Inhibiteurs CysLT1 Receptor
Les inhibiteurs courants du récepteur CysLT1 comprennent, sans s'y limiter, MK-571 CAS 115103-85-0, ONO 1078 CAS 103177-37-3, SR 2640 hydrochloride CAS 105350-26-3, LY 171883 CAS 88107-10-2 et L-655,238 CAS 101910-24-1.
Les inhibiteurs du récepteur CysLT1 sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement le récepteur CysLT1, un récepteur couplé aux protéines G (RCPG) qui se lie aux cystéinyl-leucotriènes (CysLT). Ces leucotriènes sont des molécules de signalisation lipidiques dérivées de l'acide arachidonique par la voie de la 5-lipoxygénase et jouent un rôle important dans la médiation de diverses réponses physiologiques, notamment l'inflammation, la bronchoconstriction et la perméabilité vasculaire. Le récepteur CysLT1, en particulier, se lie au leucotriène D4 (LTD4) et est exprimé de manière proéminente dans divers tissus, tels que les cellules musculaires lisses et les cellules immunitaires. En inhibant l'interaction entre le CysLT1 et ses ligands, ces inhibiteurs bloquent les cascades de signalisation en aval qui sont déclenchées par l'activation du récepteur.
Structurellement, les inhibiteurs du récepteur CysLT1 sont souvent de petites molécules qui se lient de manière compétitive au site de liaison du ligand du récepteur, empêchant les cystéinyl leucotriènes de se lier et d'activer le récepteur. Ces inhibiteurs agissent soit en interagissant directement avec le récepteur, soit en le stabilisant dans une conformation inactive, empêchant ainsi les processus de signalisation qui sont généralement initiés lors de la liaison du ligand. Grâce aux inhibiteurs de CysLT1, les chercheurs peuvent étudier les voies complexes associées à la signalisation des leucotriènes et mieux comprendre le rôle du récepteur dans des processus tels que l'inflammation, la contraction des muscles lisses et la régulation des cellules immunitaires. La modulation de l'activité du récepteur CysLT1 par l'inhibition est devenue un outil précieux pour explorer la façon dont la signalisation médiée par les leucotriènes influence les réponses cellulaires, le comportement des tissus et les processus physiologiques, tant au niveau moléculaire qu'au niveau des systèmes.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MK-571 | 115103-85-0 | sc-201340 sc-201340A | 5 mg 25 mg | $107.00 $413.00 | 8 | |
Le MK-571 est un antagoniste sélectif du récepteur 1 des cystéinyl-leucotriènes (CysLT1), présentant des caractéristiques de liaison uniques qui perturbent la signalisation médiée par les leucotriènes. Sa conformation structurelle permet une compétition efficace avec les ligands endogènes, ce qui entraîne une modification de la dynamique du récepteur. Le profil d'interaction du composé influence les cascades de signalisation en aval, influençant le comportement cellulaire et contribuant à la modulation des réponses inflammatoires. Ses propriétés cinétiques permettent un blocage rapide de l'activation des récepteurs, soulignant son rôle dans la régulation des récepteurs. | ||||||
Montelukast Sodium | 151767-02-1 | sc-202231 sc-202231A sc-202231B | 10 mg 25 mg 250 mg | $50.00 $83.00 $158.00 | 5 | |
Se lie sélectivement au récepteur CysLT1, inhibant l'activité des leucotriènes. | ||||||
SR 2640 hydrochloride | 105350-26-3 | sc-204902 sc-204902A | 10 mg 50 mg | $290.00 $1000.00 | ||
Le chlorhydrate de SR 2640 est un antagoniste puissant du récepteur CysLT1, caractérisé par sa capacité à inhiber sélectivement la liaison des leucotriènes. Son architecture moléculaire unique facilite les interactions fortes avec le site actif du récepteur, empêchant efficacement les changements de conformation qui déclenchent les voies de signalisation. Ce composé présente une cinétique rapide, permettant un blocage immédiat du récepteur, ce qui modifie les réponses cellulaires et influence divers processus physiologiques. Sa dynamique d'interaction distincte contribue à la modulation de l'activité du récepteur. | ||||||
Zafirlukast | 107753-78-6 | sc-204942 sc-204942A | 10 mg 100 mg | $36.00 $171.00 | 1 | |
Agit comme un antagoniste sélectif du récepteur CysLT1, bloquant les effets des leucotriènes. | ||||||
LY 171883 | 88107-10-2 | sc-203120 | 10 mg | $72.00 | ||
LY 171883 fonctionne comme un antagoniste sélectif du récepteur CysLT1, se distinguant par son affinité de liaison unique qui perturbe la signalisation médiée par les leucotriènes. Les caractéristiques structurelles du composé lui permettent de former des interactions spécifiques avec des résidus d'acides aminés clés du récepteur, stabilisant ainsi une conformation non active. Cet engagement sélectif modifie les cascades de signalisation en aval, démontrant son potentiel à influencer le comportement cellulaire par des interactions moléculaires précises et la modulation de la dynamique des récepteurs. | ||||||
L-655,238 | 101910-24-1 | sc-221799 sc-221799A | 10 mg 50 mg | $122.00 $486.00 | ||
L-655,238 est un antagoniste sélectif du récepteur CysLT1, caractérisé par sa capacité à moduler la conformation du récepteur grâce à des interactions hydrophobes et électrostatiques uniques. Son architecture moléculaire distincte permet une liaison préférentielle au site actif du récepteur, inhibant efficacement les voies induites par les leucotriènes. Le profil cinétique de ce composé révèle un début d'action rapide, soulignant son potentiel pour ajuster finement l'activité du récepteur et influencer les réseaux de signalisation associés. | ||||||
ONO 1078 | 103177-37-3 | sc-204148 | 50 mg | $65.00 | ||
Bloque le récepteur CysLT1, réduisant les effets médiés par les leucotriènes. | ||||||
Cinalukast | 128312-51-6 | sc-203893 sc-203893A | 10 mg 50 mg | $224.00 $902.00 | ||
Le cinalukast fonctionne comme un antagoniste sélectif du récepteur CysLT1, présentant une affinité de liaison unique qui perturbe la signalisation des leucotriènes. Sa structure moléculaire facilite les interactions spécifiques avec les domaines du récepteur, modifiant la dynamique de conformation. La cinétique d'interaction du composé suggère un mécanisme d'inhibition compétitif, permettant une modulation précise des voies de signalisation en aval. En outre, ses caractéristiques de solubilité améliorent son accessibilité aux sites cibles, influençant l'engagement des récepteurs. | ||||||
Loratadine | 79794-75-5 | sc-203117 sc-203117A | 10 mg 50 mg | $107.00 $455.00 | 1 | |
Antihistaminique pouvant affecter indirectement l'activité du récepteur CysLT1. | ||||||
FPL 55712 | 40786-08-1 | sc-203583 | 10 mg | $210.00 | ||
Le FPL 55712 est un antagoniste puissant du récepteur CysLT1, caractérisé par sa capacité à stabiliser le récepteur dans une conformation inactive. Ce composé présente un haut degré de spécificité, s'engageant dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes uniques qui empêchent la liaison des leucotriènes. Ses taux d'association et de dissociation rapides indiquent un équilibre dynamique, permettant une régulation fine de l'activité du récepteur. La lipophilie du composé favorise en outre sa pénétration efficace dans les membranes, optimisant ainsi l'interaction avec les récepteurs. | ||||||