Inhibiteurs EHMT1

Les inhibiteurs courants de l'EHMT1 comprennent, sans s'y limiter, l'inhibiteur de l'histone-lysine-méthyltransférase CAS 935693-62-2 (hydrate), l'UNC0638 CAS 1255580-76-7, la Chaetocin CAS 28097-03-2, l'A-366 CAS 1527503-11-2 et l'ETP-46464 CAS 1345675-02-6.

Les inhibiteurs de l'EHMT1 sont une classe de composés qui ciblent spécifiquement l'enzyme Euchromatic Histone Lysine Methyltransferase 1, jouant un rôle critique dans la méthylation de l'histone H3 à la lysine 9 (H3K9). Cette méthylation est essentielle au maintien d'un état spécifique de la chromatine qui régule l'expression des gènes. L'inhibition de l'EHMT1 a des implications dans divers processus biologiques et maladies, y compris le cancer, où les altérations de la régulation épigénétique sont significatives.

Les inhibiteurs répertoriés, tels que BIX-01294, UNC0638 et A-366, se caractérisent par leur capacité à inhiber sélectivement l'activité enzymatique de l'EHMT1 (et souvent de l'EHMT2, une enzyme étroitement apparentée). Ces composés réduisent efficacement la méthylation de H3K9, ce qui entraîne des modifications de la structure de la chromatine et de l'expression des gènes. BIX-01294, par exemple, est l'un des premiers inhibiteurs identifiés de l'EHMT1, largement utilisé pour étudier le rôle de la méthylation de H3K9 dans divers contextes cellulaires. D'autres inhibiteurs, tels que Chaetocin et BRD4770, tout en affectant également EHMT1, présentent une spécificité plus large vis-à-vis d'autres histones méthyltransférases. Les inhibiteurs tels que GSK343, LLY-507 et CM-272 font preuve d'une grande puissance et d'une grande sélectivité vis-à-vis d'EHMT1, offrant ainsi des outils plus précis pour disséquer le rôle de la méthylation H3K9 dans les processus cellulaires. Ils sont particulièrement utiles dans la recherche axée sur la compréhension des mécanismes épigénétiques qui sous-tendent la progression et le développement des maladies.