Structure moléculaire de CRAC Channel Inhibitor, BTP2, Numéro CAS: 223499-30-7
CRAC Channel Inhibitor, BTP2 (CAS 223499-30-7)
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Noms alternatifs:
YM-58483; YM58483; YM 58483
Application(s):
CRAC Channel Inhibitor, BTP2 est un analogue du BTP perméable aux cellules.
Numéro CAS:
223499-30-7
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
421.32
Formule Moléculaire:
C15H9F6N5OS
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Inhibiteur du canal CRAC, BTP2 est un analogue perméable aux cellules du 3,5-bis(trifluorométhyl)pyrazole (BTP) qui inhibe spécifiquement l'influx de calcium médié par le CRAC dans les cellules T avec une CI50 d'environ 10 nM et présente une sélectivité ~31 fois supérieure à celle du VOC. Inhibiteur du canal CRAC, le BTP2 bloque l'activation et la translocation du facteur nucléaire des cellules T activées (NFAT) induites par le calcium. Il n'affecte pas l'activation de NF-kappaB et AP-1. Il inhibe puissamment la production de cytokines (IC50 = 1,7 muM pour l'IL-2) et la prolifération des PBMC (IC50=190 nM).
CRAC Channel Inhibitor, BTP2 (CAS 223499-30-7) Références
- Inhibition puissante des canaux Ca2+ activés par la libération de Ca2+ et de l'activation des lymphocytes T par le dérivé pyrazole BTP2. | Zitt, C., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 12427-37. PMID: 14718545
- Les basiliolides, une classe de dilactones tétracycliques en C19 de Thapsia garganica, libèrent le Ca(2+) du réticulum endoplasmique et régulent l'activité des facteurs de transcription que sont le facteur nucléaire des cellules T activées, le facteur nucléaire kappaB et la protéine activatrice 1 dans les lymphocytes T. | Navarrete, C., et al. 2006. J Pharmacol Exp Ther. 319: 422-30. PMID: 16840645
- YM-58483, un inhibiteur sélectif du canal CRAC, prévient l'éosinophilie des voies aériennes induite par l'antigène et les réponses asthmatiques en phase tardive via l'inhibition des cytokines Th2 dans des modèles animaux. | Yoshino, T., et al. 2007. Eur J Pharmacol. 560: 225-33. PMID: 17307161
- Le neurotransmetteur GABA est un puissant inhibiteur de la migration des cellules souches et progénitrices hématopoïétiques CD133+ adultes induite par le facteur dérivé des cellules stromales-1alpha. | Seidel, J., et al. 2007. Stem Cells Dev. 16: 827-36. PMID: 17999603
- L'influx de Ca(2+) médié par STIM1 et STIM2 régule l'immunité antitumorale des cellules T CD8(+). | Weidinger, C., et al. 2013. EMBO Mol Med. 5: 1311-21. PMID: 23922331
- Les canaux CRAC exploités en magasin régulent l'expression des gènes et la prolifération dans les cellules progénitrices neurales. | Somasundaram, A., et al. 2014. J Neurosci. 34: 9107-23. PMID: 24990931
- Les canaux Ca2+ activés par la libération de Ca2+ régulent la signalisation Ca2+ activée par PAR2 et la production de cytokines dans les cellules épithéliales des voies respiratoires. | Jairaman, A., et al. 2015. J Immunol. 195: 2122-33. PMID: 26238490
- Suppression de l'érosion osseuse induite par l'arthrite par un antagoniste du canal CRAC. | Blair, HC., et al. 2016. RMD Open. 2: e000093. PMID: 26819750
- Les allergènes stimulent l'entrée de calcium opérée par les réserves et la production de cytokines dans les cellules épithéliales des voies respiratoires. | Jairaman, A., et al. 2016. Sci Rep. 6: 32311. PMID: 27604412
- Susceptibilité des lignées de cellules tumorales épithéliales à l'hyperthermie. | Li, ZX., et al. 2018. Eur J Dermatol. 28: 606-612. PMID: 30530432
- Régulation des canaux CRAC des cellules immunitaires innées dans la santé et la maladie. | Clemens, RA. and Lowell, CA. 2019. Cell Calcium. 78: 56-65. PMID: 30641250
- Le récepteur 2 activé par la protéase active l'influx de Ca2+ médié par CRAC pour provoquer la contraction du muscle lisse de la prostate. | Paul, M., et al. 2019. FASEB Bioadv. 1: 255-264. PMID: 31198907
- L'entrée de calcium opérée par les magasins contrôle la fonction innée et adaptative des cellules immunitaires dans les maladies inflammatoires de l'intestin. | Letizia, M., et al. 2022. EMBO Mol Med. 14: e15687. PMID: 35919953
- Cibler les canaux CRAC dans les maladies inflammatoires de l'intestin. | Kappel, S. and Peinelt, C. 2022. EMBO Mol Med. 14: e16489. PMID: 35969215
Inhibiteur de:
BSPII, C10orf63, copine 6, CRTAC1, Eapa2, GRP, NFAT5, Orai2, Orai3, PIRT, PMR1, RIC-8B, Stim1, Stim2, TMEM110, TPCN2, TRAPPC8, et TRPC4AP.Activateur de:
ALG2, CatSperδ, Junctional SR Marker, Junctophilin-1, MBLAC1, N-type Ca++ CP α1B, Orai1, Plb2, Smooth muscle cells, TMEM38B, et Trav3d-2.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
CRAC Channel Inhibitor, BTP2, 5 mg | sc-221441 | 5 mg | $185.00 |