UNC 0642 (CAS 1481677-78-4)
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L'UNC 0642 est un inhibiteur sélectif et puissant de la G9a et de la GLP. Il présente une sélectivité de >2 000 fois pour G9a et GLP par rapport à PRC2-EZH2 et de >20 000 fois par rapport à d'autres méthyltransférases. L'UNC 0642 réduit les niveaux de diméthylation de H3K9 dans les cellules MDA-MB-231 (IC50=110 nM). La méthylation des histones, en particulier la méthylation des résidus lysine sur les histones, joue un rôle dans la détermination de la structure de l'euchromatine et dans la régulation de l'expression génétique. Deux histones méthyltransférases importantes, G9a et G9a-like protein (GLP), sont responsables de la mono- ou diméthylation de la lysine 9 sur l'histone 3. Ce processus de méthylation contribue de manière significative à l'embryogenèse précoce, à l'empreinte génomique et au développement des lymphocytes.
UNC 0642 (CAS 1481677-78-4) Références
- L'épigénétique rencontre les RCPG: inhibition de l'histone H3 méthyltransférase (G9a) et du récepteur H3 de l'histamine pour le syndrome de Prader-Willi. | Reiner, D., et al. 2020. Sci Rep. 10: 13558. PMID: 32782417
- L'inhibition de la lysine méthyltransférase G9a/GLP rétablit la plasticité synaptique à long terme et le marquage/capture synaptique en facilitant la synthèse des protéines dans la zone CA1 de l'hippocampe chez la souris APP/PS1, modèle de la maladie d'Alzheimer. | Han, JLT., et al. 2021. Transl Neurodegener. 10: 23. PMID: 34187583
- Détection des cellules souches cancéreuses par des ligands peptidiques basés sur des biomarqueurs spécifiques de l'EMT. | Chen, YA., et al. 2021. Sci Rep. 11: 22430. PMID: 34789743
- Les 7-Aminoalkoxy-Quinazolines provenant de bibliothèques ciblées sur l'épigénétique sont des inhibiteurs puissants et sélectifs de l'ADN méthyltransférase 1. | Medina-Franco, JL., et al. 2022. Molecules. 27: PMID: 35566242
- La répression du gène cholinergique REST-G9a par la signalisation neuro-immune HMGB1-TLR4 régule le phénotype des neurones cholinergiques du cerveau antérieur basal. | Crews, FT. and Vetreno, RP. 2022. Front Mol Neurosci. 15: 992627. PMID: 36072299
- L'axe mTORC1-G9a-H3K9me2 régule négativement l'autophagie dans la lipotoxicité hépatocellulaire induite par les acides gras. | Mushtaq, A., et al. 2023. J Biol Chem. 299: 102937. PMID: 36690274
- Un faible niveau de biomarqueurs de la capacité antioxydante, mais pas la surexpression de la cible, prédit la vulnérabilité aux médicaments induisant des ROS. | Samarin, J., et al. 2023. Redox Biol. 62: 102639. PMID: 36958250
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UNC 0642, 10 mg | sc-397059 | 10 mg | $230.00 |