Inhibiteurs centlein
Les inhibiteurs courants de la centléine comprennent, sans s'y limiter, le Monastrol CAS 254753-54-3, la S-Trityl-L-cystéine CAS 2799-07-7, l'inhibiteur Eg5 III, le Dimethylenastron CAS 863774-58-7, l'Ispinesib CAS 336113-53-2 et le Tozasertib CAS 639089-54-6.
Les inhibiteurs chimiques de la centléine ciblent des processus essentiels de la division cellulaire, en particulier ceux qui impliquent le fuseau mitotique et la fonction des centrosomes, afin de parvenir à une inhibition fonctionnelle de la protéine. Le monastrol, la S-Trityl-L-cystéine et le Diméthylenastron perturbent l'activité de la kinésine Eg5, qui est cruciale pour la polymérisation du fuseau pendant la mitose. La centléine étant impliquée dans la séparation des centrosomes et la formation du fuseau, l'inhibition d'Eg5 par ces substances chimiques entraîne une perturbation de l'assemblage du fuseau, entravant ainsi le rôle de la centléine dans cette phase critique du cycle cellulaire. De même, l'Ispinesib, qui inhibe la protéine du fuseau de la kinésine (KSP), et le VX-680, qui cible les kinases Aurora, font dérailler la dynamique du fuseau et la cohésion des centrosomes. Ces actions contribuent à entraver les fonctions associées de la centléine dans la division cellulaire.
En outre, ZM447439 et Hesperadin, qui inhibent respectivement les kinases Aurora A et B, ainsi que MLN8054 et MLN8237 qui ciblent spécifiquement la kinase Aurora A, et Barasertib, qui est sélectif pour la kinase Aurora B, servent tous à perturber les processus vitaux pour la maturation du centrosome et l'assemblage du fuseau, où la centléine joue un rôle clé. En sapant les fonctions de ces kinases, ces inhibiteurs interfèrent avec l'alignement et la ségrégation des chromosomes, ce qui a un impact direct sur l'activité de la centléine en mitose. Le maribavir, bien qu'il soit principalement un inhibiteur de la kinase virale UL97, peut présenter des effets hors cible qui interfèrent avec les kinases humaines impliquées dans le cycle du centrosome. Enfin, le PHA-680632, qui inhibe les kinases Aurora A et B, compromet le bon fonctionnement du centrosome et des microtubules du fuseau, perturbant ainsi le rôle de la centléine dans ces processus mitotiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
Le monastrol est un inhibiteur connu de la kinésine Eg5, qui est vitale pour la polymérisation du fuseau pendant la mitose. La centléine est impliquée dans la séparation des centrosomes et la formation du fuseau. En inhibant Eg5, Monastrol peut indirectement conduire à la perturbation de l'assemblage du fuseau, inhibant potentiellement le rôle de la centléine dans ce processus. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
La S-Trityl-L-cystéine est un inhibiteur sélectif de la kinésine mitotique Eg5. La centléine étant essentielle au bon fonctionnement du centrosome et à l'assemblage des fibres du fuseau, l'inhibition de Eg5 perturbe la formation correcte du fuseau, inhibant ainsi fonctionnellement le rôle de la centléine dans le centrosome. | ||||||
Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron | 863774-58-7 | sc-221576 sc-221576A sc-221576B sc-221576C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $38.00 $132.00 $244.00 $516.00 | 1 | |
Le diméthylènastron est un autre inhibiteur de l'Eg5. Il agit en perturbant les domaines moteurs de l'Eg5, ce qui entraîne l'arrêt de la mitose. La centléine étant impliquée dans la formation du fuseau mitotique, l'inhibition de l'Eg5 peut compromettre l'intégrité et la fonction des centrosomes, ce qui inhibe fonctionnellement la centléine. | ||||||
Ispinesib | 336113-53-2 | sc-364747 | 10 mg | $495.00 | ||
L'ispinesib inhibe sélectivement la protéine du fuseau de la kinésine (KSP), un autre composant de l'appareil du fuseau mitotique. En inhibant la KSP, l'ispinesib peut indirectement inhiber les fonctions associées de la centléine dans la dynamique du fuseau et la cohésion du centrosome. | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | $61.00 $85.00 | 4 | |
Le VX-680 (également connu sous le nom de Tozasertib) est un inhibiteur de la kinase Aurora. Les kinases Aurora sont essentielles à la maturation et à la séparation des centrosomes, processus dans lesquels la centléine est également impliquée. En inhibant les kinases Aurora, le VX-680 peut perturber la fonction du centrosome et inhiber indirectement la centléine. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
Le ZM447439 est un inhibiteur des kinases Aurora A et B, qui sont impliquées dans la régulation de la mitose. La centléine étant essentielle à la duplication du centrosome et à l'assemblage du fuseau, l'inhibition des kinases Aurora par le ZM447439 inhiberait fonctionnellement le rôle de la centléine dans ces processus. | ||||||
Hesperadin | 422513-13-1 | sc-490384 | 10 mg | $304.00 | ||
L'hespéradine est un inhibiteur de l'Aurora B kinase. En inhibant la kinase Aurora B, Hesperadin peut interférer avec l'alignement et la ségrégation des chromosomes, où la centléine joue un rôle, inhibant ainsi fonctionnellement l'activité de la centléine dans la mitose. | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
Le MLN8054 est un inhibiteur sélectif de l'Aurora kinase A, qui est impliquée dans la maturation du centrosome et l'assemblage du fuseau. En inhibant spécifiquement Aurora A, le MLN8054 peut indirectement perturber la fonction de la centléine en facilitant les activités liées au centrosome. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
Le MLN8237, également connu sous le nom d'Alisertib, est un inhibiteur de l'Aurora A kinase. En inhibant cette kinase, le MLN8237 peut perturber le cycle du centrosome et l'assemblage du fuseau, où la centléine est un acteur clé, inhibant ainsi fonctionnellement la centléine. | ||||||