Inhibiteurs ENT1
Les inhibiteurs ENT1 courants comprennent, entre autres, le dipyridamole CAS 58-32-2, la S-(4-Nitrobenzyl)-6-thioinosine (NBTI, NBMPR) CAS 38048-32-7, l'imatinib CAS 152459-95-5, le MDV3100 CAS 915087-33-1 et le géfitinib CAS 184475-35-2.
Les inhibiteurs d'ENT1 appartiennent à une classe chimique de composés conçus pour moduler sélectivement l'activité du transporteur de nucléosides équilibrant 1 (ENT1). ENT1 est une protéine associée à la membrane que l'on trouve dans divers types de cellules, y compris les neurones et les cellules vasculaires, et qui joue un rôle essentiel dans la médiation du transport transmembranaire de nucléosides tels que l'adénosine et l'uridine. Ces nucléosides sont fondamentaux pour des processus cellulaires essentiels, notamment la synthèse de l'ADN et de l'ARN, et servent également de molécules de signalisation clés dans le système nerveux. Le principal mécanisme d'action des inhibiteurs de l'ENT1 repose sur leur capacité à entraver la fonction de l'ENT1, déclenchant une cascade d'effets qui ont un impact significatif sur les activités cellulaires et les voies de signalisation complexes.
Lorsque l'ENT1 est inhibé par cette classe de composés, cela déclenche toute une série de conséquences physiologiques. En empêchant la recapture de l'adénosine, les inhibiteurs de l'ENT1 entraînent une augmentation des concentrations extracellulaires d'adénosine. Ce phénomène peut à son tour contribuer à des réponses neuroprotectrices et anti-inflammatoires. En outre, l'inhibition de l'ENT1 peut perturber la disponibilité des nucléosides nécessaires à la synthèse de l'ADN et de l'ARN, influençant ainsi la prolifération et la différenciation cellulaires. En outre, la modification du transport des nucléosides par ENT1 peut avoir des implications plus larges pour la signalisation purinergique, un système à multiples facettes qui régit divers processus physiologiques tels que la neurotransmission, les réponses immunitaires et la régulation vasculaire. Par conséquent, les inhibiteurs de l'ENT1 constituent des outils précieux pour les chercheurs qui cherchent à percer les subtilités de ces mécanismes cellulaires, avec des applications qui dépassent leur objectif premier et s'étendent à diverses disciplines scientifiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Le dipyridamole est un composé unique qui agit comme un inhibiteur de l'absorption de l'adénosine, en interagissant de manière spécifique avec les transporteurs de nucléosides. Sa structure à double anneau permet un empilement π-π efficace avec les résidus aromatiques, ce qui renforce l'affinité de la liaison. Le composé présente une cinétique de réaction complexe, caractérisée par un taux de dissociation lent, ce qui prolonge ses effets sur les voies de signalisation cellulaires. En outre, sa nature hydrophile influence sa solubilité et sa distribution dans les systèmes biologiques. | ||||||
S-(4-Nitrobenzyl)-6-thioinosine (NBTI, NBMPR) | 38048-32-7 | sc-200117 | 50 mg | $160.00 | 1 | |
La S-(4-Nitrobenzyl)-6-thioinosine (NBTI) est un inhibiteur sélectif des transporteurs de nucléosides, caractérisé par son groupement thioinosine unique qui renforce la liaison par des interactions sulfureuses. Le groupe nitrobenzyle facilite les interactions π-π avec les acides aminés aromatiques, ce qui favorise la spécificité. Le NBTI présente une cinétique de réaction distincte, avec une affinité notable pour le transporteur, ce qui entraîne une inhibition prolongée. Ses propriétés lipophiles influencent la perméabilité des membranes, ce qui affecte la dynamique de l'absorption cellulaire. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase qui cible spécifiquement la protéine de fusion BCR-ABL, inhibant les voies de signalisation aberrantes dans les cellules de la leucémie myéloïde chronique (LMC). | ||||||
MDV3100 | 915087-33-1 | sc-364354 sc-364354A | 5 mg 50 mg | $240.00 $1030.00 | 7 | |
L'enzalutamide inhibe le récepteur des androgènes (RA) en se liant à lui et en empêchant son activation, supprimant ainsi la transcription et la croissance des cellules cancéreuses de la prostate médiées par le RA. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Le géfitinib est un inhibiteur du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) qui bloque l'activité tyrosine kinase de l'EGFR afin d'interrompre la signalisation dans les cellules cancéreuses du poumon présentant des mutations de l'EGFR. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Le sorafénib est un inhibiteur multikinase qui inhibe la voie RAF/MEK/ERK, réduisant ainsi la prolifération cellulaire et l'angiogenèse dans les cancers du foie et du rein. | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
Le vémurafénib cible sélectivement les kinases BRAF mutées dans les mélanomes, en inhibant leur activité et en empêchant la signalisation en aval dans les cellules cancéreuses. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Le lapatinib est un double inhibiteur de tyrosine kinase ciblant l'EGFR et l'HER2, inhibant leur phosphorylation et bloquant la signalisation dans les cancers du sein et de l'estomac. | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
L'ibrutinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase de Bruton (BTK) qui perturbe la signalisation du récepteur des cellules B, entraînant l'apoptose et réduisant la croissance des tumeurs malignes à cellules B. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib inhibe le protéasome, empêchant la dégradation des protéines et provoquant l'apoptose des cellules du myélome multiple et de certains lymphomes. | ||||||