Fibrocystin Activateurs
Les activateurs de fibrocystine courants comprennent, sans s'y limiter, IBMX CAS 28822-58-4, Guanosine 5'-O-(3-thiotriphosphate) sel de tétralithium CAS 94825-44-2, U-0126 CAS 109511-58-2, acide okadaïque CAS 78111-17-8 et chlorhydrate ML-7 CAS 110448-33-4.
Les activateurs de la fibrocystine sont une classe de composés qui peuvent influencer les voies de signalisation cellulaires, entraînant l'activation de la fibrocystine. La forskoline, en augmentant les niveaux d'AMPc, active la PKA, qui peut phosphoryler les protéines liées aux voies de la fibrocystine, conduisant à son activité fonctionnelle. L'IBMX, par l'inhibition des phosphodiestérases, augmente également les niveaux d'AMPc et de GMPc, renforçant ainsi l'activité de la PKA et de la PKG qui peuvent indirectement activer la fibrocystine. Le GTPγS maintient les GTPases actives, influençant les voies par lesquelles la fibrocystine opère, conduisant à son activation. L'inhibition de la MEK par l'U0126 dans la voie MAPK peut entraîner une activation compensatoire de la fibrocystine par d'autres voies de signalisation. Les inhibiteurs de phosphatases tels que l'acide okadaïque et la caliculine A augmentent les niveaux de phosphorylation dans la cellule, ce qui peut renforcer l'activité de la fibrocystine en maintenant les protéines dans un état phosphorylé qui interagissent avec la fonction de la fibrocystine ou l'affectent.
Le ML-7, en inhibant la MLCK, déplace potentiellement la signalisation vers les voies de la fibrocystine, renforçant indirectement son activité. L'anisomycine active JNK, ce qui peut augmenter les facteurs de transcription et les voies de signalisation qui conduisent à l'activation de la fibrocystine. La thapsigargin, en augmentant le calcium cytosolique, active les protéines dépendantes du calcium qui interagissent avec la fibrocystine, renforçant ainsi son activité. La voie PI3K, lorsqu'elle est inhibée par des composés tels que le LY294002, peut ajuster la signalisation cellulaire de manière à augmenter l'activité de la fibrocystine dans ses réseaux pertinents. Le PMA, par l'activation de la protéine kinase C, phosphoryle les protéines des voies dans lesquelles la fibrocystine est impliquée, ce qui peut renforcer son activité fonctionnelle. Y-27632, un inhibiteur de ROCK, peut conduire à l'activation de voies compensatoires qui peuvent inclure la fibrocystine, ce qui entraîne son activation.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, qui entraîne une augmentation de l'AMPc et du GMPc en empêchant leur dégradation. Des niveaux plus élevés de ces nucléotides cycliques activent la PKA et la PKG, qui peuvent renforcer l'activité de la fibrocystine par la phosphorylation des protéines associées. | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
Le GTPγS est un analogue non hydrolysable du GTP, qui maintient les GTPases dans un état actif. Les GTPases actives peuvent moduler les voies de signalisation dont fait partie la fibrocystine, conduisant à son activation par des cascades de signalisation en aval. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur de MEK, qui fait partie de la voie MAPK. L'inhibition de MEK peut conduire à l'activation compensatoire de voies alternatives, augmentant potentiellement l'activité de la fibrocystine par le biais de voies de signalisation interconnectées. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases PP1 et PP2A, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de phosphorylation. Cela empêcherait la déphosphorylation des protéines associées à la fibrocystine, renforçant ainsi son état d'activation. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
Le ML-7 inhibe la chaîne légère de myosine kinase (MLCK), déplaçant la régulation vers les voies dans lesquelles la fibrocystine est impliquée, ce qui renforce indirectement son activité en raison de la réduction de la concurrence dans la signalisation réglementaire. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomycine est un activateur JNK qui peut conduire à l'activation de facteurs de transcription qui influencent les voies de signalisation dans lesquelles la fibrocystine est impliquée, renforçant ainsi son activité fonctionnelle. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin inhibe l'ATPase Ca2+ du réticulum sarco/endoplasmique (SERCA), provoquant une augmentation des niveaux de calcium cytosolique. Le calcium élevé peut activer les protéines dépendantes du calcium qui interagissent avec la fibrocystine, conduisant à son activation. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
Comme l'acide okadaïque, la caliculine A est un inhibiteur de PP1 et PP2A, augmentant l'état de phosphorylation des protéines et renforçant les voies qui conduisent à l'activation de la fibrocystine. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K, qui peut conduire à des ajustements dans les voies de signalisation cellulaires qui compensent en régulant à la hausse l'activité de la fibrocystine dans ses réseaux de signalisation pertinents. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA active la protéine kinase C, qui peut phosphoryler des protéines dans les voies de signalisation dans lesquelles la fibrocystine est impliquée, ce qui peut entraîner une augmentation de l'activité de la fibrocystine. | ||||||