GDF-3 Inhibitoren
Gängige GDF-3 Inhibitors sind unter underem BML-275 CAS 866405-64-3, 4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline CAS 1062368-24-4, SB 431542 CAS 301836-41-9, DMH-1 CAS 1206711-16-1 und K02288.
Chemische Inhibitoren des Wachstumsdifferenzierungsfaktors 3 (GDF-3) wirken über verschiedene Mechanismen, um die Signalwege zu modulieren, die GDF-3 für seine biologische Funktion nutzt. Dorsomorphin und sein Analogon LDN-193189 z. B. greifen selektiv in den BMP-Signalweg ein, einen entscheidenden Weg, über den GDF-3 seine Wirkung entfaltet. Diese Inhibitoren wirken, indem sie die Aktivität von BMP-Rezeptoren des Typs I direkt behindern, die Phosphorylierung und anschließende Aktivierung von SMAD-Proteinen vereiteln und dadurch die nachgeschaltete Signalübertragung hemmen, die in der Regel durch GDF-3 ausgelöst wird. Ein weiterer Wirkstoff, SB-431542, hemmt selektiv die aktivinrezeptorähnlichen Kinasen (ALK) innerhalb des TGF-beta-Signalwegs. Da GDF-3 zur TGF-beta-Superfamilie gehört, unterbricht die Hemmung dieser Kinasen durch SB-431542 die Signaltransduktion, an der GDF-3 normalerweise beteiligt wäre.
DMH1 und K02288 dienen ebenfalls als selektive BMP-Rezeptor-Inhibitoren und stören damit die BMP-Signalkaskade, an der GDF-3 beteiligt ist. In ähnlicher Weise hemmt LDN-214117 die Rezeptoren ALK2 und ALK3, mit denen GDF-3 interagieren kann, und reduziert damit funktionell die GDF-3-Signalübertragung. A 83-01 erweitert diese hemmende Wirkung, indem es auf ALK5 und ALK7 sowie auf TGF-beta-Typ-I-Rezeptoren abzielt und so die Signalkapazitäten von GDF-3 weiter einschränkt. ML347, LDN-212854 und DMH2 spielen ebenfalls eine Rolle bei der Hemmung von BMP-Typ-I-Rezeptoren wie ALK1, ALK2, ALK3 und ALK6, die integrale Bestandteile der von GDF-3 genutzten Signalwege sind. ALK5 Inhibitor II zielt spezifisch auf den TGF-beta Typ I Rezeptor ALK5, der integraler Bestandteil der GDF-3 Signalwege ist. Schließlich unterbricht Alantolacton die Aktivität von GDF-3, indem es die SMAD3-Phosphorylierung hemmt, ein Schlüsselereignis in den nachgeschalteten Signalwegen der TGF-beta-Superfamilie, zu der GDF-3 gehört.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
Dorsomorphin hemmt den BMP-Signalweg, an dem GDF-3 beteiligt ist. Durch die Hemmung der BMP-Typ-I-Rezeptoren verhindert Dorsomorphin die Phosphorylierung und Aktivierung von SMAD-Proteinen und hemmt dadurch funktionell die nachgeschaltete Signalübertragung von GDF-3. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
LDN-193189 wirkt als selektiver BMP-Inhibitor, der auf die BMP-Rezeptoren abzielt. Die Hemmung dieser Rezeptoren beeinträchtigt die BMP-Signalkaskade, zu der auch GDF-3 gehört, und führt somit zu einer funktionellen Hemmung der GDF-3-Aktivität. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542 hemmt selektiv die Aktivin-Rezeptor-ähnlichen Kinasen (ALK), die integraler Bestandteil des TGF-Beta-Signalwegs sind, an dem GDF-3 beteiligt ist. Durch die Hemmung dieses Signalwegs wird GDF-3 funktionell daran gehindert, seine Wirkung zu entfalten. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
DMH1 ist ein selektiver BMP-Rezeptor-Inhibitor, der die BMP-Signalübertragung blockiert. Da GDF-3 zur TGF-Beta-Superfamilie gehört und an der BMP-Signalübertragung beteiligt sein kann, hemmt DMH1 GDF-3 funktionell, indem es seinen Signalweg blockiert. | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
K02288 ist ein weiterer potenter und selektiver Inhibitor der BMP-Typ-I-Rezeptoren. Durch die Blockierung dieser Rezeptoren wird GDF-3 funktionell gehemmt, da der BMP-Signalweg unterbrochen wird, über den GDF-3 seine biologischen Funktionen ausübt. | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
LDN-214117 hemmt die BMP-Typ-I-Rezeptoren ALK2 und ALK3, Rezeptoren, mit denen GDF-3 interagieren kann. Auf diese Weise wird die GDF-3-Signalübertragung funktionell gehemmt und die normale Aktivität innerhalb des BMP-Signalwegs verhindert. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
A 83-01 hemmt die ALK5-, ALK7- und TGF-beta-Typ-I-Rezeptoren, wodurch die Funktion von GDF-3 indirekt gestört wird, da GDF-3 Teil der TGF-beta-Superfamilie ist und auf diesen Signalweg angewiesen ist, was zu einer funktionellen Hemmung von GDF-3 führt. | ||||||
LDN 193719 | 1062368-49-3 | sc-489383 | 10 mg | $189.00 | ||
LDN 193719 ist ein selektiver Inhibitor von ALK1 und ALK2, die zur BMP-Rezeptorfamilie gehören. Durch die Hemmung dieser Rezeptoren kann ML347 die von GDF-3 genutzten Signalwege funktionell hemmen und so die Aktivität von GDF-3 hemmen. | ||||||
5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline | 1432597-26-6 | sc-476318 | 5 mg | $380.00 | ||
LDN-212854 hemmt wirksam den BMP-Rezeptor ALK2, der am BMP-Signalweg beteiligt ist, an dem auch GDF-3 beteiligt ist. Diese Hemmung führt zu einer funktionellen Abnahme der GDF-3-Aktivität, indem sie dessen Fähigkeit blockiert, über diesen Signalweg zu wirken. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
ALK5-Inhibitor II zielt auf den TGF-beta-Typ-I-Rezeptor ALK5 ab, der an Signalwegen beteiligt ist, die GDF-3 nutzt. Eine Hemmung von ALK5 würde GDF-3 funktionell hemmen, indem es seine Signalfähigkeit innerhalb des TGF-beta-Signalwegs behindert. | ||||||