Inhibiteurs ECE-2

Les inhibiteurs ECE-2 courants comprennent, entre autres, le Mifamurtide CAS 83461-56-7, le Thiorphan (DL) CAS 76721-89-6, le LY411575 CAS 209984-57-6, l'inhibiteur du canal CRAC, BTP2 CAS 223499-30-7 et le KB-R7943 MESYLATE CAS 182004-65-5.

Les inhibiteurs de l'ECE-2 englobent une variété de produits chimiques qui peuvent interférer avec la capacité de l'enzyme à transformer les grosses endothélines en peptides d'endothéline actifs. Ces inhibiteurs agissent par le biais de différents mécanismes, tels que la liaison directe au site actif de l'enzyme, la chélation des ions métalliques essentiels ou la modification de la conformation de l'enzyme par la réduction des liaisons disulfures. Le phosphoramidon est un exemple parfait qui agit comme un inhibiteur direct en se liant au site actif des métalloprotéases, y compris la ECE-2, empêchant le clivage enzymatique essentiel à la production de peptides d'endothéline actifs. De même, le thiorphan agit comme un inhibiteur direct en se liant au site actif de l'enzyme.

D'autres composés, comme le DTT et l'EDTA, agissent en modifiant l'intégrité structurelle de l'ECE-2. Le DTT réduit les liaisons disulfures, entraînant des changements de conformation qui peuvent inhiber la fonction enzymatique. L'EDTA agit comme un agent chélateur, séquestrant les ions métalliques divalents essentiels à l'activité catalytique de l'ECE-2, rendant ainsi l'enzyme inactive. Ces inhibiteurs mettent en évidence l'importance de la configuration structurelle de l'enzyme pour son activité et fournissent des moyens de réguler sa fonction. Outre l'inhibition directe, certaines substances chimiques peuvent influencer indirectement l'activité de l'ECE-2 en affectant des voies de signalisation ou des processus physiologiques connexes. Des composés tels que le KB-R7943 et le PD 123319 modulent respectivement les niveaux de calcium intracellulaire ou le système rénine-angiotensine, ce qui peut entraîner des changements dans l'activité de l'ECE-2. Le SL327 et l'orthovanadate de sodium offrent une inhibition par la modulation des voies de signalisation cellulaire, telles que la voie MAPK et l'activité de la protéine tyrosine phosphatase, respectivement, qui peuvent indirectement influencer la fonction de l'ECE-2 au sein de la cellule.