Inhibiteurs ESCO1
Les inhibiteurs courants d'ESCO1 comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, le C646 CAS 328968-36-1, l'acide anacardique CAS 16611-84-0, le garcinol CAS 78824-30-3 et la curcumine CAS 458-37-7.
Les inhibiteurs chimiques d'ESCO1 peuvent avoir un impact sur son activité enzymatique par le biais de divers mécanismes moléculaires. La trichostatine A, un puissant inhibiteur d'histone désacétylase, peut augmenter les niveaux d'acétylation dans la cellule. Cette augmentation des substrats acétylés peut créer un environnement concurrentiel pour ESCO1, qui peut avoir du mal à accéder aux groupes acétyles nécessaires à son action ou être confronté à des interactions protéiques altérées qui entravent sa fonction. De même, le C646 cible l'histone acétyltransférase p300/CBP et, bien qu'il n'inhibe pas directement ESCO1, peut perturber l'équilibre d'acétylation dans la cellule, ce qui peut affecter par inadvertance l'activité d'ESCO1 en modifiant l'état d'acétylation des protéines qui interagissent avec ESCO1 ou le régulent. L'acide anacardique, un autre inhibiteur de l'histone acétyltransférase, peut créer un environnement moins favorable à la famille des acétyltransférases, réduisant ainsi l'activité acétyltransférase d'ESCO1. Le garcinol et la curcumine, tous deux connus pour inhiber les histones acétyltransférases, peuvent bloquer l'activité fonctionnelle d'ESCO1, soit en inhibant directement son activité acétyltransférase, soit en affectant le pool cellulaire d'acétyl-CoA, qui est vital pour l'action d'ESCO1.
En outre, la MB-3, par son action inhibitrice de l'histone acétyltransférase, peut modifier le paysage d'acétylation cellulaire, ce qui peut modifier le pool d'acétyl-CoA ou changer les schémas d'acétylation qui sont essentiels au bon fonctionnement de l'ESCO1. Le sirtinol, qui est principalement un inhibiteur de la sirtuine désacétylase, peut encore influencer indirectement l'ESCO1 en modifiant la dynamique d'acétylation réglementaire dont dépend l'activité de l'ESCO1. BIX-01294 et EPZ004777, qui sont des inhibiteurs des histones méthyltransférases, peuvent modifier la structure de la chromatine et l'état de la méthylation, respectivement, ce qui peut affecter l'activité d'ESCO1 en changeant l'accessibilité ou l'état de modification de ses substrats. RG108, en inhibant l'ADN méthyltransférase, peut avoir un impact sur la liaison et l'activité des protéines associées à la chromatine comme ESCO1, affectant ainsi indirectement son rôle enzymatique. Enfin, le mocetinostat et le SAHA, tous deux inhibiteurs de l'histone désacétylase, peuvent augmenter la compétition pour les groupes acétyles, ce qui peut indirectement perturber le fonctionnement normal d'ESCO1 en raison de l'altération de la dynamique de l'acétyl-CoA ou des schémas d'acétylation au sein de la cellule. Chacun de ces inhibiteurs, en modifiant l'équilibre d'acétylation ou le paysage chromatinien, peut moduler l'activité d'ESCO1 sans cibler directement la protéine elle-même.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A est un inhibiteur d'histone désacétylase. ESCO1 participe à l'établissement de la cohésion pendant la phase S du cycle cellulaire en modifiant le complexe cohésine, ce qui nécessite une acétylation. En inhibant l'histone désacétylase, la trichostatine A peut augmenter les niveaux d'acétylation dans les cellules, entraînant une compétition possible pour les groupes acétyles ou des interactions protéiques altérées, inhibant ainsi l'activité des acétyltransférases comme ESCO1. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
Le C646 est un inhibiteur de l'histone acétyltransférase p300/CBP. Bien que p300 et CBP ne soient pas des ESCO1, ils sont liés à l'activité de l'acétyltransférase. Le C646 pourrait potentiellement entraîner des changements dans les schémas d'acétylation globaux, ce qui pourrait indirectement inhiber ESCO1 en perturbant sa reconnaissance des substrats ou en modifiant l'état d'acétylation des protéines qui interagissent avec ESCO1 ou le régulent. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
L'acide anacardique est un inhibiteur de l'activité de l'histone acétyltransférase. Comme ESCO1 est un membre de la famille des acétyltransférases, l'environnement chimique influencé par l'acide anacardique peut devenir moins favorable aux acétyltransférases, ce qui pourrait entraîner une réduction de l'activité d'ESCO1. | ||||||
Garcinol | 78824-30-3 | sc-200891 sc-200891A | 10 mg 50 mg | $136.00 $492.00 | 13 | |
Le garcinol est connu pour inhiber les histones acétyltransférases. Étant donné qu'ESCO1 possède une activité acétyltransférase, la présence de Garcinol pourrait inhiber la fonction d'ESCO1 en bloquant directement son activité acétyltransférase ou en modifiant les niveaux ou l'équilibre de l'acétyl-CoA cellulaire. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine est un composé dont on a découvert qu'il inhibe l'histone acétyltransférase. En inhibant cette activité, elle pourrait créer un état cellulaire où le pool d'acétyl-CoA est affecté, inhibant potentiellement ESCO1 en limitant la disponibilité de son substrat ou en modifiant indirectement son activité par des changements dans l'état d'acétylation de la cellule. | ||||||
Sirtinol | 410536-97-9 | sc-205976 sc-205976A | 1 mg 5 mg | $37.00 $111.00 | 14 | |
Le sirtinol est un inhibiteur de la famille des déacétylases sirtuines. Bien qu'il inhibe principalement les désacétylases, son impact sur l'équilibre de l'acétylation dans la cellule pourrait indirectement inhiber ESCO1 en modifiant le paysage d'acétylation réglementaire avec lequel ESCO1 interagit. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
BIX-01294 est un inhibiteur de l'histone méthyltransférase. Bien que sa cible principale ne soit pas l'acétylation, en modifiant l'état de méthylation des histones, il pourrait indirectement affecter les fonctions des acétyltransférases telles que ESCO1 en modifiant la structure et l'accessibilité de la chromatine. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
EPZ004777 est un inhibiteur sélectif de l'histone méthyltransférase DOT1L. Bien qu'il n'affecte pas directement l'activité de l'acétyltransférase, les modifications de la structure de la chromatine qui en résultent pourraient avoir un impact indirect sur la capacité d'ESCO1 à accéder à ses substrats ou à les modifier. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG108 est un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase. L'inhibition de la méthylation de l'ADN pourrait conduire à un état plus ouvert de la chromatine, ce qui pourrait affecter la liaison et l'activité des protéines associées à la chromatine comme ESCO1, inhibant ainsi indirectement sa fonction. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
Le mocetinostat est un inhibiteur d'histone désacétylase qui pourrait potentiellement augmenter la compétition pour les groupes acétyles dans la cellule, inhibant indirectement ESCO1 en perturbant sa fonction d'acétylation normale en raison d'une modification de la dynamique de l'acétyl-CoA ou des schémas d'acétylation. | ||||||