Date published: 2025-9-7

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Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 (CAS 612847-09-3)

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Noms alternatifs:
Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 is also known as Akt Inhibitor VIII trifluoroacetate salt hydrate.
Application(s):
Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'Akt1/2 et un inhibiteur léger de l'Akt3.
Numéro CAS:
612847-09-3
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
551.64
Formule Moléculaire:
C34H29N7O
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'inhibiteur d'Akt VIII, sélectif par isoenzyme, Akti-1/2 est un composé de quinoxaline perméable aux cellules qui inhibe de manière puissante, sélective, allostérique et réversible l'activité d'Akt1, d'Akt2 et d'Akt3 (IC50 = 58 nM, 210 nM et 2,12 μM, respectivement). L'inhibiteur d'Akt VIII, sélectif des isoenzymes, Akti-1/2 ne présente aucun effet inhibiteur contre les Akts dépourvues de domaine de pleckstrine homologie (PH), les kinases de la famille AGC, la PKA, la PKC ou la SGK. L'inhibiteur VIII de l'Akt, sélectif par isoenzyme, Akti-1/2 prévaut sur la résistance aux chimiothérapies médiée par l'Akt1/Akt2 dans les cellules tumorales et il a été démontré qu'il bloque la phosphorylation/activation basale et stimulée de l'Akt1/Akt2 dans des cellules en culture et chez la souris. L'Activateur VIII de l'Akt, sélectif par isoenzyme, Akti-1/2 est perméable aux cellules et bloque la régulation par l'insuline de l'activité de la boîte à têtes fourchues 01 à une concentration de 1 µM dans des cellules d'hépatome de rat. Inhibiteur VIII de l'Akt, sélectif par isoenzyme, Akti-1/2 est également connu sous le nom de 1,3-Dihydro-1-(1-((4-(6-phényl-1H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-7-yl)phényl)méthyl)-4-pipéridinyl)-2H-benzimidazol-2-one.


Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 (CAS 612847-09-3) Références

  1. Identification et caractérisation d'inhibiteurs de l'Akt dépendants du domaine de l'homologie de Pleckstrin et spécifiques de l'isoenzyme.  |  Barnett, SF., et al. 2005. Biochem J. 385: 399-408. PMID: 15456405
  2. Inhibiteurs allostériques de l'Akt (PKB): découverte et SAR d'inhibiteurs sélectifs de l'isozyme.  |  Lindsley, CW., et al. 2005. Bioorg Med Chem Lett. 15: 761-4. PMID: 15664853
  3. Découverte de dérivés de pyridine 2,3,5-trisubstitués en tant que puissants inhibiteurs doubles d'Akt1 et d'Akt2.  |  Zhao, Z., et al. 2005. Bioorg Med Chem Lett. 15: 905-9. PMID: 15686884
  4. Sensibilisation des cellules tumorales aux stimuli apoptotiques par l'inhibition sélective de membres spécifiques de la famille Akt/PKB.  |  DeFeo-Jones, D., et al. 2005. Mol Cancer Ther. 4: 271-9. PMID: 15713898
  5. L'activité de FoxG1 spécifiant les progéniteurs neuraux est régulée de manière antagoniste par CKI et FGF.  |  Regad, T., et al. 2007. Nat Cell Biol. 9: 531-40. PMID: 17435750
  6. Caractérisation d'un inhibiteur de la protéine kinase B in vitro et dans des cellules hépatiques traitées à l'insuline.  |  Logie, L., et al. 2007. Diabetes. 56: 2218-27. PMID: 17563061
  7. Rôle d'une nouvelle interface de domaine PH-kinase dans la régulation PKB/Akt: mécanisme structurel pour l'inhibition allostérique.  |  Calleja, V., et al. 2009. PLoS Biol. 7: e17. PMID: 19166270
  8. Les oligomères de l'extrait de procyanidine de pépins de raisin activent le récepteur de l'insuline et les cibles clés de la voie de signalisation de l'insuline différemment de l'insuline.  |  Montagut, G., et al. 2010. J Nutr Biochem. 21: 476-81. PMID: 19443198
  9. Akt phosphoryle Sec24: nouveaux indices dans la régulation du trafic ER-to-Golgi.  |  Sharpe, LJ., et al. 2011. Traffic. 12: 19-27. PMID: 20950345
  10. La phosphorylation de HER2 est maintenue par une boucle de rétroaction négative PKB en réponse à l'herceptine anti-HER2 dans le cancer du sein.  |  Gijsen, M., et al. 2010. PLoS Biol. 8: e1000563. PMID: 21203579
  11. Akt active de manière aiguë le facteur de transcription cholestérogène SREBP-2.  |  Luu, W., et al. 2012. Biochim Biophys Acta. 1823: 458-64. PMID: 22005015
  12. Le resvératrol réduit la stéroïdogenèse dans les cellules ovariennes de la thèque-interstitielle: le rôle de l'inhibition de la voie de signalisation Akt/PKB.  |  Ortega, I., et al. 2012. Endocrinology. 153: 4019-29. PMID: 22719052
  13. La lutte contre l'autophagie permet de surmonter la résistance à l'évérolimus dans le lymphome à cellules du manteau.  |  Rosich, L., et al. 2012. Clin Cancer Res. 18: 5278-89. PMID: 22879389
  14. La combinaison de l'inhibition de l'AKT avec la chloroquine et le gefitinib empêche l'autophagie compensatoire et induit la mort cellulaire dans les cellules NSCLC mutées par l'EGFR.  |  Bokobza, SM., et al. 2014. Oncotarget. 5: 4765-78. PMID: 24946858
  15. Le parasite humain Leishmania amazonensis régule l'expression de l'iNOS par l'intermédiaire de l'homodimère NF-κB p50/p50: rôle de la voie PI3K/Akt.  |  Calegari-Silva, TC., et al. 2015. Open Biol. 5: 150118. PMID: 26400473

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Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2, 1 mg

sc-202048
1 mg
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Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2, 5 mg

sc-202048A
5 mg
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