Date published: 2025-9-6

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MDV3100 (CAS 915087-33-1)

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Nomi alternativi:
MDV3100 is also known as Enzalutamide.
Applicazione:
MDV3100 è un inibitore non steroideo del recettore degli androgeni, applicato contro i tumori avanzati che dipendono dalla segnalazione del recettore degli androgeni.
Numero CAS:
915087-33-1
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
464.44
Formula molecolare:
C21H16F4N4O2S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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MDV3100 è un inibitore del recettore degli androgeni e antagonizza l'induzione dell'antigene prostatico specifico (PSA) e della serina proteasi transmembrana 2 (TMPRSS2) in combinazione con l'androgeno sintetico R1881 in cellule LNCaP parentali. Inoltre, impedisce la traslocazione nucleare e il reclutamento del complesso ligando-recettore da parte del co-attivatore. Riduce l'efficienza della traslocazione nucleare del recettore degli androgeni e quindi ostacola il suo legame al DNA e il reclutamento dei coattivatori. MDV3100 è in grado di indurre la regressione del tumore in modelli murini di cancro alla prostata.


MDV3100 (CAS 915087-33-1) Referenze

  1. [Strategie nel cancro alla prostata resistente alla castrazione].  |  Bessede, T., et al. 2011. Prog Urol. 21 Suppl 2: S68-71. PMID: 21397833
  2. Un nuovo antiandrogeno, il composto 30, sopprime la crescita del cancro alla prostata resistente alla castrazione e all'MDV3100 in vitro e in vivo.  |  Kuruma, H., et al. 2013. Mol Cancer Ther. 12: 567-76. PMID: 23493310
  3. Il prodrug metilselenolo potenzia l'efficacia di MDV3100 nel trattamento del carcinoma prostatico resistente alla castrazione.  |  Zhan, Y., et al. 2013. Int J Cancer. 133: 2225-33. PMID: 23575870
  4. Il cotargeting del recettore degli androgeni e della clusterina ritarda la progressione del cancro alla prostata resistente alla castrazione inibendo la risposta adattativa allo stress e la stabilità dell'AR.  |  Matsumoto, H., et al. 2013. Cancer Res. 73: 5206-17. PMID: 23786771
  5. Una mutazione F876L nel recettore degli androgeni conferisce resistenza genetica e fenotipica a MDV3100 (enzalutamide).  |  Korpal, M., et al. 2013. Cancer Discov. 3: 1030-43. PMID: 23842682
  6. L'antirecettore androgeno Asc-J9 rispetto agli antiandrogeni MDV3100 (Enzalutamide) o Casodex (Bicalutamide) determina effetti opposti sulle metastasi del cancro alla prostata attraverso la modulazione differenziale dell'infiltrazione dei macrofagi e della segnalazione STAT3-CCL2.  |  Lin, TH., et al. 2013. Cell Death Dis. 4: e764. PMID: 23928703
  7. Attività antitumorale di enzalutamide (MDV3100) in pazienti con carcinoma prostatico metastatico resistente alla castrazione (CRPC) pretrattati con docetaxel e abiraterone.  |  Bianchini, D., et al. 2014. Eur J Cancer. 50: 78-84. PMID: 24074764
  8. Mutazione, riarrangiamento, polimorfismo del gene del recettore degli androgeni.  |  Eisermann, K., et al. 2013. Transl Androl Urol. 2: 137-147. PMID: 25045626
  9. Qual è la strategia terapeutica di prossima generazione per il cancro alla prostata resistente alla castrazione?  |  Wen, SM., et al. 2015. Asian J Androl. 17: 223-4. PMID: 25432503
  10. L'ailantone ha come bersaglio la p23 per superare la resistenza al MDV3100 nel cancro alla prostata resistente alla castrazione.  |  He, Y., et al. 2016. Nat Commun. 7: 13122. PMID: 27959342
  11. Caratterizzazione di un nuovo inibitore p110β-specifico, BL140, che supera la resistenza al MDV3100 nelle cellule di cancro alla prostata resistenti alla castrazione.  |  He, C., et al. 2017. Prostate. 77: 1187-1198. PMID: 28631436
  12. Il blocco del ciclo di feedback tra differenziazione neuroendocrina e macrofagi migliora gli effetti terapeutici dell'enzalutamide (MDV3100) sul cancro alla prostata.  |  Wang, C., et al. 2018. Clin Cancer Res. 24: 708-723. PMID: 29191973
  13. Abiraterone e MDV3100 inibiscono la proliferazione e promuovono l'apoptosi delle cellule di cancro alla prostata attraverso la mitofagia.  |  Han, J., et al. 2019. Cancer Cell Int. 19: 332. PMID: 31827406
  14. Maggiore efficacia antitumorale grazie alla combinazione di afatinib con MDV3100 nel carcinoma prostatico resistente alla castrazione.  |  Li, J., et al. 2022. Pharmazie. 77: 59-66. PMID: 35209965

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

MDV3100, 5 mg

sc-364354
5 mg
$240.00

MDV3100, 50 mg

sc-364354A
50 mg
$1030.00