CYP2C18 Activateurs

Les activateurs courants du CYP2C18 comprennent, entre autres, la rifampicine CAS 13292-46-1, la carbamazépine CAS 298-46-4, la 5,5-diphényl-hydantoïne CAS 57-41-0, la rifabutine CAS 72559-06-9 et la névirapine CAS 129618-40-2.

Les activateurs du CYP2C18 comprennent un groupe de produits chimiques qui peuvent stimuler l'activité et l'expression de l'enzyme du cytochrome P450, le CYP2C18. Ces activateurs agissent par divers mécanismes pour améliorer la fonction de CYP2C18, qui joue un rôle essentiel dans le métabolisme des médicaments et la biotransformation des composés endogènes dans le corps humain. L'un des mécanismes courants par lesquels les activateurs du CYP2C18 agissent est l'interaction avec les récepteurs nucléaires. Ces produits chimiques, tels que le phénobarbital, la rifampicine, la carbamazépine et la phénytoïne, se lient à des récepteurs nucléaires spécifiques, tels que le récepteur de la prégnane X (PXR) et le récepteur constitutif de l'androstane (CAR). Cette liaison active ces récepteurs nucléaires, qui favorisent ensuite la transcription des gènes CYP2C18. L'expression du CYP2C18 est donc régulée à la hausse, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de l'enzyme dans la cellule. Cette expression accrue peut, à son tour, augmenter de manière significative la capacité métabolique de CYP2C18, lui permettant de métaboliser un plus grand nombre de substrats, y compris des médicaments et des composés endogènes.

Outre l'activation par les récepteurs nucléaires, certains activateurs du CYP2C18, comme l'oméprazole, le léflunomide, la trazodone et le tolbutamide, agissent indirectement en servant de substrats à l'enzyme elle-même. Ces produits chimiques sont métabolisés par le CYP2C18 et ce processus métabolique active l'enzyme. Lorsqu'ils sont traités par le CYP2C18, ils peuvent induire son activité, ce qui le rend plus efficace pour métaboliser d'autres composés. Cette voie d'activation indirecte contribue aux diverses façons dont les activateurs du CYP2C18 peuvent améliorer la fonction de l'enzyme.