Inhibiteurs ENOPH1
Les inhibiteurs courants de l'ENOPH1 comprennent, entre autres, l'allopurinol CAS 315-30-0, le méthotrexate CAS 59-05-2, l'azathioprine CAS 446-86-6, la 6-mercaptopurine CAS 50-44-2 et la 6-thioguanine CAS 154-42-7.
Les inhibiteurs chimiques d'ENOPH1 peuvent agir par divers mécanismes pour entraver sa fonction dans la voie métabolique des purines. L'allopurinol et son métabolite, l'oxipurinol, ainsi que le thiopurinol, sont des inhibiteurs de la xanthine oxydase, une enzyme clé dans la dégradation des purines en acide urique. L'inhibition de la xanthine oxydase par ces composés entraîne une réduction de la production d'acide urique et, parallèlement, une réduction des dérivés puriques qui servent de substrats à l'ENOPH1. Il peut en résulter une diminution du flux métabolique dans les voies où opère ENOPH1, ce qui réduit effectivement son activité en limitant la disponibilité des substrats. Le fébuxostat, un autre inhibiteur sélectif de la xanthine oxydase, fonctionne de manière similaire, en réduisant la production de métabolites puriques et donc la capacité fonctionnelle de l'ENOPH1.
Le méthotrexate, un inhibiteur bien connu de la dihydrofolate réductase, freine la synthèse du tétrahydrofolate, un cofacteur essentiel pour la synthèse des nucléotides puriques. Par conséquent, l'inhibition de cette enzyme peut entraîner une diminution de la disponibilité des purines, supprimant indirectement l'activité de l'ENOPH1 en la privant de ses substrats. L'azathioprine et son métabolite actif, la 6-mercaptopurine, ainsi que le composé apparenté, la 6-thioguanine, perturbent la synthèse des nucléotides puriques en s'incorporant à l'ADN et à l'ARN. Cela perturbe la synthèse et la fonction de ces acides nucléiques, entravant finalement les voies métaboliques de la purine et inhibant ainsi fonctionnellement ENOPH1. L'acide mycophénolique suit une voie similaire en inhibant l'inosine monophosphate déshydrogénase, ce qui entraîne une diminution de la biosynthèse des purines, qui peut se traduire par une inhibition indirecte mais fonctionnelle de l'ENOPH1 en raison de la diminution des niveaux de substrat. La ribavirine et la tiazofurine inhibent également l'inosine monophosphate déshydrogénase, avec un résultat analogue sur l'activité de l'ENOPH1. Enfin, le riboside de mercaptopurine, un analogue nucléosidique de la 6-mercaptopurine, inhibe la voie de récupération des purines, réduisant ainsi le pool de nucléotides puriques disponibles pour ENOPH1, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle au sein de la voie métabolique des purines.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
L'allopurinol est un inhibiteur de la xanthine oxydase qui peut inhiber la production d'acide urique. Comme ENOPH1 est impliqué dans le métabolisme des purines, l'inhibition par l'allopurinol des composants en amont du catabolisme des purines peut diminuer la disponibilité du substrat pour ENOPH1, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Le méthotrexate agit comme un inhibiteur de la dihydrofolate réductase, ce qui entraîne une réduction de la synthèse des purines. Comme ENOPH1 est impliqué dans la même voie métabolique, la réduction de la synthèse des purines peut entraîner une diminution de l'activité d'ENOPH1 en raison d'une plus faible concentration de substrat. | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $199.00 $173.00 $342.00 $495.00 $690.00 | 1 | |
L'azathioprine est métabolisée en 6-mercaptopurine qui interfère avec la synthèse des nucléotides puriques. Cette interférence peut inhiber fonctionnellement ENOPH1 en réduisant la concentration de ses substrats dans la voie métabolique des purines. | ||||||
6-Mercaptopurine | 50-44-2 | sc-361087 sc-361087A | 50 mg 100 mg | $71.00 $102.00 | ||
La 6-mercaptopurine est un analogue de la purine qui s'incorpore à l'ADN et à l'ARN, perturbant leur fonction et leur synthèse. Son action peut entraver la voie métabolique des purines où fonctionne ENOPH1, ce qui conduit à son inhibition en raison d'un manque de substrats puriques nécessaires. | ||||||
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | $41.00 $53.00 | 3 | |
Comme la 6-mercaptopurine, la 6-thioguanine est un analogue de la guanine qui s'incorpore dans l'ADN et l'ARN, affectant ainsi le métabolisme et la synthèse des purines. Il en résulte une inhibition fonctionnelle de l'ENOPH1 due à une synthèse perturbée des purines. | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
L'acide mycophénolique inhibe l'inosine monophosphate déshydrogénase, une enzyme clé dans la voie de synthèse des purines. L'inhibition de cette enzyme peut réduire la disponibilité des purines, inhibant ainsi indirectement l'activité de l'ENOPH1. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
La ribavirine est un analogue nucléosidique qui interfère avec la synthèse des nucléotides guanine. En inhibant l'inosine monophosphate déshydrogénase, elle peut diminuer la biosynthèse des purines et donc inhiber indirectement l'activité de l'ENOPH1. | ||||||
Tiazofurin | 60084-10-8 | sc-475805 | 5 mg | $440.00 | ||
La tiazofurine est métabolisée en une forme active qui inhibe l'inosine monophosphate déshydrogénase. Cette enzyme étant cruciale pour la synthèse des purines, son inhibition peut entraîner une diminution de l'activité de l'ENOPH1 en raison d'une disponibilité réduite du substrat. | ||||||
Febuxostat | 144060-53-7 | sc-207680 | 10 mg | $168.00 | 3 | |
Le fébuxostat est un inhibiteur sélectif de la xanthine oxydase et, en inhibant cette enzyme, il peut réduire la production d'acide urique. Cette action peut inhiber fonctionnellement ENOPH1 en diminuant les dérivés puriques qui servent de substrats à ENOPH1. | ||||||
Oxipurinol | 2465-59-0 | sc-208138 sc-208138A | 100 mg 500 mg | $218.00 $744.00 | 1 | |
L'oxipurinol, métabolite actif de l'allopurinol, inhibe également la xanthine oxydase. En réduisant la synthèse de l'acide urique, il peut affecter la voie du métabolisme des purines et inhiber fonctionnellement ENOPH1. | ||||||