Date published: 2025-11-24

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FKHRL1 Activateurs

Les activateurs FKHRL1 courants comprennent, sans s'y limiter, le SB 203580 CAS 152121-47-6, la Wortmannine CAS 19545-26-7, le LY 294002 CAS 154447-36-6, le SP600125 CAS 129-56-6 et l'inhibiteur VIII de l'Akt, sélectif par isoenzyme, Akti-1/2 CAS 612847-09-3.

FKHRL1, également connu sous le nom de FOXO3a, est un facteur de transcription appartenant à la famille des protéines FOXO (Forkhead box O). Sa fonction principale est de réguler l'expression des gènes en réponse à divers signaux cellulaires, jouant ainsi un rôle crucial dans divers processus biologiques tels que la régulation du cycle cellulaire, l'apoptose, la réparation de l'ADN, la réponse au stress oxydatif et la longévité. FKHRL1 exerce ses effets en se liant à des séquences d'ADN spécifiques dans les régions promotrices des gènes cibles, modulant ainsi leur activité transcriptionnelle. Grâce à ces mécanismes, FKHRL1 joue un rôle essentiel dans le maintien de l'homéostasie cellulaire et la réponse aux facteurs de stress environnementaux.

L'activation de FKHRL1 est étroitement régulée par de multiples voies de signalisation, la phosphorylation étant un mécanisme clé de l'activation. À l'état inactif, FKHRL1 réside principalement dans le cytoplasme, où il est phosphorylé par diverses protéines kinases telles que AKT, SGK et MST1. La phosphorylation entraîne l'inhibition de l'activité transcriptionnelle de FKHRL1 en favorisant son interaction avec les protéines 14-3-3, qui séquestrent FKHRL1 dans le cytoplasme et empêchent sa localisation nucléaire. Cependant, dans des conditions de stress cellulaire ou en réponse à des signaux spécifiques, tels que la privation de facteurs de croissance ou le stress oxydatif, FKHRL1 est déphosphorylé. La déphosphorylation permet à FKHRL1 de se déplacer dans le noyau, où elle peut se lier aux promoteurs de ses gènes cibles et réguler leur transcription, exerçant ainsi ses effets biologiques. En outre, l'activité de FKHRL1 peut être modulée par diverses modifications post-traductionnelles, notamment l'acétylation, l'ubiquitination et la méthylation, ce qui ajoute encore à la complexité de sa régulation et de son activation.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

Le SB203580 est un inhibiteur sélectif de la MAPK p38, activant indirectement la FKHRL1. En inhibant la signalisation de la MAPK p38, il empêche la phosphorylation inhibitrice de FKHRL1, ce qui entraîne une augmentation de l'activité transcriptionnelle de FKHRL1 et une amélioration des fonctions cellulaires.

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

La wortmannine est un inhibiteur de la PI3-kinase qui active indirectement la FKHRL1. En inhibant la PI3-kinase, elle perturbe la voie de signalisation AKT, empêchant la phosphorylation inhibitrice de FKHRL1 et conduisant à une augmentation de l'activité et de la translocation nucléaire de FKHRL1.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

Le LY294002 est un inhibiteur sélectif de la PI3-kinase qui active indirectement la FKHRL1. Comme la wortmannine, il perturbe la voie de signalisation AKT, libérant le contrôle inhibiteur sur FKHRL1 et permettant une augmentation de l'activité transcriptionnelle et des fonctions cellulaires.

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$40.00
$150.00
257
(3)

SP600125 est un inhibiteur sélectif de JNK qui active indirectement FKHRL1. En inhibant la signalisation JNK, il empêche la phosphorylation inhibitrice de FKHRL1, ce qui entraîne une augmentation de l'activité transcriptionnelle et une amélioration des fonctions cellulaires médiées par FKHRL1.

Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2

612847-09-3sc-202048
sc-202048A
1 mg
5 mg
$204.00
$265.00
29
(1)

L'inhibiteur d'Akt VIII est un inhibiteur sélectif d'Akt qui active indirectement FKHRL1. En inhibant la signalisation Akt, il empêche la phosphorylation inhibitrice de FKHRL1, ce qui entraîne une augmentation de l'activité transcriptionnelle de FKHRL1 et une amélioration des fonctions cellulaires.

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

Le PD98059 est un inhibiteur sélectif de MEK1 qui active indirectement FKHRL1. En inhibant la voie MAPK/ERK, il empêche la phosphorylation inhibitrice de FKHRL1, ce qui entraîne une augmentation de l'activité transcriptionnelle de FKHRL1 et une amélioration des fonctions cellulaires.

SB-216763

280744-09-4sc-200646
sc-200646A
1 mg
5 mg
$70.00
$198.00
18
(1)

SB216763 est un inhibiteur de GSK-3 qui active indirectement FKHRL1. En inhibant GSK-3, il stabilise la β-caténine, ce qui renforce l'activité transcriptionnelle de FKHRL1. Ce mécanisme favorise la translocation nucléaire de FKHRL1 et son activation.

SB 431542

301836-41-9sc-204265
sc-204265A
sc-204265B
1 mg
10 mg
25 mg
$80.00
$212.00
$408.00
48
(1)

Le SB431542 est un inhibiteur sélectif du récepteur ALK5 du TGF-β de type I, qui active indirectement le FKHRL1. En bloquant la voie de signalisation du TGF-β, il empêche la phosphorylation inhibitrice de SMAD2/3 sur FKHRL1, ce qui entraîne une augmentation de l'activité transcriptionnelle de FKHRL1.

JAK Inhibitor I

457081-03-7sc-204021
sc-204021A
500 µg
1 mg
$153.00
$332.00
59
(1)

L'inhibiteur de JAK I est un inhibiteur sélectif de JAK qui active indirectement FKHRL1. En inhibant la signalisation JAK, il empêche la phosphorylation inhibitrice de FKHRL1, ce qui entraîne une augmentation de l'activité transcriptionnelle de FKHRL1 et une amélioration des fonctions cellulaires.

LY 303511

154447-38-8sc-202215
sc-202215A
1 mg
5 mg
$66.00
$273.00
3
(1)

Le LY303511 est un inhibiteur sélectif de la PI3-kinase qui active indirectement FKHRL1. Comme le LY294002 et la Wortmannine, il perturbe la voie de signalisation AKT, libérant le contrôle inhibiteur sur FKHRL1 et permettant une augmentation de l'activité et des fonctions transcriptionnelles.