Inhibiteurs D5DR
Les inhibiteurs courants de la D5DR comprennent, entre autres, le bromhydrate de SCH 39166 CAS 1227675-51-5, le SCH 23390 CAS 125941-87-9, le chlorhydrate de (-)-Butaclamol CAS 55528-08-0, le chlorhydrate de fluphénazine CAS 146-56-5 et l'halopéridol CAS 52-86-8.
La classe chimique des inhibiteurs de D5DR consiste en un groupe diversifié de composés principalement caractérisés par leur capacité à antagoniser l'activité des récepteurs de la dopamine, directement ou indirectement.
Ces inhibiteurs interagissent avec le système dopaminergique de diverses manières. Certains, comme le SCH-23390, sont sélectifs et se lient directement au D5DR, bloquant son activation. D'autres, comme la fluphénazine, l'halopéridol et la chlorpromazine, sont moins sélectifs et antagonisent plusieurs sous-types de récepteurs dopaminergiques, dont le D5DR. L'action de ces médicaments se traduit par une diminution de la signalisation dopaminergique, qui réduit à son tour l'activité du D5DR. En outre, certains composés de cette classe, comme la dompéridone, le L-741,626, le sulpiride et l'amisulpride, sont connus pour leur spécificité vis-à-vis des récepteurs de type D2, mais peuvent indirectement affecter le D5DR en raison de l'interaction complexe au sein de la famille des récepteurs dopaminergiques. L'interconnexion de ces sous-types de récepteurs signifie que l'antagonisation d'un sous-type peut avoir des effets d'entraînement sur la fonction des autres, y compris le D5DR.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
SCH 39166 hydrobromide | 1227675-51-5 | sc-204270 sc-204270A | 10 mg 50 mg | $229.00 $923.00 | ||
Le bromhydrate de SCH 39166 est un antagoniste sélectif du récepteur D5 de la dopamine, caractérisé par sa capacité unique à stabiliser les conformations du récepteur, modulant ainsi les voies de signalisation en aval. Ses interactions moléculaires distinctes impliquent des liaisons hydrogène et des contacts hydrophobes, qui influencent l'affinité et la sélectivité du récepteur. Le composé présente des propriétés cinétiques notables, permettant un engagement et une dissociation rapides des récepteurs, ce qui peut affecter la durée de son action dans divers contextes biologiques. | ||||||
Haloperidol hydrochloride | 1511-16-6 | sc-203593 | 100 mg | $71.00 | 1 | |
Le chlorhydrate d'halopéridol est un antagoniste puissant des récepteurs dopaminergiques D5, présentant une dynamique conformationnelle unique qui influence les états d'activation des récepteurs. Ses interactions moléculaires sont caractérisées par une combinaison de forces ioniques et hydrophobes, ce qui renforce la spécificité de la liaison. Le profil cinétique du composé révèle un taux d'association et de dissociation rapide, facilitant la modulation transitoire des récepteurs. En outre, ses propriétés de solubilité dans les environnements aqueux contribuent à son comportement dans divers contextes chimiques. | ||||||
SCH 23390 | 125941-87-9 | sc-200408 sc-200408A | 5 mg 25 mg | $175.00 $719.00 | 2 | |
Antagoniste sélectif des récepteurs dopaminergiques D1 et D5, se liant directement à ces récepteurs pour inhiber leur activité. | ||||||
(−)-Butaclamol hydrochloride | 55528-08-0 | sc-252526 | 25 mg | $115.00 | ||
Antipsychotique connu pour antagoniser divers récepteurs de la dopamine, y compris le D5DR, par interaction directe. | ||||||
Chlorprothixene Hydrochloride | 6469-93-8 | sc-211077 | 1 g | $61.00 | 2 | |
Le chlorhydrate de chlorprothixène fonctionne comme un modulateur sélectif des récepteurs dopaminergiques D5, présentant des affinités de liaison distinctes qui modifient les conformations des récepteurs. Ses interactions moléculaires sont marquées par un équilibre entre les interactions polaires et non polaires, ce qui permet d'affiner son affinité pour le récepteur. Le composé présente une cinétique de réaction unique, avec une phase de retard notable dans la liaison, ce qui suggère des changements de conformation complexes. Sa stabilité dans divers environnements de pH influence également sa réactivité et ses profils d'interaction. | ||||||
Fluphenazine Hydrochloride | 146-56-5 | sc-205700 sc-205700A sc-205700B sc-205700C | 1 g 5 g 50 g 100 g | $205.00 $454.00 $1025.00 $1538.00 | ||
Un antipsychotique à base de phénothiazine, agissant comme un antagoniste des récepteurs de la dopamine et influençant potentiellement l'activité du D5DR. | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
Un antipsychotique largement utilisé qui antagonise les récepteurs de la dopamine, y compris probablement le D5DR, en se liant directement aux sites récepteurs. | ||||||
Domperidone | 57808-66-9 | sc-203032 sc-203032A | 50 mg 250 mg | $60.00 $281.00 | 2 | |
Principalement un antagoniste des récepteurs D2, mais ses effets sur les récepteurs de la dopamine peuvent s'étendre aux récepteurs D5DR. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
Antipsychotique qui bloque divers récepteurs de la dopamine, dont potentiellement le D5DR. | ||||||
L-741,626 | 81226-60-0 | sc-252936 | 10 mg | $114.00 | 1 | |
Un antagoniste sélectif des récepteurs D2, qui peut avoir des effets indirects sur la signalisation du D5DR. | ||||||