D2DR Activateurs
Les activateurs D2DR courants comprennent, entre autres, le mésylate de bromocriptine CAS 22260-51-1, le chlorhydrate de (-)-quinpirole CAS 85798-08-9, le B-HT 920 CAS 36085-73-1, la N-Desmethylclozapine CAS 6104-71-8 et le 7-Hydroxy-DPAT-HBr CAS 76135-30-3.
Le D2DR, également connu sous le nom de DRD2, est à l'avant-garde de la neurotransmission dopaminergique et joue un rôle essentiel dans l'orchestration des processus cellulaires. Les composés chimiques décrits ci-dessus servent d'activateurs en influençant directement les voies de signalisation spécifiques associées à la D2DR. En particulier, des agonistes comme le quinpirole, la bromocriptine et le ropinirole apparaissent comme des acteurs clés, engageant directement le D2DR et amplifiant son activité fonctionnelle. Ces composés, par leurs actions agonistes, contribuent de manière significative à la modulation de la neurotransmission et à la signalisation intracellulaire complexe. À l'inverse, les antagonistes tels que le raclopride et l'halopéridol jouent un rôle régulateur en modulant l'activité du D2DR. En bloquant les récepteurs, ces antagonistes augmentent la sensibilité à la dopamine endogène, ajustant délicatement la réactivité des récepteurs. Un équilibre subtil est atteint par les agonistes partiels comme l'aripiprazole, qui exercent des effets équilibrés sur le D2DR. Cette modulation nuancée contribue à la régulation fine de la signalisation dopaminergique, reflétant les complexités inhérentes aux voies biochimiques associées au D2DR.
Les antipsychotiques atypiques, illustrés par la Clozapine et la Lurasidone, ont des interactions complexes avec le D2DR, présentant une approche sophistiquée de la modulation de sa fonction. Ces composés influencent subtilement l'impact de D2DR sur la neurotransmission dopaminergique, soulignant la complexité de l'interaction entre les produits chimiques exogènes et les processus cellulaires endogènes. En outre, les modulateurs indirects tels que SKF 38393 étendent leur influence au D2DR en naviguant dans le paysage plus large du système des récepteurs dopaminergiques. Leurs actions se répercutent en aval, affectant les voies de signalisation complexes associées au D2DR.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bromocriptine mesylate | 22260-51-1 | sc-200395 sc-200395A sc-200395B | 100 mg 500 mg 1 g | $98.00 $362.00 $540.00 | 4 | |
Le mésylate de bromocriptine agit comme un agoniste des récepteurs dopaminergiques D2, qui se distingue par sa liaison sélective au site orthostérique du récepteur, ce qui déclenche des changements de conformation qui renforcent la signalisation dopaminergique. Son profil d'interaction unique comprend un début d'action rapide dû à des interactions électrostatiques favorables avec les résidus du récepteur. Les caractéristiques de solubilité du composé favorisent une distribution efficace dans les systèmes biologiques, tandis que sa stéréochimie contribue à la sélectivité du récepteur et à l'efficacité fonctionnelle. | ||||||
Raclopride | 84225-95-6 | sc-204229 sc-204229A | 10 mg 50 mg | $89.00 $295.00 | 2 | |
Le raclopride est un antagoniste sélectif des récepteurs dopaminergiques de type D2. Il renforce l'activité du D2DR en bloquant le récepteur et en empêchant la fixation de la dopamine. Cela entraîne une sensibilité accrue du D2DR à la dopamine endogène, ce qui renforce son activité fonctionnelle dans la neurotransmission et les voies de signalisation en aval. | ||||||
(−)-Quinpirole hydrochloride | 85798-08-9 | sc-253339 | 10 mg | $138.00 | 1 | |
Le chlorhydrate de (-)-quinpirole est un puissant agoniste des récepteurs dopaminergiques D2, caractérisé par sa capacité à stabiliser la conformation active du récepteur. Ce composé présente une modulation allostérique unique, améliorant l'affinité du récepteur et la signalisation par le biais d'interactions spécifiques avec les domaines transmembranaires. Son profil cinétique révèle un taux de dissociation lent, permettant une activation prolongée du récepteur. En outre, sa nature chirale influence la dynamique de la liaison, ce qui contribue à son comportement pharmacologique distinct. | ||||||
B-HT 920 | 36085-73-1 | sc-203523 sc-203523A | 10 mg 50 mg | $142.00 $583.00 | ||
Le B-HT 920 est un modulateur sélectif des récepteurs dopaminergiques D2, qui se distingue par une affinité de liaison unique favorisant la désensibilisation des récepteurs. Ce composé s'engage dans des interactions de liaison hydrogène spécifiques avec des résidus d'acides aminés clés, influençant les voies de signalisation en aval. Sa cinétique de réaction démontre un début d'action rapide, associé à un mécanisme de liaison réversible qui permet un réglage fin de l'activité du récepteur. Les caractéristiques structurelles du composé facilitent des changements de conformation distincts, ce qui renforce ses effets modulateurs. | ||||||
N-Desmethylclozapine | 6104-71-8 | sc-201113 sc-201113A | 5 mg 25 mg | $98.00 $364.00 | 2 | |
La N-Desmethylclozapine agit comme un antagoniste des récepteurs dopaminergiques D2, caractérisé par sa capacité à stabiliser les conformations des récepteurs grâce à des interactions hydrophobes uniques. Ce composé présente un taux de dissociation lent, conduisant à une occupation prolongée des récepteurs. Son architecture moléculaire distincte permet un engagement sélectif avec des sites allostériques, modulant la dynamique du récepteur et influençant les cascades de signalisation intracellulaire. Les interactions du composé avec les membranes lipidiques améliorent encore sa biodisponibilité et son affinité pour les récepteurs. | ||||||
7-Hydroxy-DPAT·HBr | 76135-30-3 | sc-200400 sc-200400A | 10 mg 50 mg | $102.00 $245.00 | 5 | |
Le 7-Hydroxy-DPAT-HBr fonctionne comme un agoniste des récepteurs dopaminergiques D2, remarquable pour sa capacité à induire l'activation des récepteurs par le biais de liaisons hydrogène spécifiques et d'interactions hydrophiles. Ce composé présente une cinétique rapide de liaison au récepteur, ce qui facilite une transduction rapide du signal. Ses caractéristiques structurelles uniques permettent une modulation sélective des sous-types de récepteurs, influençant les voies en aval et les réponses cellulaires. En outre, ses propriétés de solubilité améliorent son interaction avec les membranes biologiques, optimisant ainsi l'engagement des récepteurs. | ||||||
Cabergoline | 81409-90-7 | sc-203864 sc-203864A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1055.00 | ||
La cabergoline est un puissant agoniste des récepteurs dopaminergiques D2, caractérisé par sa capacité unique à stabiliser les conformations des récepteurs par le biais d'interactions hydrophobes et d'un empilement π-π avec les résidus aromatiques. Ce composé présente un taux de dissociation lent du récepteur, ce qui permet des effets de signalisation prolongés. Sa rigidité structurelle contribue à une liaison sélective, influençant diverses cascades de signalisation intracellulaire. En outre, sa nature lipophile améliore la perméabilité de la membrane, ce qui facilite l'engagement efficace du récepteur. | ||||||
(RS)-(±)-Sulpiride | 15676-16-1 | sc-205494 | 100 mg | $69.00 | ||
Le sulpiride est un antagoniste des récepteurs dopaminergiques de type D2. Il module l'activité du D2DR en bloquant le récepteur, ce qui entraîne une sensibilité accrue à la dopamine endogène. Cela entraîne une augmentation de l'activité fonctionnelle du D2DR dans la régulation de la neurotransmission et des processus cellulaires associés. L'action antagoniste du sulpiride met en évidence son rôle dans le réglage fin de la signalisation dopaminergique par l'intermédiaire du D2DR. | ||||||
Ropinirole Hydrochloride | 91374-20-8 | sc-205843 sc-205843A | 25 mg 100 mg | $82.00 $311.00 | 1 | |
Le chlorhydrate de ropinirole est un agoniste sélectif des récepteurs dopaminergiques D2, qui se distingue par une affinité de liaison unique favorisant l'activation des récepteurs par le biais de liaisons hydrogène et d'interactions électrostatiques. Son profil cinétique révèle un taux d'association modéré, conduisant à une occupation soutenue des récepteurs. La flexibilité conformationnelle du composé lui permet de s'adapter à différents états du récepteur, influençant ainsi les voies de signalisation en aval. En outre, ses propriétés de solubilité renforcent son interaction avec les membranes lipidiques, optimisant ainsi l'accès aux récepteurs. | ||||||
Quinelorane dihydrochloride | 97548-97-5 | sc-255455 sc-255455A | 5 mg 10 mg | $94.00 $219.00 | ||
Le dihydrochlorure de quinélorane est un puissant agoniste des récepteurs dopaminergiques D2, caractérisé par une sélectivité et une affinité élevées pour le récepteur. Sa structure moléculaire unique facilite les interactions hydrophobes spécifiques, améliorant ainsi la stabilité de la liaison. Le composé présente une cinétique rapide, ce qui permet une activation rapide du récepteur et une modulation subséquente des cascades de signalisation intracellulaire. En outre, sa capacité à former des complexes stables avec les domaines des récepteurs souligne son rôle dans l'influence des réponses neurophysiologiques. | ||||||