Inhibiteurs Csl

Les inhibiteurs de Csl courants comprennent, entre autres, le DAPT CAS 208255-80-5, le RO-4929097 CAS 847925-91-1, le Composé E CAS 209986-17-4, le LY411575 CAS 209984-57-6 et la Dibenzazépine (Deshydroxy LY 411575) CAS 209984-56-5.

Les inhibiteurs Csl, abréviation de CBF1/Suppressor of Hairless/Lag-1 inhibitors, appartiennent à une classe de composés chimiques conçus pour moduler une voie de signalisation cellulaire spécifique connue sous le nom de voie de signalisation Notch. La voie Notch est un système de communication cellulaire essentiel et hautement conservé qui joue un rôle central dans divers processus de développement et dans l'homéostasie tissulaire des organismes multicellulaires. Csl, qui signifie CBF1 chez l'homme, est un élément clé de cette voie. Il agit comme un facteur de transcription qui médiatise les effets en aval de la signalisation Notch en se liant à l'ADN et en régulant l'expression des gènes cibles.

Le mécanisme des inhibiteurs de Csl est principalement axé sur leur capacité à perturber la signalisation Notch en ciblant le complexe enzymatique γ-sécrétase. La γ-sécrétase est responsable du clivage des protéines réceptrices Notch, une étape cruciale dans l'activation de la voie Notch. Les inhibiteurs de Csl interfèrent spécifiquement avec l'activité de la γ-sécrétase, l'empêchant de cliver efficacement les récepteurs Notch. Cette perturbation conduit finalement à l'accumulation de protéines non clivées du récepteur Notch dans la cellule, empêchant la cascade de signalisation en aval. Par conséquent, les gènes cibles qui sont normalement activés par la signalisation Notch restent inexprimés, influençant divers processus cellulaires tels que la différenciation, la prolifération et l'apoptose. Les inhibiteurs de Csl ont attiré l'attention des chercheurs en raison de leur capacité à élucider les rôles complexes de la voie Notch dans le développement et l'homéostasie, offrant ainsi des informations précieuses sur les mécanismes moléculaires qui régissent ces processus. Leur mode d'action précis sur la γ-sécrétase et leur spécificité par rapport à la voie Notch font des inhibiteurs de Csl des outils précieux pour disséquer la biologie de cette voie de signalisation et explorer ses implications dans divers contextes cellulaires.