Inhibiteurs CysLT1 Receptor
Les inhibiteurs courants du récepteur CysLT1 comprennent, sans s'y limiter, MK-571 CAS 115103-85-0, ONO 1078 CAS 103177-37-3, SR 2640 hydrochloride CAS 105350-26-3, LY 171883 CAS 88107-10-2 et L-655,238 CAS 101910-24-1.
Les inhibiteurs du récepteur CysLT1 sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement le récepteur CysLT1, un récepteur couplé aux protéines G (RCPG) qui se lie aux cystéinyl-leucotriènes (CysLT). Ces leucotriènes sont des molécules de signalisation lipidiques dérivées de l'acide arachidonique par la voie de la 5-lipoxygénase et jouent un rôle important dans la médiation de diverses réponses physiologiques, notamment l'inflammation, la bronchoconstriction et la perméabilité vasculaire. Le récepteur CysLT1, en particulier, se lie au leucotriène D4 (LTD4) et est exprimé de manière proéminente dans divers tissus, tels que les cellules musculaires lisses et les cellules immunitaires. En inhibant l'interaction entre le CysLT1 et ses ligands, ces inhibiteurs bloquent les cascades de signalisation en aval qui sont déclenchées par l'activation du récepteur.
Structurellement, les inhibiteurs du récepteur CysLT1 sont souvent de petites molécules qui se lient de manière compétitive au site de liaison du ligand du récepteur, empêchant les cystéinyl leucotriènes de se lier et d'activer le récepteur. Ces inhibiteurs agissent soit en interagissant directement avec le récepteur, soit en le stabilisant dans une conformation inactive, empêchant ainsi les processus de signalisation qui sont généralement initiés lors de la liaison du ligand. Grâce aux inhibiteurs de CysLT1, les chercheurs peuvent étudier les voies complexes associées à la signalisation des leucotriènes et mieux comprendre le rôle du récepteur dans des processus tels que l'inflammation, la contraction des muscles lisses et la régulation des cellules immunitaires. La modulation de l'activité du récepteur CysLT1 par l'inhibition est devenue un outil précieux pour explorer la façon dont la signalisation médiée par les leucotriènes influence les réponses cellulaires, le comportement des tissus et les processus physiologiques, tant au niveau moléculaire qu'au niveau des systèmes.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $29.00 $38.00 | 18 | |
AINS susceptible de moduler la voie des leucotriènes, affectant le récepteur CysLT1. | ||||||
Montelukast Dicyclohexylamine Salt | 577953-88-9 | sc-211923 | 1 mg | $320.00 | ||
Le sel de dicyclohexylamine Montelukast est un antagoniste sélectif du récepteur CysLT1, présentant une dynamique de liaison unique qui perturbe la signalisation des leucotriènes. Sa conformation structurelle facilite les interactions électrostatiques spécifiques, améliorant ainsi l'affinité du récepteur. Le profil cinétique du composé révèle un équilibre notable entre la force de liaison et la dissociation, ce qui permet une modulation transitoire de l'état des récepteurs. En outre, sa nature amphiphile favorise une intégration efficace dans les bicouches lipidiques, influençant ainsi les processus associés aux membranes. | ||||||
Pranlukast hemihydrate | 150821-03-7 | sc-215745 | 5 mg | $73.00 | ||
Le pranlukast hémihydraté agit comme un antagoniste sélectif du récepteur CysLT1, caractérisé par sa capacité unique à stabiliser les conformations du récepteur par le biais d'interactions hydrophobes spécifiques. Ce composé présente un comportement cinétique distinct, avec un taux d'association rapide qui permet une compétition efficace contre les ligands endogènes. Ses propriétés de solubilité favorisent sa distribution dans les systèmes biologiques, facilitant les interactions avec les protéines membranaires et influençant les voies de signalisation en aval. | ||||||
Aspirin | 50-78-2 | sc-202471 sc-202471A | 5 g 50 g | $20.00 $42.00 | 4 | |
Peut modifier la synthèse des leucotriènes, en influençant potentiellement le récepteur CysLT1. | ||||||
Montelukast-d6, Sodium Salt | sc-218876 | 1 mg | $331.00 | |||
Le Montelukast-d6, sel de sodium est un antagoniste sélectif du récepteur CysLT1, qui présente une dynamique de liaison unique impliquant des liaisons hydrogène et des interactions électrostatiques complexes. Ce composé présente une affinité notable pour le récepteur, conduisant à un temps de dissociation prolongé qui renforce son inhibition compétitive de la signalisation des leucotriènes. Son marquage isotopique donne des indications sur les voies métaboliques, ce qui permet un suivi avancé dans les études biochimiques. | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $53.00 $88.00 | 6 | |
Pourrait avoir un impact indirect sur la voie des leucotriènes et le récepteur CysLT1. | ||||||
Naproxen | 22204-53-1 | sc-200506 sc-200506A | 1 g 5 g | $24.00 $41.00 | ||
AINS pouvant affecter la synthèse des leucotriènes, influençant le récepteur CysLT1. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $91.00 $139.00 $374.00 | 36 | |
Corticostéroïde pouvant moduler les voies inflammatoires affectant le récepteur CysLT1. | ||||||
Prednisone | 53-03-2 | sc-205816 sc-205816A sc-205816B | 1 g 5 g 25 g | $42.00 $136.00 $676.00 | 2 | |
Peut influencer la voie des leucotriènes, en affectant potentiellement le récepteur CysLT1. | ||||||
Hydrocortisone | 50-23-7 | sc-300810 | 5 g | $102.00 | 6 | |
Pourrait moduler la synthèse des leucotriènes et l'activité du récepteur CysLT1. | ||||||