Date published: 2025-9-9

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L-741,626 (CAS 81226-60-0)

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Noms alternatifs:
3-[[4-(4-Chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-l-yl]methyl-1H-indole
Application(s):
L-741,626 est un inhibiteur sélectif du D2DR
Numéro CAS:
81226-60-0
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
340.85
Formule Moléculaire:
C20H21ClN2O
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le L-741,626 est un inhibiteur sélectif du D2DR. Le L-741,626 agit sélectivement sur le récepteur D2 avec une affinité telle qu'il peut être utilisé comme sonde pour déterminer si les récepteurs D2 médient les effets des composés d'intérêt. Cette approche a été utilisée pour déterminer le récepteur dopaminergique impliqué dans l'agonisme du PD 128907, l'antagonisme des effets du PD 128907 par le L-741,626 indiquant une action médiée par le D2.


L-741,626 (CAS 81226-60-0) Références

  1. Cinétique atypique d'une série d'antagonistes putatifs de la dopamine pour inverser la phase Ca2+ de faible amplitude dans l'état du récepteur D2 court lié à la dopamine.  |  Pauwels, PJ. and Koek, W. 2002. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 365: 82-5. PMID: 11862337
  2. Modulation des courants AMPA par des récepteurs de type D(1) mais pas de type D(2) dans les motoneurones spinaux.  |  Han, P. and Whelan, PJ. 2009. Neuroscience. 158: 1699-707. PMID: 19110039
  3. Hyperactivité médiée par le sous-type de récepteur dopaminergique D2 et réponses à l'amphétamine dans un modèle de TDAH.  |  Fan, X., et al. 2010. Neurobiol Dis. 37: 228-36. PMID: 19840852
  4. La p-hydroxyamphétamine provoque des perturbations de l'inhibition de la pulsion chez la souris: contribution de la neurotransmission dopaminergique.  |  Onogi, H., et al. 2010. Behav Brain Res. 214: 349-56. PMID: 20540968
  5. Le récepteur D(2) de la dopamine est exprimé et sensibilise l'activité de l'adénylyl cyclase dans le muscle lisse des voies respiratoires.  |  Mizuta, K., et al. 2012. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 302: L316-24. PMID: 21964403
  6. Examen de l'occupation des récepteurs D3 de la dopamine par les médicaments antipsychotiques par autoradiographie ex vivo au [3H]7-OH-DPAT et validation croisée par immunohistochimie du c-fos dans le cerveau du rat.  |  Davoodi, N., et al. 2014. Eur J Pharmacol. 740: 669-75. PMID: 24967534
  7. La consommation de saccharose ou de saccharine augmente la sensibilité des rats aux bâillements induits par le quinpirole.  |  Serafine, KM., et al. 2015. Eur J Pharmacol. 764: 529-536. PMID: 26189020
  8. La réponse de la motilité colique à la stimulation dopaminergique est subvertie chez les rats présentant une lésion nigrostriatale: pertinence pour les dysfonctionnements gastro-intestinaux dans la maladie de Parkinson.  |  Levandis, G., et al. 2015. Neurogastroenterol Motil. 27: 1783-95. PMID: 26433214
  9. Examen des effets des ions sodium sur la liaison des antagonistes aux récepteurs D2 et D3 de la dopamine.  |  Newton, CL., et al. 2016. PLoS One. 11: e0158808. PMID: 27379794
  10. L'inhibition des autorécepteurs de la dopamine D3 augmente la puissance de la cocaïne au niveau du transporteur de la dopamine.  |  McGinnis, MM., et al. 2016. J Neurochem. 138: 821-9. PMID: 27393374
  11. Effets neuroprotecteurs modulés par le récepteur D3 de la dopamine de la lisuride.  |  Kim, M., et al. 2017. Neuropharmacology. 117: 14-20. PMID: 28131770
  12. Effet améliorant du chlorhydrate de chlorpromazine sur l'hypersensibilité viscérale chez les rats: implication possible du récepteur 5-HT2A.  |  Asano, T., et al. 2017. Br J Pharmacol. 174: 3370-3381. PMID: 28750135
  13. Le flupentixol, antagoniste des récepteurs de type D1/D2, et le L-741626, antagoniste des récepteurs de type D2, diminuent la réponse opérante à la nicotine et à la nourriture ainsi que l'activité locomotrice chez les rats mâles et femelles.  |  Chellian, R., et al. 2023. J Psychopharmacol. 37: 216-228. PMID: 36680471
  14. 3-((4-(4-Chlorophényl)pipérazine-1-yl)-méthyl)-1H-pyrrolo-2,3-b-pyridine: un antagoniste à haute affinité et sélectivité pour le récepteur D4 de la dopamine humaine.  |  Kulagowski, JJ., et al. 1996. J Med Chem. 39: 1941-2. PMID: 8642550
  15. Antagonisme des effets du (+)-PD 128907 sur les neurones dopaminergiques du mésencéphale dans des tranches de cerveau de rat par un antagoniste sélectif du récepteur D2, le L-741,626.  |  Bowery, BJ., et al. 1996. Br J Pharmacol. 119: 1491-7. PMID: 8968560

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10 mg
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