Les inhibiteurs chimiques de CELF5 agissent par divers mécanismes pour entraver sa fonction dans le traitement de l'ARN. La leptomycine B, par exemple, cible l'exportine 1 (CRM1), une protéine clé dans la voie d'exportation nucléaire. En inhibant CRM1, la Leptomycine B peut entraîner la rétention nucléaire de CELF5, l'empêchant ainsi de jouer ses rôles habituels dans le cytoplasme. De même, la mitoxantrone, par son intercalation avec l'ADN et l'inhibition de la topoisomérase II, perturbe la synthèse et la réparation de l'ADN. Cette altération de l'environnement nucléaire peut affecter indirectement le CELF5 en modifiant les mécanismes de contrôle post-transcriptionnel qui nécessitent l'activité du CELF5. Un autre inhibiteur, l'alpha-amanitine, inhibe directement l'ARN polymérase II, essentielle à la synthèse de l'ARNm, réduisant ainsi la disponibilité des substrats de l'ARN pour le CELF5, ce qui affecte les activités de liaison et de traitement de l'ARN du CELF5. L'actinomycine D se lie également à l'ADN, mais au niveau du complexe d'initiation de la transcription, ce qui empêche l'élongation de la chaîne d'ARN par l'ARN polymérase, entraînant une réduction des substrats d'ARN nécessaires à la fonction du CELF5.
Dans la lignée des inhibiteurs liés à la transcription, le DRB et le Flavopiridol inhibent la transcription médiée par l'ARN polymérase II, ce qui peut diminuer la transcription des ARN que le CELF5 est censé lier et réguler, inhibant ainsi sa fonction. La camptothécine et l'étoposide, tous deux inhibiteurs de la topoisomérase, provoquent des lésions de l'ADN, ce qui peut perturber les processus de transcription et, par la suite, entraver l'interaction du CELF5 avec les transcrits d'ARN. L'inhibition générale des ARN polymérases I, II et III par le triptolide et l'inhibition sélective des ADN polymérases alpha et delta par l'aphidicoline entraînent toutes deux une diminution générale de la synthèse de l'ARN, ce qui affecte le pool de molécules d'ARN sur lesquelles le CELF5 peut agir. La cordycépine, en raison de sa similarité structurelle avec l'adénosine, agit comme un terminateur de chaîne pendant la synthèse de l'ARN, ce qui réduit la longueur et la quantité de transcrits d'ARN pour la liaison et la régulation du CELF5. Enfin, la stabilisation par l'ICRF-193 du complexe clivable de la topoisomérase II entraîne une inhibition de la transcription, ce qui peut indirectement inhiber le CELF5 en interférant avec la maturation des transcrits d'ARN que le CELF5 régule généralement.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | $105.00 $408.00 $1224.00 | 35 | |
La leptomycine B inhibe l'exportine 1 (CRM1), une protéine d'exportation nucléaire. CELF5, en tant que protéine de liaison à l'ARN nucléaire, peut dépendre de signaux d'exportation nucléaire fonctionnant correctement pour sa localisation et sa fonction. L'inhibition de CRM1 peut conduire à la rétention nucléaire de CELF5, inhibant ainsi fonctionnellement ses activités cytoplasmiques normales. | ||||||
Mitoxantrone | 65271-80-9 | sc-207888 | 100 mg | $279.00 | 8 | |
La mitoxantrone s'intercale avec l'ADN et inhibe la topoisomérase II, perturbant ainsi la synthèse et la réparation de l'ADN. Comme le CELF5 est associé à des événements de traitement de l'ARN qui peuvent être influencés par la dynamique de l'ADN, la mitoxantrone peut indirectement inhiber la fonction du CELF5 en modifiant l'environnement nucléaire et en affectant les mécanismes de contrôle post-transcriptionnel dans lesquels le CELF5 est impliqué. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
L'alpha-amanitine est un puissant inhibiteur de l'ARN polymérase II, qui est essentielle à la synthèse de l'ARNm. En inhibant l'ARN polymérase II, l'alpha-amanitine peut réduire le pool de substrats d'ARN disponibles pour le CELF5, inhibant ainsi fonctionnellement ses activités de liaison et de traitement de l'ARN. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomycine D se lie à l'ADN au niveau du complexe d'initiation de la transcription et empêche l'élongation des chaînes d'ARN par l'ARN polymérase, ce qui peut réduire l'activité de liaison et de modulation de l'ARN du CELF5 en raison de la diminution de la disponibilité du substrat de l'ARN. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
Le DRB est un analogue de l'adénosine qui inhibe la transcription de l'ARN polymérase II. En réduisant les niveaux globaux de transcription, le DRB diminue la disponibilité de l'ARN auquel le CELF5 peut se lier, inhibant ainsi fonctionnellement son rôle dans le traitement de l'ARN. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
La camptothécine inhibe la topoisomérase I, ce qui entraîne des lésions de l'ADN. Les fonctions de traitement de l'ARN du CELF5 sont étroitement liées à la machinerie transcriptionnelle, et les lésions de l'ADN peuvent perturber les processus de transcription, inhibant indirectement la capacité du CELF5 à interagir avec les transcriptions d'ARN nouvellement synthétisées. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Le triptolide est un triépoxyde diterpénique qui inhibe l'activité de l'ARN polymérase I, II et III, entraînant une réduction de la synthèse de l'ARN. Cela peut inhiber fonctionnellement le CELF5 en diminuant le pool de molécules d'ARN que le CELF5 devrait normalement lier et réguler. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Le flavopiridol est un inhibiteur de la kinase cycline-dépendante qui bloque la transcription médiée par l'ARN polymérase II. Cela peut inhiber fonctionnellement CELF5 en réduisant la transcription des ARN sur lesquels CELF5 agirait pendant le traitement de l'ARN. | ||||||
ICRF-193 | 21416-68-2 | sc-200889 sc-200889A | 1 mg 5 mg | $330.00 $898.00 | 7 | |
ICRF-193 est un composé bis(dioxopipérazine) qui stabilise le complexe clivable de la topoisomérase II, entraînant une inhibition de la transcription. Cette stabilisation peut inhiber indirectement le CELF5 en entravant le traitement et la maturation des transcrits d'ARN auxquels le CELF5 se lie normalement. | ||||||
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $82.00 $300.00 $1082.00 | 30 | |
L'aphidicoline est un diterpène tétracyclique qui inhibe sélectivement l'ADN polymérase alpha et delta, entraînant un arrêt de la phase S du cycle cellulaire. Cet arrêt peut réduire la production transcriptionnelle de la cellule, inhibant indirectement le rôle fonctionnel de CELF5 dans le traitement de l'ARN. |