Inhibiteurs GAP-assoc p62
Les inhibiteurs courants de GAP-assoc p62 comprennent, sans s'y limiter, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, PP242 CAS 1092351-67-1 et Spautin-1 CAS 1262888-28-7.
Les inhibiteurs chimiques de la GAP-assoc p62 peuvent perturber son activité par divers mécanismes moléculaires, principalement en ciblant les voies qui sont en amont de la GAP-assoc p62. Par exemple, Wortmannin et LY294002 sont des composés qui inhibent les phosphoinositide 3-kinases (PI3K), un groupe d'enzymes impliquées dans l'initiation de la voie de signalisation Akt. Comme la GAP-assoc p62 opère en aval de cette voie, l'inhibition de la PI3K par ces composés entraîne une réduction de la phosphorylation de l'Akt, qui à son tour diminue l'activation de la GAP-assoc p62. De même, la Spautine-1, qui induit la dégradation de PI3K, entraîne une réduction de l'activité de PI3K et donc une moindre activation des composants en aval, y compris GAP-assoc p62. La perifosine et la miltefosine, deux alkylphospholipides, inhibent l'activation de l'Akt, empêchant ainsi la phosphorylation et l'activation subséquente de la GAP-assoc p62.
En plus des inhibiteurs de la voie PI3K/Akt, les composés qui ciblent mTOR, un élément clé de la même voie, jouent également un rôle dans la régulation de l'activité de la GAP-assoc p62. La rapamycine et ses analogues, tels que PP242 et Palomid 529, inhibent la mTOR par différents mécanismes; la rapamycine se lie au complexe mTOR 1 (mTORC1), tandis que PP242 et Palomid 529 ciblent le site de liaison à l'ATP de la mTOR ou les deux mTORC1 et mTORC2, respectivement. Cette inhibition entraîne une réduction de la signalisation en aval, qui inclut l'activité de la GAP-assoc p62. D'autres inhibiteurs spécifiques de l'Akt, tels que la Triciribine, le MK-2206, le GSK690693 et l'AZD5363, empêchent directement la phosphorylation et l'activation de l'Akt. En inhibant sélectivement l'Akt, ces composés empêchent l'activation dépendante de la phosphorylation de la GAP-assoc p62, réduisant ainsi son activité fonctionnelle dans la cellule. Chacun de ces inhibiteurs agit en empêchant la signalisation nécessaire à l'activation de la GAP-assoc p62, bien que par des cibles et des mécanismes moléculaires différents.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine inhibe les phosphoinositide 3-kinases (PI3K), qui sont en amont de la voie de signalisation Akt, une voie avec laquelle la GAP-assoc p62 est connue pour interagir. L'inhibition de l'activité des PI3K peut entraîner une réduction de la phosphorylation de l'Akt et, par conséquent, une diminution de l'activation de la GAP-assoc p62. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un autre inhibiteur de la PI3K qui peut réduire l'activité de la voie Akt. Étant donné que la GAP-assoc p62 fonctionne en aval de la voie PI3K/Akt, l'inhibition de la PI3K par le LY294002 peut entraîner l'inhibition fonctionnelle de la GAP-assoc p62 en limitant son activation par la voie. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe spécifiquement la mTOR (cible mammalienne de la rapamycine), qui fait partie de la voie PI3K/Akt. En inhibant mTOR, la rapamycine peut diminuer la signalisation en aval qui contribuerait autrement à l'activité fonctionnelle de GAP-assoc p62. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
Le PP242 est un inhibiteur de mTOR qui agit différemment de la rapamycine, car il cible le site de liaison à l'ATP de mTOR. En inhibant l'activité kinase de mTOR, le PP242 peut supprimer la cascade de signalisation de mTOR, ce qui conduit indirectement à l'inhibition fonctionnelle de la GAP-assoc p62. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
La spautine-1 favorise la dégradation de PI3K, ce qui inhibe indirectement la voie de signalisation PI3K/Akt. Avec des niveaux réduits de PI3K, l'activation en aval de GAP-assoc p62 serait fonctionnellement inhibée en raison d'une activité PI3K moindre pour propager la signalisation. | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
La perifosine est un alkylphospholipide qui inhibe l'activation de l'Akt. En empêchant la phosphorylation et l'activation de l'Akt, la perifosine peut inhiber fonctionnellement l'activité de la GAP-assoc p62, qui est régulée par la voie de signalisation PI3K/Akt. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribine cible spécifiquement la voie Akt en empêchant la phosphorylation et l'activation de l'Akt. Cette inhibition de l'Akt conduit directement à une inhibition fonctionnelle de la GAP-assoc p62, puisque son activité dépend de la signalisation de l'Akt. | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
Le MK-2206 est un inhibiteur hautement sélectif de l'Akt. En inhibant l'Akt, le MK-2206 peut réduire efficacement l'activité fonctionnelle de la GAP-assoc p62, qui opère en aval de la voie de signalisation de l'Akt. | ||||||
GSK 690693 | 937174-76-0 | sc-363280 sc-363280A | 10 mg 50 mg | $255.00 $1071.00 | 4 | |
GSK690693 est un inhibiteur ATP-compétitif de l'Akt. En inhibant l'activité kinase de l'Akt, GSK690693 peut inhiber fonctionnellement la GAP-assoc p62 puisque son activité est modulée par la voie de l'Akt. | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | $79.00 | 8 | |
La miltefosine est une alkylphosphocholine qui interfère avec la signalisation PI3K/Akt. L'activité fonctionnelle de GAP-assoc p62 serait inhibée par la miltefosine en raison de la perturbation de la voie essentielle à son activation. | ||||||