Inhibiteurs ER81
Les inhibiteurs ER81 courants comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6 et (-)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4.
ER81, également connu sous le nom de ETS-related gene 81, est un facteur de transcription appartenant à la famille ETS (E26 transformation-specific), qui joue un rôle essentiel dans divers processus cellulaires, notamment la différenciation, la prolifération, le développement et l'apoptose. En tant que facteur de transcription, ER81 se lie à des séquences d'ADN spécifiques pour réguler l'expression des gènes impliqués dans ces processus. Il est particulièrement important dans le développement du système nerveux et a été impliqué dans la maturation de populations spécifiques de neurones. En outre, ER81 est impliqué dans la régulation de l'angiogenèse et a été associé à la progression de certains types de cancer en raison de son rôle dans la régulation du cycle cellulaire et la prolifération des cellules tumorales. Son activité est donc cruciale pour le bon développement et le bon fonctionnement de divers tissus, et son dérèglement peut contribuer à la pathogenèse des maladies, ce qui souligne l'importance de réguler précisément l'activité de l'ER81 dans les cellules.
L'inhibition d'ER81 implique des mécanismes qui peuvent soit interférer directement avec sa capacité de liaison à l'ADN, soit altérer son activité transcriptionnelle, soit moduler ses niveaux d'expression. Une approche courante de l'inhibition de l'ER81 consiste à utiliser de petites molécules ou des peptides qui bloquent son interaction avec l'ADN, empêchant ainsi la transcription des gènes cibles. En outre, des modifications post-traductionnelles telles que la phosphorylation, l'acétylation ou l'ubiquitination peuvent également réguler l'activité de l'ER81, en affectant sa stabilité, sa localisation ou son affinité pour l'ADN. Par exemple, la phosphorylation par des kinases spécifiques peut renforcer ou inhiber l'activité transcriptionnelle de l'ER81, en fonction du contexte et des résidus spécifiques modifiés. En outre, l'expression de l'ER81 peut être régulée à la baisse par des microARN ou par l'inhibition compétitive d'autres facteurs de transcription, ce qui offre des niveaux supplémentaires de contrôle de son activité.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A, un inhibiteur d'histone désacétylase (HDAC), inhibe indirectement ER81 en modulant la structure de la chromatine. En inhibant l'HDAC, la trichostatine A augmente l'acétylation des histones, ce qui entraîne une conformation plus ouverte de la chromatine. Cette altération de l'accessibilité de la chromatine peut avoir un impact sur la liaison et l'activité de ER81, influençant ainsi sa régulation transcriptionnelle. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY-294002, un inhibiteur de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K), inhibe indirectement ER81 en perturbant la voie de signalisation PI3K/AKT. PI3K est impliqué dans divers processus cellulaires, notamment la survie et la prolifération des cellules. En inhibant le PI3K avec le LY-294002, les événements de signalisation en aval qui se croisent avec la régulation de l'ER81 sont affectés. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059, un inhibiteur de MEK, inhibe indirectement ER81 en affectant la voie de signalisation MAPK/ERK. MEK est un composant crucial de cette voie, et son inhibition par le PD98059 perturbe la cascade de signalisation normale. Cette perturbation entraîne des effets en aval sur les processus cellulaires impliquant ER81, ce qui représente une modulation indirecte de l'activité d'ER81 par le biais d'altérations de la voie de signalisation MAPK/ERK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580, un inhibiteur de la p38 MAPK, influence indirectement l'ER81 en modulant la voie de signalisation de la p38 MAPK. En inhibant la MAPK p38, le SB203580 perturbe la cascade de signalisation normale, affectant les événements en aval associés à la régulation de l'ER81. Ce composé représente un inhibiteur indirect potentiel en modulant les voies cellulaires liées à l'activité de ER81. | ||||||
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
Nutlin-3, une petite molécule, inhibe indirectement ER81 en perturbant l'interaction p53-MDM2. Nutlin-3 perturbe la boucle de rétroaction négative entre p53 et MDM2, ce qui entraîne la stabilisation et l'activation de p53. Comme ER81 est une cible en aval de p53, la modulation de l'activité de p53 par Nutlin-3 a un impact indirect sur l'expression de ER81. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1, un inhibiteur de protéines bromodomaines et extraterminales (BET), inhibe indirectement ER81 en ciblant la famille de protéines BET. Les protéines BET sont impliquées dans le remodelage de la chromatine et leur inhibition par JQ1 modifie le paysage chromatinien. Cette modulation épigénétique a un impact sur l'accessibilité d'ER81 à ses gènes cibles, ce qui entraîne une inhibition indirecte de l'activité d'ER81. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
Le SB216763, un inhibiteur de la glycogène synthase kinase-3 (GSK-3), inhibe indirectement ER81 en affectant la voie de signalisation Wnt. GSK-3 est un composant clé de la voie Wnt, et son inhibition par SB216763 entraîne la stabilisation de la β-caténine. Cette modulation de la signalisation Wnt peut influencer l'expression et l'activité d'ER81, ce qui démontre la possibilité d'une inhibition indirecte par la manipulation de la voie Wnt. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Le SP600125, un inhibiteur de JNK, influence indirectement ER81 en ciblant la voie de signalisation JNK. JNK est impliqué dans les réponses cellulaires au stress et dans la régulation de la croissance. En inhibant JNK, SP600125 perturbe la cascade de signalisation normale, affectant les événements en aval associés à la régulation de ER81. . | ||||||
Inhibiteur Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
BIX01294, un inhibiteur de l'histone méthyltransférase G9a, inhibe indirectement ER81 en influençant la méthylation des histones. La G9a est impliquée dans la méthylation de la lysine 9 de l'histone H3 (H3K9), et son inhibition par BIX01294 entraîne des altérations de la structure de la chromatine. Cette modulation épigénétique peut avoir un impact sur l'accessibilité de l'ER81 à ses gènes cibles, ce qui représente une inhibition indirecte par la régulation de la méthylation des histones. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
Le C646, un inhibiteur de l'histone acétyltransférase (HAT), inhibe indirectement ER81 en affectant l'acétylation des histones. En inhibant la HAT, le C646 perturbe l'acétylation des histones, ce qui entraîne des altérations de la structure de la chromatine. Cette modulation épigénétique peut avoir un impact sur l'accessibilité de l'ER81 à ses gènes cibles, ce qui représente une inhibition indirecte par la régulation de l'acétylation des histones. | ||||||