Inhibiteurs GABA T-2
Les inhibiteurs courants du GABA T-2 comprennent, entre autres, le (S)-SNAP 5114 CAS 157604-55-2, la Vigabatrine CAS 60643-86-9, la Phenethyl-hydrazine CAS 51-71-8, l'Acide Valproïque CAS 99-66-1 et la Lamotrigine CAS 84057-84-1.
Les inhibiteurs de la GABA T-2 sont des produits chimiques qui ont pour caractéristique commune d'interférer avec l'activité de la GABA Transaminase 2, une enzyme cruciale pour le catabolisme du neurotransmetteur GABA. La vigabatrine et la gabaculine, par exemple, agissent directement sur la GABA T-2. La vigabatrine forme une liaison irréversible avec l'enzyme, l'empêchant de convertir le GABA en semialdéhyde succinique. La gabaculine agit en formant une liaison covalente avec le phosphate de pyridoxal (PLP) dans le site actif de l'enzyme. D'autres inhibiteurs agissent indirectement en affectant des voies qui modulent finalement l'activité ou les niveaux de GABA T-2. La phénelzine, un inhibiteur de la MAO, inhibe la dégradation du GABA, affectant ainsi indirectement le GABA T-2. De même, l'acide valproïque inhibe la GABA transaminase, contribuant à des niveaux élevés de GABA qui inhibent la GABA T-2.
Un sous-groupe distinct d'inhibiteurs de la GABA T-2 agit en modulant les canaux ioniques ou les récepteurs des neurotransmetteurs qui influencent indirectement la GABA T-2. Par exemple, la lamotrigine module les canaux sodiques voltage-gated et stabilise les membranes neuronales, augmentant ainsi la disponibilité du GABA. Le riluzole inhibe à la fois les canaux sodiques et la libération de glutamate, affectant finalement le GABA T-2 en stabilisant l'excitabilité cellulaire. Le baclofène, un agoniste des récepteurs GABA(B), et le muscimol, un agoniste des récepteurs GABA(A), contribuent également à moduler le GABA T-2 en affectant les récepteurs qui, à leur tour, influencent les niveaux de GABA et son catabolisme. Ces produits chimiques illustrent le réseau complexe de voies biochimiques qui peuvent être manipulées pour moduler l'activité du GABA T-2.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
(S)-SNAP 5114 | 157604-55-2 | sc-204257 sc-204257A | 5 mg 25 mg | $170.00 $560.00 | ||
Le (S)-SNAP 5114 agit comme un inhibiteur de la GABA transaminase et présente un mécanisme distinctif qui modifie le métabolisme des neurotransmetteurs. Ce composé se lie sélectivement à l'enzyme, ce qui entraîne une réduction de la dégradation du GABA et une augmentation de sa disponibilité. La cinétique de la réaction révèle un modèle d'inhibition compétitive, renforçant la signalisation GABAergique. En outre, les caractéristiques structurelles du (S)-SNAP 5114 permettent des interactions spécifiques avec les résidus du site actif, influençant ainsi la conformation et l'activité de l'enzyme. | ||||||
Vigabatrin | 60643-86-9 | sc-204382 sc-204382A sc-204382B sc-204382C | 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $96.00 $393.00 $520.00 $867.00 | 2 | |
Inhibiteur irréversible de la GABA transaminase, inhibe directement la GABA T-2, entraînant une augmentation des niveaux de GABA. | ||||||
NNC 05-2090 hydrochloride | 184845-43-0 | sc-204131 sc-204131A | 10 mg 50 mg | $230.00 $959.00 | ||
Le chlorhydrate de NNC 05-2090 est un inhibiteur de la GABA transaminase, caractérisé par son affinité unique pour le site actif de l'enzyme. Ce composé présente un profil d'inhibition non compétitif, modulant l'activité enzymatique sans entrer en compétition directe avec le substrat. Ses attributs structurels facilitent des interactions moléculaires distinctes, stabilisant l'enzyme dans une conformation qui réduit le catabolisme du GABA, influençant ainsi les voies métaboliques et la dynamique des neurotransmetteurs. | ||||||
Phenethyl-hydrazine | 51-71-8 | sc-331686 | 500 mg | $388.00 | ||
Inhibiteur de la MAO également connu pour inhiber la GABA transaminase. Inhibe la dégradation du GABA, affectant indirectement la fonction du GABA T-2. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
Inhibe la GABA transaminase, augmentant les niveaux de GABA et inhibant la GABA T-2. | ||||||
Lamotrigine | 84057-84-1 | sc-201079 sc-201079A | 10 mg 50 mg | $118.00 $476.00 | 1 | |
Modifie les canaux sodiques à voltage, influence indirectement le GABA T-2 en stabilisant les membranes neuronales et en augmentant la disponibilité du GABA. | ||||||
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $189.00 $209.00 $311.00 | 1 | |
Inhibe les canaux sodiques voltage-gated et la libération de glutamate; influence le GABA T-2 en stabilisant l'excitabilité cellulaire. | ||||||
(±)-Baclofen | 1134-47-0 | sc-200464 sc-200464A | 1 g 5 g | $55.00 $253.00 | ||
Agoniste des récepteurs GABA(B); inhibe la formation d'AMPc, entraînant une diminution du calcium intracellulaire et modulant l'action du GABA T-2. | ||||||
Muscimol | 2763-96-4 | sc-200460 sc-200460A | 5 mg 25 mg | $158.00 $526.00 | 2 | |
Agoniste des récepteurs GABA(A); influence le GABA T-2 en réduisant le recaptage du GABA, ce qui entraîne une augmentation des niveaux extracellulaires de GABA. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
Inhibiteur de la NOS qui diminue l'oxyde nitrique, lequel régule la signalisation GABAergique, affectant ainsi indirectement le GABA T-2. | ||||||