Structure moléculaire de Ivacaftor, Numéro CAS: 873054-44-5
Ivacaftor (CAS 873054-44-5)
Noms alternatifs:
VX-770
Application(s):
Ivacaftor est un activateur de la CFTR
Numéro CAS:
873054-44-5
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
392.49
Formule Moléculaire:
C24H28N2O3
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L'Ivacaftor est un activateur du CFTR (IC50 de 43 ± 38 nM). Dans certaines cellules, l'Ivacaftor a montré qu'il augmentait la probabilité d'ouverture du canal CFTR dans la transformation F508del et les mutations de gating G551D. Dans des cultures d'épithéliums bronchiques humains fibro-kystiques exprimant la mutation F551D sur un allèle et la mutation de traitement F508del sur l'autre allèle, l'Ivacaftor a augmenté la sécrétion de Cl- d'environ 10 fois, jusqu'à environ 50 % de celle observée dans des épithéliums bronchiques isolés d'individus non fibro-kystiques.
Ivacaftor (CAS 873054-44-5) Références
- Les aminosides synthétiques suppriment efficacement les mutations non-sens du régulateur de la conductance transmembranaire de la mucoviscidose et sont renforcés par l'ivacaftor. | Xue, X., et al. 2014. Am J Respir Cell Mol Biol. 50: 805-16. PMID: 24251786
- Découverte du N-(2,4-di-tert-butyl-5-hydroxyphényl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide (VX-770, ivacaftor), un potentialisateur CFTR puissant et biodisponible par voie orale. | Hadida, S., et al. 2014. J Med Chem. 57: 9776-95. PMID: 25441013
- Potentialisateurs de l'activation défectueuse de la ΔF508-CFTR qui n'interfèrent pas avec l'action du correcteur. | Phuan, PW., et al. 2015. Mol Pharmacol. 88: 791-9. PMID: 26245207
- Découverte d'agents approuvés en clinique qui favorisent la suppression des mutations non sens du régulateur de la conductance transmembranaire de la mucoviscidose. | Mutyam, V., et al. 2016. Am J Respir Crit Care Med. 194: 1092-1103. PMID: 27104944
- Les conjugués d'acides gras et de cystéamine sont de nouveaux et puissants activateurs d'autophagie qui améliorent la correction du régulateur de conductance transmembranaire F508del de la fibrose kystique (CFTR) mal replié. | Vu, CB., et al. 2017. J Med Chem. 60: 458-473. PMID: 27976892
- La fonction résiduelle des mutants de la mucoviscidose prédit la réponse aux modulateurs CFTR à petites molécules. | Han, ST., et al. 2018. JCI Insight. 3: PMID: 30046002
- Poudres sèches nano et micro inhalables pour l'administration de l'ivacaftor: Le rôle du mannitol et de la cystéamine en tant qu'agents actifs sur le mucus. | Porsio, B., et al. 2020. Int J Pharm. 582: 119304. PMID: 32272167
- L'ivacaftor inverse les anomalies du mucus des voies respiratoires dans un modèle de rat hébergeant un G551D-CFTR humanisé. | Birket, SE., et al. 2020. Am J Respir Crit Care Med. 202: 1271-1282. PMID: 32584141
- L'ivacaftor corrige partiellement l'inflammation des voies respiratoires chez un rat humanisé G551D. | Green, M., et al. 2021. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 320: L1093-L1100. PMID: 33825507
- Entrée du potentialisateur de conductance transmembranaire de la mucoviscidose, l'ivacaftor, dans le cerveau et les poumons en développement. | Qiu, F., et al. 2021. J Cyst Fibros. 20: 857-864. PMID: 34193363
- Muc5b contribue à l'anomalie du mucus dans les modèles de mucoviscidose chez le rat. | Keith, JD., et al. 2022. Front Physiol. 13: 884166. PMID: 35574458
- L'ivacaftor modifie l'infiltration des macrophages et des lymphocytes dans les poumons après une exposition au lipopolysaccharide. | Harwood, KH., et al. 2022. ACS Pharmacol Transl Sci. 5: 419-428. PMID: 35711814
- Cataractes bilatérales congénitales chez des nouveau-nés exposés à l'elexacaftor-tezacaftor-ivacaftor in utero et pendant l'allaitement. | Jain, R., et al. 2022. J Cyst Fibros. 21: 1074-1076. PMID: 36266182
- L'Elexacaftor/Tezacaftor/Ivacaftor perturbe le développement des voies respiratoires dans un modèle d'explantation pulmonaire fœtale murine. | Lhuillier, M., et al. 2022. Am J Respir Cell Mol Biol. 67: 723-726. PMID: 36454086
- Changements développementaux dans l'étendue de la liaison des médicaments aux protéines plasmatiques du rat. | Qiu, F., et al. 2023. Sci Rep. 13: 1266. PMID: 36690711
Inhibiteur de:
CFTR.Activateur de:
CFTR.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Ivacaftor, 5 mg | sc-364679 | 5 mg | $259.00 |