Inhibiteurs eIF2C2
Les inhibiteurs courants de l'eIF2C2 comprennent, entre autres, l'étoposide (VP-16) CAS 33419-42-0, le fluorouracile CAS 51-21-8, le bortézomib CAS 179324-69-7, le cisplatine CAS 15663-27-1 et l'actinomycine D CAS 50-76-0.
Le facteur 2C2 d'initiation de la traduction eucaryote (eIF2C2), également connu sous le nom d'Argonaute 2 (Ago2), joue un rôle essentiel dans le complexe de silençage induit par l'ARN (RISC) à l'intérieur des cellules. Le RISC est au cœur de la voie de l'interférence ARN (ARNi), un mécanisme responsable de l'extinction post-transcriptionnelle des gènes d'une manière spécifique à la séquence. eIF2C2/Ago2 apparaît comme la principale protéine effectrice de ce complexe, dotée d'une activité endonucléasique qui lui permet de cliver l'ARNm cible. Au-delà de ses capacités endonucléolytiques, eIF2C2/Ago2 fonctionne également comme une plateforme, se liant à de petits ARN, tels que les microARN (miARN) et les petits ARN interférents (siARN). Ces petits ARN agissent comme des guides, orientant le RISC contenant eIF2C2/Ago2 vers des séquences complémentaires sur les ARNm cibles, ce qui entraîne leur dégradation ou la répression de la traduction.
Les inhibiteurs ciblant eIF2C2/Ago2 sont des molécules conçues pour moduler la fonction de eIF2C2/Ago2, en entravant son activité endonucléolytique, son interaction avec les petits ARN ou son association avec d'autres composants du RISC. Étant donné le rôle fondamental d'eIF2C2/Ago2 dans la voie de l'ARNi, ces inhibiteurs pourraient avoir des effets profonds sur la régulation post-transcriptionnelle des gènes. Le mécanisme moléculaire précis par lequel ces inhibiteurs exercent leurs effets peut varier. Certains pourraient se lier directement à eIF2C2/Ago2, modifiant sa conformation et, par conséquent, sa fonctionnalité. D'autres peuvent interférer avec son interaction avec les petits ARN, perturbant ainsi le processus ARNi à son niveau fondamental. L'étude des inhibiteurs d'eIF2C2/Ago2 permet de mieux comprendre les subtilités de la voie de l'ARNi, en élucidant la myriade d'interactions moléculaires qui s'unissent pour réguler l'expression des gènes au niveau post-transcriptionnel. Le paysage chimique de ces inhibiteurs reste un domaine dynamique et évolutif, qui s'élargit continuellement à mesure que de nouveaux composés sont synthétisés et caractérisés.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
L'étoposide cause des dommages à l'ADN, ce qui pourrait entraîner une réponse au stress cellulaire, en détournant potentiellement les ressources cellulaires des voies de l'ARNi et en régulant ainsi eIF2C2 à la baisse. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
En agissant comme un analogue de la pyrimidine, le 5-Fluorouracile pourrait perturber le métabolisme des nucléotides. Cette perturbation pourrait indirectement affecter les composants de l'ARNi en entravant la synthèse de l'ARN, ce qui entraînerait une diminution des niveaux d'eIF2C2. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib inhibe le protéasome, ce qui affecte le renouvellement des protéines. Cela peut perturber l'équilibre des protéines cellulaires et potentiellement diminuer la stabilité ou la synthèse d'eIF2C2. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
La réticulation de l'ADN par le cisplatine pourrait induire une réponse cellulaire qui détourne l'attention de la régulation typique des gènes, supprimant potentiellement la machinerie ARNi et l'expression de l'eIF2C2. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomycine D entrave la synthèse de l'ARN en intercalant l'ADN. Cela peut conduire à une diminution générale des processus dérivés de l'ARN, ce qui peut inclure une diminution des niveaux d'eIF2C2. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
En inhibant la synthèse des protéines, le cycloheximide pourrait stopper la production de nouvelles molécules eIF2C2, entraînant une diminution nette de eIF2C2 au fur et à mesure que les protéines existantes se dégradent. | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
Les dommages causés à l'ADN par la doxorubicine peuvent amener la cellule à donner la priorité à la réparation de l'ADN plutôt qu'aux fonctions normales, ce qui pourrait supprimer la machinerie ARNi et diminuer les niveaux d'eIF2C2. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
L'inhibition de la topoisomérase I par la camptothécine peut causer des dommages à l'ADN, ce qui pourrait entraîner une réduction de l'attention portée aux processus ARNi et, par conséquent, une diminution de l'expression de l'eIF2C2. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
En affectant la signalisation mTOR, la rapamycine pourrait modifier les schémas de synthèse et de dégradation des protéines, ce qui pourrait entraîner une réduction de la synthèse d'eIF2C2 ou une augmentation de sa dégradation. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
En tant qu'inhibiteur de kinase, la staurosporine peut perturber les voies de signalisation liées à la stabilité ou à la synthèse de la machinerie ARNi, ce qui pourrait entraîner une réduction des niveaux d'eIF2C2. | ||||||