CIB2 Inibidores

Os inibidores comuns da CIB2 incluem, entre outros, o W-7 CAS 61714-27-0, o KN-93 CAS 139298-40-1, o cloreto de calmidazólio CAS 57265-65-3, a nifedipina CAS 21829-25-4 e o verapamil CAS 52-53-9.

Os inibidores químicos da CIB2 visam vários aspectos das vias de sinalização do cálcio, que são cruciais para a função da proteína. O cloridrato de W-7, a trifluoperazina e o cloreto de calmidazólio são produtos químicos exemplares que inibem a calmodulina, uma proteína que interage com a CIB2 através de processos mediados pelo cálcio. Ao antagonizar a calmodulina, estes inibidores impedem as actividades reguladoras normais da CIB2 dependentes do cálcio. Uma vez que a atividade da CIB2 é modulada pelo cálcio, a utilização de bloqueadores dos canais de cálcio do tipo L, como a nifedipina, o verapamil, o diltiazem e o bepridil, pode inibir indiretamente a CIB2 ao reduzir o influxo de cálcio, diminuindo assim o cálcio disponível para a ligação da CIB2. Esta diminuição dos níveis de cálcio intracelular conduz diretamente a uma função reduzida da CIB2, que depende da ligação ao cálcio para a sua ativação e subsequente sinalização.

Além disso, inibidores como o fosfato KN-93 perturbam os efeitos a jusante da sinalização de cálcio, inibindo a proteína quinase II dependente de cálcio/calmodulina (CaMKII), o que pode resultar na inibição funcional da atividade da CIB2 nestas vias. O ML-9, embora seja principalmente um inibidor da cinase da cadeia leve da miosina, também afecta as cinases das vias de sinalização do cálcio em que a CIB2 está envolvida, alterando assim a função da CIB2. A fenotiazina interrompe a sinalização do cálcio ao afetar a atividade da calmodulina, o que pode impedir a sua associação à CIB2, levando a uma inibição das funções da proteína que são mediadas pelo cálcio. O mibefradil, um bloqueador dos canais de cálcio do tipo T, tal como os bloqueadores do tipo L, reduz as concentrações de cálcio intracelular, inibindo assim a função da CIB2. Por último, o vermelho de ruténio, ao inibir a captação de cálcio e ao ligar-se às proteínas de ligação ao cálcio, pode ligar-se à CIB2 e inibi-la, bloqueando os seus locais de ligação ao cálcio, inibindo assim a sua atividade.