Inhibiteurs Claspin

Les inhibiteurs courants de la Claspine comprennent, entre autres, VE 821 CAS 1232410-49-9, SCH 900776 CAS 891494-63-6, UCN-01 CAS 112953-11-4, AZD7762 CAS 860352-01-8 et LY2603618 CAS 911222-45-2.

Les produits chimiques qui servent d'inhibiteurs de Claspin entrent généralement dans les catégories plus larges des inhibiteurs de kinases ou des modulateurs de la réponse aux dommages de l'ADN (DDR). Il s'agit de composés qui interfèrent avec les principales voies de signalisation et les points de contrôle du cycle cellulaire, en particulier ceux liés au stress de la réplication et à l'activation des kinases du point de contrôle. La voie DDR est un réseau complexe de protéines qui détectent et réparent les lésions de l'ADN; au sein de ce réseau, Claspin joue un rôle essentiel en tant que médiateur.

Les produits chimiques qui inhibent la fonction de la Claspine le font en ciblant soit les protéines qui régulent l'activité de la Claspine, soit les protéines qui sont régulées par la Claspine. Par exemple, les inhibiteurs de la kinase ATR peuvent empêcher la phosphorylation et l'activation de la Claspine, l'empêchant ainsi de jouer son rôle dans l'activation de Chk1 au cours de la réponse aux dommages de l'ADN. D'autre part, les inhibiteurs de Chk1 peuvent rendre le rôle de Claspin redondant puisque Claspin est principalement impliqué dans l'activation de Chk1. Ces inhibiteurs peuvent appartenir à différentes classes chimiques, y compris, mais sans s'y limiter, les staurosporines (une classe d'inhibiteurs de kinases puissants), les pyrazinecarboxamides, les indolocarbazoles et les benzimidazole carboxamides. L'étude des inhibiteurs de Claspin est un domaine enraciné dans la compréhension fondamentale des mécanismes de contrôle du cycle cellulaire. Les inhibiteurs mentionnés font partie intégrante de la recherche qui élucide les complexités moléculaires des points de contrôle du cycle cellulaire et des processus de réparation de l'ADN. Ils sont des outils essentiels dans la dissection des événements cellulaires complexes qui orchestrent la réponse aux dommages de l'ADN et au stress de la réplication.