Inhibiteurs CIB2
Les inhibiteurs courants de la CIB2 comprennent, entre autres, le W-7 CAS 61714-27-0, le KN-93 CAS 139298-40-1, le chlorure de calmidazolium CAS 57265-65-3, la nifédipine CAS 21829-25-4 et le vérapamil CAS 52-53-9.
Les inhibiteurs chimiques de CIB2 ciblent divers aspects des voies de signalisation du calcium, qui sont essentielles à la fonction de la protéine. Le chlorhydrate de W-7, la trifluopérazine et le chlorure de calmidazolium sont des exemples de produits chimiques qui inhibent la calmoduline, une protéine qui interagit avec la CIB2 par le biais de processus médiés par le calcium. En antagonisant la calmoduline, ces inhibiteurs empêchent les activités régulatrices normales de la CIB2, qui dépendent du calcium. L'activité de la CIB2 étant modulée par le calcium, l'utilisation d'inhibiteurs des canaux calciques de type L tels que la nifédipine, le vérapamil, le diltiazem et le bépridil peut indirectement inhiber la CIB2 en réduisant l'influx calcique, diminuant ainsi le calcium disponible pour la fixation de la CIB2. Cette diminution des niveaux de calcium intracellulaire entraîne directement une réduction de la fonction de la CIB2, qui dépend de la liaison au calcium pour son activation et la signalisation qui s'ensuit.
En outre, des inhibiteurs comme le phosphate KN-93 perturbent les effets en aval de la signalisation calcique en inhibant la protéine kinase II dépendante du calcium et de la calmoduline (CaMKII), ce qui peut entraîner une inhibition fonctionnelle de l'activité de la CIB2 au sein de ces voies. Le ML-9, bien qu'il soit principalement un inhibiteur de la kinase de la chaîne légère de myosine, affecte également les kinases des voies de signalisation calcique dans lesquelles la CIB2 est impliquée, modifiant ainsi la fonction de la CIB2. La phénothiazine perturbe la signalisation calcique en affectant l'activité de la calmoduline, ce qui peut empêcher son association avec la CIB2, entraînant une inhibition des fonctions de la protéine qui sont médiées par le calcium. Le mibefradil, un inhibiteur des canaux calciques de type T, comme les inhibiteurs de type L, réduit les concentrations de calcium intracellulaire, ce qui inhibe la fonction de la CIB2. Enfin, le rouge de ruthénium, en inhibant l'absorption du calcium et en se liant aux protéines de liaison au calcium, peut se lier à la CIB2 et l'inhiber en bloquant ses sites de liaison au calcium, ce qui a pour effet d'inhiber son activité.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
Le chlorhydrate de W-7 est un antagoniste de la calmoduline qui peut inhiber les processus dépendant du calcium et de la calmoduline. La CIB2 lie le calcium et interagit avec la calmoduline ; ainsi, en inhibant la calmoduline, le chlorhydrate de W-7 peut altérer les fonctions dépendantes du calcium de la CIB2, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
Le phosphate KN-93 est un inhibiteur de la protéine kinase II dépendante du calcium et de la calmoduline (CaMKII). Étant donné que la CIB2 joue un rôle dans les voies de signalisation du calcium, l'inhibition de la CaMKII peut perturber les effets en aval de la signalisation du calcium, ce qui pourrait entraîner l'inhibition fonctionnelle de l'activité de la CIB2 dans ces voies. | ||||||
Calmidazolium chloride | 57265-65-3 | sc-201494 sc-201494A | 10 mg 50 mg | $153.00 $600.00 | 27 | |
Le chlorure de calmidazolium est un autre inhibiteur de la calmoduline qui entre en compétition avec les ions calcium et peut bloquer la liaison de la calmoduline à la CIB2. En inhibant la calmoduline, il inhibe indirectement la conformation et la fonction dépendantes du calcium de la CIB2. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
La nifédipine est un inhibiteur des canaux calciques de type L. En réduisant l'influx de calcium, elle peut affecter indirectement l'activité de CHSY2. En réduisant l'influx de calcium, elle peut indirectement inhiber la capacité de fixation du calcium de la CIB2, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle étant donné que l'activité de la CIB2 est dépendante du calcium. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Le vérapamil est un autre inhibiteur des canaux calciques de type L qui peut diminuer les niveaux de calcium intracellulaire. Cela peut conduire à une réduction de l'activité de la CIB2, puisque celle-ci a besoin de se lier au calcium pour fonctionner. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
Le diltiazem fonctionne de la même manière que le vérapamil et la nifédipine en tant qu'inhibiteur des canaux calciques, entraînant une diminution de la disponibilité du calcium pour des protéines comme la CIB2 dont l'activité dépend du calcium. | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
ML-9 est un inhibiteur de la myosine light-chain kinase (MLCK) et peut également affecter d'autres kinases impliquées dans la signalisation calcique. Comme CIB2 interagit avec des protéines de liaison au calcium et participe à la transduction des signaux, ML-9 peut indirectement inhiber CIB2 en modifiant la signalisation calcique. | ||||||
Bepridil | 64706-54-3 | sc-507400 | 100 mg | $1620.00 | ||
Le bépridil est un inhibiteur des canaux calciques ayant un large spectre d'activité, y compris l'inhibition de la liaison à la calmoduline. L'inhibition des voies de signalisation calciques peut indirectement inhiber la fonctionnalité de la CIB2 puisque son activité est modulée par le calcium. | ||||||
Phenothiazine | 92-84-2 | sc-250686 sc-250686A | 50 g 250 g | $23.00 $43.00 | ||
La phénothiazine est un composé qui peut perturber la signalisation calcique en affectant l'activité de la calmoduline. L'inhibition de la calmoduline peut empêcher son association avec la CIB2, ce qui inhibe indirectement les fonctions de la CIB2 médiées par le calcium. | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
Le mibefradil est un inhibiteur des canaux calciques de type T qui peut réduire les niveaux de calcium intracellulaire. Cette réduction peut entraver la fonction calcium-dépendante de la CIB2, conduisant à son inhibition fonctionnelle. | ||||||