Ect2 Activateurs

Les activateurs Ect2 courants comprennent notamment la caliculine A CAS 101932-71-2, l'acide lysophosphatidique CAS 325465-93-8, le Fasudil, sel monohydrochlorure CAS 105628-07-7, le 8-pCPT-2′-O-Me-cAMP CAS 634207-53-7 et le PMA CAS 16561-29-8.

Ect2, ou Epithelial Cell Transforming 2, est une protéine GEF (guanine nucleotide exchange factor) qui joue un rôle crucial dans la régulation de la division cellulaire et de la cytokinèse. Sa fonction principale tourne autour de l'activation des GTPases Rho, en particulier RhoA, qui sont des régulateurs clés du cytosquelette d'actine et de la morphologie cellulaire. Ect2 est principalement localisé dans le cytoplasme pendant l'interphase, où il reste inactif. Cependant, à l'entrée en mitose, Ect2 subit une série d'événements régulateurs qui conduisent à son activation et à sa translocation ultérieure vers le cortex cellulaire et le corps central, où elle exerce sa fonction dans la cytokinèse.

L'activation de l'Ect2 implique plusieurs mécanismes complexes. Tout d'abord, Ect2 est phosphorylé par les complexes Cyclin B/Cdk1 pendant la mitose, ce qui entraîne son activation. Cette phosphorylation prépare Ect2 à des interactions ultérieures avec d'autres protéines régulatrices, telles que le complexe centralspindlin, qui renforcent encore son activité GEF vis-à-vis de RhoA. En outre, Ect2 est régulée par ses partenaires de liaison, y compris MgcRacGAP et RhoGAP, qui affinent son activité et sa localisation au cours de la cytokinèse. De plus, l'activité de l'Ect2 est étroitement régulée par sa localisation subcellulaire, car elle doit être recrutée au niveau du cortex cellulaire et du corps central pour exercer sa fonction de promotion de la polymérisation de l'actine et de la formation d'anneaux contractiles. Dans l'ensemble, l'activation d'Ect2 orchestre la régulation spatiale et temporelle précise de l'activité de RhoA au cours de la cytokinèse, assurant ainsi la réussite de la division cellulaire.