DMH2 jouent également un rôle dans l'inhibition des récepteurs BMP de type I tels que ALK1, ALK2, ALK3 et ALK6, qui font partie intégrante des voies utilisées par le GDF-3. L'inhibiteur ALK5 II cible spécifiquement le récepteur ALK5 du TGF-bêta de type I, qui fait partie intégrante des voies de signalisation du GDF-3. Enfin, l'alantolactone perturbe l'activité du GDF-3 en inhibant la phosphorylation du SMAD3, un événement clé dans la signalisation en aval de la superfamille du TGF-bêta à laquelle appartient le GDF-3.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
La dorsomorphine inhibe la signalisation BMP, qui est une voie dans laquelle le GDF-3 est impliqué. En inhibant les récepteurs BMP de type I, la dorsomorphine empêche la phosphorylation et l'activation des protéines SMAD, ce qui inhibe fonctionnellement la signalisation en aval du GDF-3. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
Le LDN-193189 agit comme un inhibiteur sélectif des BMP qui cible les récepteurs des BMP. L'inhibition de ces récepteurs entrave la cascade de signalisation BMP, dont fait partie le GDF-3, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de l'activité du GDF-3. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Le SB-431542 inhibe sélectivement les kinases de type récepteur de l'activine (ALK) qui font partie intégrante de la voie de signalisation du TGF-bêta, voie à laquelle participe le GDF-3. L'inhibition de cette voie empêche fonctionnellement le GDF-3 d'exercer ses effets. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
Le DMH1 est un inhibiteur sélectif du récepteur BMP qui bloque la signalisation BMP. Le GDF-3 étant un membre de la superfamille du TGF-bêta et pouvant s'engager dans la signalisation BMP, le DMH1 inhibe fonctionnellement le GDF-3 en bloquant sa voie de signalisation. | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
Le K02288 est un autre inhibiteur puissant et sélectif des récepteurs BMP de type I. En bloquant ces récepteurs, le K02288 inhibe la fonction de la protéine. En bloquant ces récepteurs, il inhibe fonctionnellement le GDF-3 car il perturbe la voie de signalisation BMP que le GDF-3 utilise pour exercer ses fonctions biologiques. | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
LDN-214117 inhibe les récepteurs ALK2 et ALK3 des BMP de type I, qui sont des récepteurs avec lesquels le GDF-3 peut s'engager. Ce faisant, il inhibe fonctionnellement la signalisation du GDF-3, empêchant son activité normale au sein de la voie BMP. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
A 83-01 inhibe les récepteurs ALK5, ALK7 et TGF-beta de type I, ce qui perturbe indirectement la fonction du GDF-3 puisque celui-ci fait partie de la superfamille TGF-beta et s'appuie sur cette voie pour la signalisation, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle du GDF-3. | ||||||
LDN 193719 | 1062368-49-3 | sc-489383 | 10 mg | $189.00 | ||
Le LDN 193719 est un inhibiteur sélectif des récepteurs ALK1 et ALK2, qui font partie de la famille des récepteurs BMP. En inhibant ces récepteurs, le ML347 peut inhiber fonctionnellement les voies de signalisation utilisées par le GDF-3, inhibant ainsi l'activité du GDF-3. | ||||||
5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline | 1432597-26-6 | sc-476318 | 5 mg | $380.00 | ||
LDN-212854 inhibe puissamment le récepteur BMP ALK2, qui est impliqué dans la voie de signalisation BMP à laquelle participe le GDF-3. Cette inhibition entraîne une diminution fonctionnelle de l'activité du GDF-3 en bloquant sa capacité à signaler par cette voie. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
L'inhibiteur ALK5 II cible le récepteur ALK5 du TGF-bêta de type I, qui est impliqué dans les voies de signalisation utilisées par le GDF-3. L'inhibition d'ALK5 inhiberait fonctionnellement le GDF-3 en entravant sa capacité de signalisation dans la voie du TGF-bêta. | ||||||