Inhibiteurs Flt-3/Flk-2
Les inhibiteurs courants de Flt-3/Flk-2 comprennent, sans s'y limiter, le Sorafenib CAS 284461-73-0, le Dovitinib, base libre CAS 405169-16-6, l'AP 24534 CAS 943319-70-8 et le XL-184 base libre CAS 849217-68-1.
Les inhibiteurs de Flt-3/Flk-2 sont une classe de composés chimiques qui ciblent spécifiquement la Flt-3 (Fms-like tyrosine kinase 3), également connue sous le nom de Flk-2 (Fetal liver kinase-2), qui est un type de récepteur tyrosine kinase. Flt-3 joue un rôle important dans le développement normal des cellules souches hématopoïétiques et des cellules progénitrices, et participe à la prolifération et à la différenciation de ces cellules. Il fonctionne selon un mécanisme qui implique la liaison d'un ligand, qui induit la dimérisation et l'autophosphorylation du récepteur, activant son activité kinase et déclenchant une cascade de voies de signalisation en aval. Les inhibiteurs de Flt-3/Flk-2 sont des entités chimiques conçues pour se lier au domaine kinase du récepteur, bloquant ainsi son activité de phosphorylation et la transduction du signal qui s'ensuit. Ces inhibiteurs sont souvent de petites molécules capables d'occuper de manière compétitive le site de liaison à l'ATP du domaine kinase, empêchant l'ATP de se lier et interrompant ainsi le processus de phosphorylation essentiel à la propagation du signal.
La conception chimique des inhibiteurs de Flt-3/Flk-2 prend en compte les caractéristiques moléculaires uniques de la poche de liaison à l'ATP du domaine kinase de Flt-3. Ces petites molécules imitent souvent la structure de l'ATP mais comportent des modifications qui leur permettent de se lier plus étroitement ou sélectivement au site actif de la kinase. En s'insérant parfaitement dans cette poche, les inhibiteurs peuvent effectivement empêcher l'ATP d'accéder aux résidus thréonine et tyrosine critiques de la kinase qu'il devrait normalement phosphoryler, inhibant ainsi l'activité de l'enzyme.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PF 477736 | 952021-60-2 | sc-362781 sc-362781A | 5 mg 25 mg | $113.00 $423.00 | ||
Le PF 477736 est un inhibiteur puissant qui cible les récepteurs à tyrosine kinase Flt-3/Flk-2 et qui présente un mécanisme d'action unique par inhibition compétitive. Sa conception structurelle permet des interactions précises avec la poche de liaison de l'ATP, ce qui entraîne une réduction significative de l'activité de la kinase. Ce composé présente une cinétique rapide, modifiant efficacement la dynamique de phosphorylation des substrats associés, influençant ainsi diverses cascades de signalisation cellulaire et voies de régulation. | ||||||
4,4′-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl | 13080-85-8 | sc-267771 | 5 g | $100.00 | ||
Le 4,4'-Bis(4-aminophénoxy)biphényle présente un profil distinctif en tant que modulateur de l'activité des récepteurs Flt-3/Flk-2. Ses deux groupes amino phénoxy facilitent une forte liaison hydrogène et des interactions d'empilement π-π, améliorant ainsi l'affinité de la liaison. Ce composé influence la signalisation en aval en modifiant la dynamique conformationnelle du récepteur, ce qui entraîne une modification des états de phosphorylation. Ses caractéristiques structurelles uniques contribuent à la modulation sélective des voies, ce qui a un impact sur les réponses cellulaires. | ||||||
XL-184 free base | 849217-68-1 | sc-364657 sc-364657A | 5 mg 10 mg | $92.00 $204.00 | 1 | |
Le cabozantinib, bien qu'il soit connu pour inhiber MET, a également une activité contre Flt-3, ce qui pourrait affecter sa signalisation. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Le sorafénib cible de multiples kinases, dont Flt-3, et il a été démontré qu'il inhibe l'activité de Flt-3 et ses voies de signalisation en aval. | ||||||
Flt-3 Inhibitor II | 896138-40-2 | sc-363913 | 1 mg | $540.00 | ||
L'inhibiteur Flt-3 II se caractérise par son interaction sélective avec le récepteur Flt-3/Flk-2, où il s'engage dans des interactions hydrophobes et électrostatiques spécifiques qui stabilisent la conformation inactive du récepteur. Ce composé présente des propriétés cinétiques uniques, permettant des taux de liaison et de dissociation rapides qui ajustent finement la signalisation du récepteur. Sa conception structurelle favorise une modulation allostérique distincte, influençant de manière nuancée l'activité du récepteur et les cascades de signalisation en aval. | ||||||
Quizartinib, Free Base | 950769-58-1 | sc-396767 sc-396767A | 1 mg 5 mg | $67.00 $147.00 | ||
Le quizartinib est un puissant inhibiteur sélectif de Flt-3, qui entraîne l'inhibition de la prolifération cellulaire dépendante de Flt-3. | ||||||
Sorafenib Tosylate | 475207-59-1 | sc-357801 sc-357801A | 100 mg 1 g | $102.00 $306.00 | 16 | |
Le tosylate de sorafénib est un puissant inhibiteur du récepteur Flt-3/Flk-2, présentant une affinité de liaison unique qui perturbe le processus de dimérisation du récepteur. L'architecture moléculaire de ce composé facilite les liaisons hydrogène spécifiques et les interactions hydrophobes, ce qui entraîne une modification de la dynamique conformationnelle. Son profil cinétique est marqué par un taux de désactivation lent, assurant une inhibition prolongée du récepteur, ce qui a un impact significatif sur les voies de signalisation en aval et les réponses cellulaires. | ||||||
7BIO | 916440-85-2 | sc-221118 sc-221118A | 10 mg 25 mg | $239.00 $720.00 | 1 | |
Le 7BIO agit comme un antagoniste sélectif du récepteur Flt-3/Flk-2, caractérisé par sa capacité à stabiliser la conformation inactive du récepteur. Ce composé s'engage dans des interactions électrostatiques spécifiques qui modulent l'activité du récepteur, empêchant efficacement l'activation induite par le ligand. Ses caractéristiques structurelles uniques favorisent un taux d'association rapide, permettant un engagement rapide avec la cible, tandis que ses propriétés de solubilité distinctes améliorent sa biodisponibilité dans divers environnements. | ||||||
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor I | sc-222142 | 1 mg | $190.00 | 1 | ||
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor I présente un mécanisme d'action unique en perturbant sélectivement la dimérisation du récepteur Flt-3/Flk-2. Ce composé se distingue par sa capacité à former des liaisons hydrogène avec des résidus d'acides aminés clés, ce qui entraîne un changement de conformation qui entrave les voies de signalisation en aval. Son profil cinétique révèle un taux de dissociation lent, garantissant une inhibition prolongée du récepteur, tandis que ses caractéristiques hydrophobes facilitent la pénétration des membranes et l'interaction avec les bicouches lipidiques. | ||||||
5′-Fluoroindirubinoxime | 861214-33-7 | sc-361086 sc-361086A | 10 mg 50 mg | $155.00 $620.00 | ||
Le 5'-Fluoroindirubinoxime agit comme un puissant modulateur du récepteur Flt-3/Flk-2, caractérisé par sa capacité à stabiliser des conformations spécifiques du récepteur par des interactions d'empilement π-π avec des résidus aromatiques. Ce composé présente une affinité de liaison unique qui modifie l'état de phosphorylation du récepteur, empêchant ainsi son activation. En outre, sa nature lipophile améliore l'absorption cellulaire, favorisant un engagement efficace avec les protéines cibles au sein de la cascade de signalisation. | ||||||