Inhibiteurs Dyrk2
Les inhibiteurs de Dyrk2 courants comprennent, sans s'y limiter, Ageladine A, TFA CAS 643020-13-7, Harmine CAS 442-51-3, Purvalanol A CAS 212844-53-6, CR8, (S)-Isomère CAS 1084893-56-0 et 5-Iodotubercidin CAS 24386-93-4.
Les inhibiteurs de Dyrk2 sont une classe de composés qui ciblent et inhibent sélectivement l'activité de la kinase 2 à double spécificité régulée par la tyrosine (Dyrk2), qui fait partie de la grande famille des protéines kinases Dyrk. Dyrk2 joue un rôle important dans divers processus cellulaires en phosphorylant les résidus sérine, thréonine et tyrosine sur ses protéines substrats. L'inhibition de Dyrk2 affecte l'état de phosphorylation de ces substrats, influençant ainsi les voies dans lesquelles Dyrk2 est impliqué. Ces voies peuvent inclure celles liées à la régulation du cycle cellulaire, à l'expression des gènes et à la réponse au stress. En se liant à la poche de liaison de l'ATP de Dyrk2, ces inhibiteurs empêchent le transfert d'un groupe phosphate de l'ATP à la protéine substrat, bloquant ainsi efficacement l'activité kinase de Dyrk2. Cette action peut avoir des effets en aval sur les cascades de signalisation auxquelles Dyrk2 participe, altérant le fonctionnement normal de divers processus biologiques.
Le développement et la spécificité des inhibiteurs de Dyrk2 sont fondés sur les nuances structurelles et fonctionnelles de la kinase. Dyrk2 possède des séquences d'acides aminés et des conformations tridimensionnelles uniques qui permettent de concevoir des molécules capables de se lier avec une affinité et une spécificité élevées, réduisant ainsi les effets hors cible qui peuvent être observés avec des inhibiteurs de kinases moins sélectifs. Ces composés imitent généralement l'ATP sur le plan structurel afin d'entrer en compétition pour le site de liaison sur Dyrk2, mais ils sont conçus de manière à ne pas déclencher l'activité enzymatique que l'ATP devrait normalement induire lors de la liaison. Cette spécificité est cruciale pour garantir que les effets inhibiteurs se limitent à Dyrk2 et n'inhibent pas par inadvertance d'autres kinases ayant des domaines de liaison à l'ATP similaires. L'étude des inhibiteurs de Dyrk2 permet également de mieux comprendre les mécanismes de régulation plus larges de la phosphorylation et de la déphosphorylation des protéines, qui sont essentiels à la communication et à la fonction cellulaires.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ageladine A, TFA | 643020-13-7 | sc-396549 | 200 µg | $364.00 | ||
L'agéladine A, TFA agit comme un inhibiteur de Dyrk2, présentant un mécanisme d'action unique par liaison compétitive au site actif. Sa conformation structurelle facilite les interactions critiques de van der Waals avec l'enzyme, ce qui renforce la spécificité. Le profil de solubilité dynamique du composé permet une diffusion efficace dans les environnements cellulaires, tandis que ses propriétés électroniques distinctes influencent la dynamique de phosphorylation de l'enzyme. Il en résulte une modification des taux de renouvellement des substrats, ce qui a un impact sur les cascades de signalisation cellulaire. | ||||||
Harmine | 442-51-3 | sc-202644 sc-202644A sc-202644B sc-202644C sc-202644D sc-202644E sc-202644F | 250 mg 500 mg 1 g 10 g 50 g 100 g 500 g | $52.00 $102.00 $124.00 $540.00 $1438.00 $2560.00 $11230.00 | 2 | |
L'harmine est un alcaloïde bêta-carboline qui peut inhiber Dyrk2 en entrant en compétition avec les sites de liaison de l'ATP sur le domaine de la kinase. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Le Purvalanol A est un inhibiteur de la kinase cycline-dépendante avec une activité contre Dyrk2, qu'il inhibe en entrant en compétition avec la liaison de l'ATP. | ||||||
CR8, (S)-Isomer | 1084893-56-0 | sc-311307 | 5 mg | $201.00 | ||
Le (S)-CR8 est un puissant inhibiteur de CDK qui présente une réactivité croisée avec Dyrk2, entraînant l'inhibition de sa fonction kinase. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
Cet analogue de l'adénosine agit comme un inhibiteur de diverses kinases, dont Dyrk2, en imitant l'ATP et en se liant au domaine de la kinase. | ||||||
Harmol Hydrochloride | 40580-83-4 | sc-295137B sc-295137A sc-295137 | 10 mg 500 mg 100 mg | $20.00 $102.00 $41.00 | 1 | |
Le chlorhydrate d'harmol, un dérivé de l'harmine, est une autre bêta-carboline qui cible le site de liaison à l'ATP de Dyrk2, inhibant ainsi son activité. | ||||||
GSK1904529A | 1089283-49-7 | sc-507398 | 10 mg | $321.00 | ||
Ce composé est un inhibiteur compétitif de l'ATP pour plusieurs kinases et a montré une activité contre Dyrk2, réduisant son activité de phosphorylation. | ||||||