Date published: 2025-11-24

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CFTR Activateurs

Les activateurs CFTR courants comprennent, entre autres, la génistéine CAS 446-72-0, l'Ivacaftor CAS 873054-44-5, le 1-EBIO CAS 10045-45-1, le 2-Pyridin-4-yl-benzo[h]chromen-4-one CAS 2110-25-0 et l'Aloisine A CAS 496864-16-5.

Le régulateur de conductance transmembranaire de la mucoviscidose (CFTR) est une protéine de transport ABC (ATP-binding cassette) distincte qui fonctionne principalement comme un canal de chlorure dans les cellules épithéliales. Situé sur la membrane apicale de ces cellules, CFTR facilite le transport des ions chlorure et bicarbonate à travers la membrane cellulaire, jouant ainsi un rôle essentiel dans le maintien de l'équilibre ionique et de l'homéostasie des fluides dans divers tissus, notamment les poumons, le pancréas et les intestins. L'activité régulée de CFTR assure la consistance adéquate du mucus dans les voies respiratoires et digestives, influençant ainsi des processus tels que la clairance du mucus dans les poumons et la sécrétion d'enzymes digestives dans le pancréas. Le bon fonctionnement et la modulation de CFTR font donc partie intégrante de la santé physiologique de ces systèmes organiques.

Les activateurs de CFTR sont des molécules ou des composés qui renforcent l'activité ou l'expression de la protéine CFTR. Ces activateurs peuvent agir en favorisant l'ouverture du canal CFTR, en augmentant la durée pendant laquelle le canal reste ouvert ou en augmentant les niveaux d'expression de la protéine CFTR au niveau de la membrane cellulaire. La présence d'activateurs CFTR peut avoir un impact marqué sur l'équilibre des ions et des fluides dans les tissus épithéliaux, en modulant l'état d'hydratation des couches de mucus et en influençant les fonctions sécrétoires cellulaires. S'aventurer dans le domaine des activateurs CFTR permet de mieux comprendre le monde de la biologie des canaux ioniques et la délicate orchestration moléculaire qui régit la fonction des cellules épithéliales. Alors que notre compréhension du transport membranaire et de la dynamique des ions cellulaires continue d'évoluer, le rôle du CFTR et de ses activateurs apparaît comme un récit captivant, soulignant l'importance des canaux ioniques dans le maintien de l'équilibre physiologique et de la fonction tissulaire.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Genistein

446-72-0sc-3515
sc-3515A
sc-3515B
sc-3515C
sc-3515D
sc-3515E
sc-3515F
100 mg
500 mg
1 g
5 g
10 g
25 g
100 g
$26.00
$92.00
$120.00
$310.00
$500.00
$908.00
$1821.00
46
(1)

La génistéine, une isoflavone naturelle, potentialise l'activité du canal CFTR en augmentant sa probabilité d'ouverture.

Ivacaftor

873054-44-5sc-364679
5 mg
$259.00
(1)

L'ivacaftor est un potentialisateur CFTR qui renforce l'activité des canaux CFTR à la surface des cellules, augmentant ainsi le transport du chlorure.

1-EBIO

10045-45-1sc-201695
sc-201695A
10 mg
50 mg
$87.00
$325.00
1
(1)

Le 1-EBIO est un composé remarquable reconnu pour sa capacité à moduler l'activité des canaux ioniques, en particulier dans la voie CFTR. Sa structure unique renforce son affinité pour des sites de liaison spécifiques, favorisant des changements de conformation qui facilitent le transport des ions chlorure. Les régions hydrophobes du composé contribuent à sa perméabilité membranaire, tandis que ses interactions avec les bicouches lipidiques peuvent influencer les voies de signalisation cellulaires. Ce comportement souligne son rôle dans la modification de l'homéostasie ionique dans divers contextes biologiques.

VX 809

936727-05-8sc-474670
10 mg
$592.00
(0)

VX 809 est un correcteur de CFTR. Il contribue au trafic de la protéine CFTR mutante vers la surface cellulaire, augmentant ainsi sa disponibilité pour l'activation.

2-Pyridin-4-yl-benzo[h]chromen-4-one

2110-25-0sc-308653
1 g
$378.00
(0)

La 2-pyridine-4-yl-benzo[h]chromen-4-one est un potentialisateur de CFTR qui augmente le transport de chlorure en renforçant l'activité du canal CFTR.

Aloisine A

496864-16-5sc-202451
1 mg
$61.00
(0)

L'aloïsine A est un composé distinctif qui présente des interactions remarquables avec le canal CFTR, influençant ses mécanismes de gating. Ses caractéristiques structurelles permettent une liaison sélective aux sites régulateurs, ce qui peut stabiliser la conformation ouverte du canal. Les groupes donneurs d'électrons uniques du composé augmentent sa réactivité, facilitant une cinétique rapide dans les processus de transport d'ions. En outre, sa nature amphiphile aide à moduler la dynamique des membranes, ce qui a un impact sur l'équilibre ionique cellulaire et les voies de signalisation.

PTC124

775304-57-9sc-203222
sc-203222A
2 mg
5 mg
$199.00
$408.00
2
(1)

L'ataluren favorise la lecture ribosomale des codons stop prématurés dans l'ARNm CFTR, produisant une protéine CFTR fonctionnelle.

Sodium phenylbutyrate

1716-12-7sc-200652
sc-200652A
sc-200652B
sc-200652C
sc-200652D
1 g
10 g
100 g
1 kg
10 kg
$75.00
$163.00
$622.00
$4906.00
$32140.00
43
(1)

Le phénylbutyrate agit comme un correcteur de la CFTR en améliorant l'expression et la maturation de la protéine CFTR.

Curcumin

458-37-7sc-200509
sc-200509A
sc-200509B
sc-200509C
sc-200509D
sc-200509F
sc-200509E
1 g
5 g
25 g
100 g
250 g
1 kg
2.5 kg
$36.00
$68.00
$107.00
$214.00
$234.00
$862.00
$1968.00
47
(1)

La curcumine peut restaurer la fonction de certaines mutations de la CFTR, bien que son mécanisme exact ne soit pas bien défini.

Adenosine phosphate(Vitamin B8)

61-19-8sc-278678
sc-278678A
50 g
100 g
$160.00
$240.00
(0)

Le 5'-AMP active la sécrétion de chlorure médiée par la CFTR en augmentant les niveaux d'AMPc dans la cellule.