Date published: 2025-9-7

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CR8, (S)-Isomer (CAS 1084893-56-0)

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Noms alternatifs:
(2S)-2-[[9-propan-2-yl-6-[(4-pyridin-2-ylphenyl)methylamino]purin-2-yl]amino]butan-1-ol
Application(s):
CR8, (S)-Isomer est un analogue du (R)-DRF053 perméable aux cellules.
Numéro CAS:
1084893-56-0
Pureté:
≥97%
Masse Moléculaire:
431.5
Formule Moléculaire:
C24H29N7O
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le CR8, en particulier l'isomère (S), est un inhibiteur sélectif et puissant des kinases cycline-dépendantes (CDK), enzymes clés impliquées dans la régulation du cycle cellulaire, de la transcription et des fonctions neuronales. Le CR8 inhibe plusieurs CDK, en particulier CDK1, CDK2, CDK5 et CDK9, en entrant en compétition avec l'ATP pour la liaison à la poche de liaison à l'ATP de ces kinases, bloquant ainsi leur activité catalytique. Cette inhibition a un impact important sur les processus cellulaires, en particulier sur le contrôle du cycle cellulaire. En bloquant CDK1 et CDK2, CR8 peut induire l'arrêt du cycle cellulaire, ce qui en fait un excellent outil pour les études axées sur la dynamique du cycle cellulaire et ses mécanismes de régulation. En outre, l'inhibition de CDK5, qui joue un rôle crucial dans les fonctions neuronales, permet aux chercheurs d'explorer son implication dans le développement neuronal et la fonction synaptique. Dans le cadre de la recherche, le CR8 est utilisé pour examiner les effets de l'inhibition des CDK dans divers contextes cellulaires. Il est particulièrement utile pour comprendre comment la prolifération et la croissance cellulaires peuvent être modulées au niveau moléculaire. En outre, en affectant CDK5, CR8 a été utilisé dans des recherches liées à la fonction neuronale, aidant à l'exploration des voies moléculaires qui sous-tendent l'activité et la connectivité neuronales. Cela permet de mieux comprendre les mécanismes complexes qui régulent le comportement cellulaire et neuronal.


CR8, (S)-Isomer (CAS 1084893-56-0) Références

  1. CR8, un inhibiteur puissant et sélectif des kinases cycline-dépendantes, dérivé de la roscovitine.  |  Bettayeb, K., et al. 2008. Oncogene. 27: 5797-807. PMID: 18574471
  2. Les lésions de la moelle épinière provoquent une inflammation cérébrale associée à des changements cognitifs et affectifs: rôle des voies du cycle cellulaire.  |  Wu, J., et al. 2014. J Neurosci. 34: 10989-1006. PMID: 25122899
  3. Un fragment de cadhérine de coléoptère synergise la toxicité des toxines Cry3Aa, Cry3Bb et Cry8Ca de Bacillus thuringiensis contre le petit ver de farine, Alphitobius diaperinus (Coleoptera: Tenebrionidae).  |  Park, Y., et al. 2014. J Invertebr Pathol. 123: 1-5. PMID: 25218400
  4. Effets antitumoraux des inhibiteurs de kinases cycline-dépendantes CR8 et MR4 sur des lignées cellulaires de leucémie myéloïde chronique.  |  Troadec, S., et al. 2015. J Biomed Sci. 22: 57. PMID: 26184865
  5. Études d'un grand anneau métallique à électrons impairs: diffusion inélastique des neutrons et spectroscopie de relaxation du spin des muons du Cr8 Mn.  |  Baker, ML., et al. 2016. Chemistry. 22: 1779-88. PMID: 26748964
  6. Les domaines C-terminaux de BS69/ZMYND11 se lient à EBNA2 et l'inhibent.  |  Harter, MR., et al. 2016. PLoS Pathog. 12: e1005414. PMID: 26845565
  7. 3-isopropyl-7-[4-(2-pyridyl)benzyl]amino-1(2)H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidines substituées en position 5 avec une activité anti-proliférative en tant qu'inhibiteurs puissants et sélectifs des kinases cycline-dépendantes.  |  Vymětalová, L., et al. 2016. Eur J Med Chem. 110: 291-301. PMID: 26851505
  8. Activation de la voie E2F1-CDK1 dans l'apoptose des cellules du ganglion spiral induite par la kanamycine et effet protecteur du CR8.  |  Liu, YY., et al. 2016. Neurosci Lett. 617: 247-53. PMID: 26905670
  9. La réduction de la longueur ciliaire par l'inhibition pharmacologique ou génétique de CDK5 atténue la polykystose rénale dans un modèle de néphronophtise.  |  Husson, H., et al. 2016. Hum Mol Genet. 25: 2245-2255. PMID: 27053712
  10. Structure cristalline de SPSB2 en complexe avec un peptide cyclique contenant du RGD et conçu de manière rationnelle, inhibiteur de l'interaction SPSB2-iNOS.  |  You, T., et al. 2017. Biochem Biophys Res Commun. 489: 346-352. PMID: 28549582

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CR8, (S)-Isomer, 5 mg

sc-311307
5 mg
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