Inhibiteurs Esa1

Les inhibiteurs courants de l'Esa1 comprennent, entre autres, le garcinol CAS 78824-30-3, l'acide anacardique CAS 16611-84-0, la curcumine CAS 458-37-7, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5 et le butyrolactone 3 CAS 778649-18-6.

Esa1, qui fait partie de la famille MYST des histones acétyltransférases, joue un rôle essentiel dans la modulation de la transcription des gènes par son activité d'acétylation chez la levure. Les inhibiteurs d'Esa1 se concentrent principalement sur la réduction de cette capacité d'acétylation. Parmi les inhibiteurs notables, le garcinol et l'acide anacardique sont directement impliqués dans l'inhibition de la fonction d'Esa1 en se liant à son site acétyl-CoA ou en réduisant directement son activité d'acétylation. En outre, la curcumine peut perturber l'interaction d'Esa1 avec l'acétyl-CoA, réduisant ainsi son efficacité catalytique.

Le gallate d'épigallocatéchine (EGCG) et des composés synthétiques tels que MB-3, PU139 et PU141 se sont révélés avoir une interaction directe avec les protéines de la famille MYST, y compris Esa1, ce qui entraîne l'inhibition de leur activité enzymatique. Le salermide, bien que connu pour cibler principalement les sirtuines, pourrait affecter indirectement les HAT comme Esa1. De manière plus générale, les inhibiteurs généraux de HAT tels que CPTH2 et CPTH6 peuvent interférer avec l'activité d'acétylation d'Esa1. Enfin, des composés tels que NU9056 et TH1834, connus pour cibler les homologues mammaliens ou les protéines MYST étroitement apparentées, devraient également avoir des effets inhibiteurs sur Esa1.