ENT1 Inibitori
Gli inibitori ENT1 più comuni includono, ma non solo, il dipiridamolo CAS 58-32-2, la S-(4-Nitrobenzil)-6-tioinosina (NBTI, NBMPR) CAS 38048-32-7, l'imatinib CAS 152459-95-5, l'MDV3100 CAS 915087-33-1 e il gefitinib CAS 184475-35-2.
Gli inibitori di ENT1 appartengono a una classe di composti chimici progettati per modulare selettivamente l'attività del trasportatore nucleosidico equilatero 1 (ENT1). ENT1 è una proteina associata alla membrana presente in vari tipi di cellule, tra cui neuroni e cellule vascolari, e svolge un ruolo fondamentale nel mediare il trasporto transmembrana di nucleosidi come adenosina e uridina. Questi nucleosidi sono fondamentali per i processi cellulari essenziali, tra cui la sintesi di DNA e RNA, e servono anche come molecole di segnalazione chiave all'interno del sistema nervoso. Il meccanismo d'azione principale degli inibitori di ENT1 ruota attorno alla loro capacità di ostacolare la funzione di ENT1, innescando una cascata di effetti che hanno un impatto significativo sulle attività cellulari e sulle intricate vie di segnalazione.
Quando ENT1 viene inibito da questa classe di composti, si scatena una serie di conseguenze fisiologiche. Impedendo la ricaptazione dell'adenosina, gli inibitori di ENT1 determinano un aumento delle concentrazioni extracellulari di adenosina. Questo, a sua volta, può contribuire a risposte neuroprotettive e antinfiammatorie. Inoltre, l'inibizione di ENT1 può interrompere la disponibilità di nucleosidi necessari per la sintesi di DNA e RNA, influenzando così la proliferazione e la differenziazione cellulare. Inoltre, l'alterazione del trasporto di nucleosidi attraverso ENT1 può avere implicazioni più ampie per la segnalazione purinergica, un sistema multiforme che regola vari processi fisiologici come la neurotrasmissione, le risposte immunitarie e la regolazione vascolare. Pertanto, gli inibitori di ENT1 sono strumenti preziosi per i ricercatori che cercano di svelare le complessità di questi meccanismi cellulari, con applicazioni che vanno oltre il loro scopo primario in varie discipline scientifiche.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Il dipiridamolo è un composto unico che funge da inibitore dell'assorbimento dell'adenosina, impegnandosi in interazioni specifiche con i trasportatori di nucleosidi. La sua struttura a doppio anello consente un efficace stacking π-π con i residui aromatici, aumentando l'affinità di legame. Il composto presenta una cinetica di reazione complessa, caratterizzata da una lenta velocità di dissociazione, che ne prolunga gli effetti sulle vie di segnalazione cellulare. Inoltre, la sua natura idrofila influenza la solubilità e la distribuzione nei sistemi biologici. | ||||||
S-(4-Nitrobenzyl)-6-thioinosine (NBTI, NBMPR) | 38048-32-7 | sc-200117 | 50 mg | $160.00 | 1 | |
La S-(4-Nitrobenzil)-6-tioinosina (NBTI) è un inibitore selettivo dei trasportatori di nucleosidi, caratterizzato dalla sua esclusiva frazione tioinosinica che aumenta il legame attraverso interazioni con lo zolfo. Il gruppo nitrobenzilico facilita le forti interazioni π-π con gli amminoacidi aromatici, promuovendo la specificità. L'NBTI presenta una cinetica di reazione distinta, con una notevole affinità per il trasportatore, che porta a un'inibizione prolungata. Le sue proprietà lipofile influenzano la permeabilità della membrana, influenzando le dinamiche di assorbimento cellulare. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib è un inibitore della tirosin-chinasi che ha come bersaglio specifico la proteina di fusione BCR-ABL, inibendo le vie di segnalazione aberranti nelle cellule della leucemia mieloide cronica (CML). | ||||||
MDV3100 | 915087-33-1 | sc-364354 sc-364354A | 5 mg 50 mg | $240.00 $1030.00 | 7 | |
L'enzalutamide inibisce il recettore degli androgeni (AR) legandosi ad esso e impedendone l'attivazione, sopprimendo la trascrizione AR-mediata e la crescita delle cellule del cancro alla prostata. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Gefitinib è un inibitore del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR), che blocca l'attività della tirosin-chinasi dell'EGFR per arrestare la segnalazione nelle cellule di cancro al polmone con mutazioni dell'EGFR. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib è un inibitore multichinasico che inibisce la via RAF/MEK/ERK, riducendo la proliferazione cellulare e l'angiogenesi nei tumori del fegato e del rene. | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
Vemurafenib colpisce selettivamente le chinasi BRAF mutate nei melanomi, inibendone l'attività e impedendo la segnalazione a valle nelle cellule tumorali. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Lapatinib è un doppio inibitore della tirosin-chinasi che ha come bersaglio l'EGFR e l'HER2, inibendone la fosforilazione e bloccando la segnalazione nei tumori al seno e gastrici. | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
Ibrutinib è un inibitore della tirosin-chinasi di Bruton (BTK) che interrompe la segnalazione del recettore delle cellule B, portando all'apoptosi e riducendo la crescita dei tumori maligni a cellule B. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib inibisce il proteasoma, impedendo la degradazione delle proteine e causando l'apoptosi nelle cellule del mieloma multiplo e di alcuni linfomi. | ||||||