Date published: 2025-9-8

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Vemurafenib (CAS 918504-65-1)

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Nomi alternativi:
Vemurafenib is also known as PLX 4032.
Applicazione:
Vemurafenib è un inibitore ATP-competitivo di B-RAFV600E, nuovo e biodisponibile per via orale, potente e con una IC50 di 31 nM.
Numero CAS:
918504-65-1
Purezza:
≥99%
Peso molecolare:
489.92
Formula molecolare:
C23H18ClF2N3O3S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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Vemurafenib è un potente e nuovo inibitore che ha come bersaglio B-RAFV600E con un IC50 di 31 nM. La sua efficacia è stata dimostrata in vitro attraverso l'eradicazione di cellule di melanoma. In particolare, Vemurafenib mostra anche effetti inibitori sulle chinasi B-Raf di tipo selvatico. In combinazione con taxolo, vinblastina e oxaliplatino, Vemurafenib sopprime sinergicamente la proliferazione delle cellule tumorali trasformate B-RafV600E. Inoltre, Vemurafenib sopprime efficacemente la crescita dei tumori che presentano la mutazione B-Raf V600E. Appartiene alla classe degli inibitori di BRAF e si è dimostrato efficace nel trattamento del melanoma metastatico e di altri tumori come il cancro del colon-retto e il cancro del polmone non a piccole cellule. Inibendo l'attività dell'enzima BRAF, che guida la crescita e le metastasi delle cellule tumorali, Vemurafenib interrompe il ciclo cellulare e induce l'apoptosi, con conseguente morte delle cellule tumorali. Il suo impatto va oltre l'inibizione dell'enzima BRAF, poiché ha dimostrato la capacità di sopprimere l'espressione di diversi geni coinvolti nella regolazione del ciclo cellulare e nell'apoptosi.


Vemurafenib (CAS 918504-65-1) Referenze

  1. Pancreatite associata a vemurafenib: rapporto di un caso.  |  Muluneh, B., et al. 2013. Pharmacotherapy. 33: e43-4. PMID: 23436544
  2. Vemurafenib ostacola la riparazione dei danni al DNA indotti dalle radiazioni ultraviolette.  |  Kimeswenger, S., et al. 2019. Melanoma Res. 29: 134-144. PMID: 30802229
  3. Vemurafenib inibisce la PTK6 attiva nelle cellule tumorali prostatiche PTEN-null.  |  Wozniak, DJ., et al. 2019. Mol Cancer Ther. 18: 937-946. PMID: 30926642
  4. Vemurafenib per l'istiocitosi a cellule di Langerhans multisistemica refrattaria nei bambini: Uno studio osservazionale internazionale.  |  Donadieu, J., et al. 2019. J Clin Oncol. 37: 2857-2865. PMID: 31513482
  5. Vemurafenib in pazienti con carcinoma polmonare non a piccole cellule con mutazioni BRAFV600 e BRAFnonV600.  |  Mazieres, J., et al. 2020. Ann Oncol. 31: 289-294. PMID: 31959346
  6. Reazione da farmaco indotta da vemurafenib con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS): Un'analisi di sproporzionalità nel database FAERS.  |  Neha, R., et al. 2021. Curr Rev Clin Exp Pharmacol. 16: 168-173. PMID: 32598268
  7. Terapia a lungo termine con vemurafenib in pazienti con melanoma avanzato: tossicità cutanea e implicazioni prognostiche.  |  Mandel, VD., et al. 2022. J Dermatolog Treat. 33: 1368-1375. PMID: 32875931
  8. Pancreatite indotta da vemurafenib in un paziente con leucemia a cellule capellute ricorrente.  |  Chung, SY., et al. 2020. BMJ Case Rep. 13: PMID: 32928833
  9. Identificazione delle vie che modulano la resistenza al vemurafenib nelle cellule di melanoma attraverso uno screening CRISPR/Cas9 a livello genomico.  |  Goh, CJH., et al. 2021. G3 (Bethesda). 11: PMID: 33604667
  10. Vemurafenib agisce come un interruttore molecolare on-off che regola l'infiammazione sistemica nell'istiocitosi a cellule di Langerhans.  |  Eder, SK., et al. 2022. Blood Adv. 6: 970-975. PMID: 34619771
  11. Causa inaspettata di nefrotossicità indotta da vemurafenib: ferrochelatasi.  |  Yamada, R. and Yanagita, M. 2021. Kidney Int. 100: 1158-1160. PMID: 34802553
  12. I lattoni fitosesquiterpenici DET e DETD-35 inducono la ferroptosi nel melanoma sensibile e resistente al vemurafenib attraverso l'inibizione della GPX4 e la riprogrammazione metabolica.  |  Chang, MT., et al. 2022. Pharmacol Res. 178: 106148. PMID: 35231572
  13. Il 3-bromopiruvato sopprime il fenotipo maligno delle cellule di melanoma resistenti al vemurafenib.  |  Vital, PDS., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36555289
  14. Sicurezza post-marketing di Vemurafenib: A Real-World Pharmacovigilance Study of the FDA Adverse Event Reporting System.  |  Liu, Y., et al. 2022. J Pharm Pharm Sci. 25: 377-390. PMID: 36608646

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

Vemurafenib, 10 mg

sc-364643
10 mg
$115.00

Vemurafenib, 50 mg

sc-364643A
50 mg
$415.00