ENDOD1 Activateurs
Les activateurs ENDOD1 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la PGE2 CAS 363-24-6, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9 et la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4.
ENDOD1 peut réguler son activité par la modulation des niveaux intracellulaires d'AMPc et l'activation subséquente de la protéine kinase A (PKA). La forskoline stimule directement l'adénylate cyclase, l'enzyme qui catalyse la conversion de l'ATP en AMPc. L'augmentation des niveaux d'AMPc active la PKA, qui peut phosphoryler diverses protéines, dont ENDOD1, ce qui conduit à son activation. De même, l'IBMX inhibe les phosphodiestérases, enzymes responsables de la dégradation de l'AMPc. Cette inhibition entraîne des concentrations élevées d'AMPc dans la cellule, ce qui renforce l'activité de la PKA et permet la phosphorylation d'ENDOD1.
L'isoprotérénol, la terbutaline et l'épinéphrine activent l'adénylate cyclase par l'intermédiaire des récepteurs bêta-adrénergiques. Cette activation médiée par les récepteurs entraîne à nouveau une augmentation des niveaux d'AMPc et une activation de la PKA, qui peut à son tour phosphoryler ENDOD1. La dopamine et l'adénosine exercent leurs effets par l'intermédiaire de leurs récepteurs spécifiques couplés aux protéines G, qui stimulent également l'adénylate cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc et activant la PKA. L'histamine agit par l'intermédiaire de récepteurs H2 qui augmentent également l'AMPc et activent la PKA, qui peut alors cibler ENDOD1 pour la phosphorylation. La prostaglandine E2 (PGE2) engage ses propres récepteurs couplés aux protéines G pour augmenter l'AMPc dans la cellule, contribuant ainsi à la phosphorylation d'ENDOD1 médiée par la PKA. En outre, des inhibiteurs spécifiques de la phosphodiestérase tels que le Rolipram, l'Anagrelide et le Zaprinast augmentent l'AMPc en empêchant sa dégradation, assurant ainsi une activité soutenue de la PKA et la phosphorylation subséquente de l'ENDOD1. Chacun de ces produits chimiques, en régulant la voie AMPc/PKA, peut faciliter l'activation de ENDOD1 par phosphorylation.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline stimule directement l'adénylate cyclase, qui augmente les niveaux d'AMP cyclique (AMPc) dans les cellules. L'AMPc élevé active la protéine kinase A (PKA), qui peut alors phosphoryler et activer des protéines, dont ENDOD1, en supposant que ENDOD1 est un substrat de la PKA. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, enzymes qui dégradent l'AMPc. En empêchant la dégradation de l'AMPc, l'IBMX augmente indirectement l'activité de la PKA, ce qui peut conduire à la phosphorylation et à l'activation de ENDOD1. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 (PGE2) se lie à ses récepteurs couplés aux protéines G, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire. Ce processus peut activer la PKA, qui peut phosphoryler et activer ENDOD1. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste bêta-adrénergique qui active l'adénylate cyclase par l'intermédiaire de récepteurs couplés aux protéines G, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc et une activation ultérieure de la PKA. La PKA peut alors activer ENDOD1. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine agit sur les récepteurs bêta-adrénergiques pour augmenter les niveaux d'AMPc via l'activation de l'adénylate cyclase. L'augmentation de l'AMPc active la PKA, qui peut alors phosphoryler et activer ENDOD1. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamine peut se lier à ses récepteurs couplés aux protéines G qui activent l'adénylate cyclase, entraînant une augmentation des niveaux d'AMPc et l'activation de la PKA, ce qui peut entraîner l'activation de l'ENDOD1. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine, par l'intermédiaire de ses récepteurs H2, peut stimuler l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc et l'activation de la PKA. La PKA peut activer ENDOD1 par phosphorylation. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
La terbutaline, un agoniste bêta2-adrénergique, augmente la production d'AMPc via l'activation de l'adénylate cyclase. L'AMPc élevé active la PKA, qui peut phosphoryler et activer ENDOD1. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4 (PDE4), ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc et une activation de la PKA. La PKA peut alors phosphoryler et potentiellement activer ENDOD1. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
L'anagrélide inhibe la phosphodiestérase 3 (PDE3), ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc et renforce ainsi l'activité de la PKA. La PKA pourrait activer ENDOD1 par phosphorylation. | ||||||