Structure moléculaire de ICRF-193, Numéro CAS: 21416-68-2
ICRF-193 (CAS 21416-68-2)
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Noms alternatifs:
4,4′-(1,2-Dimethyl-1,2-ethanediyl)bis-2,6-piperazinedione
Application(s):
ICRF-193 est une bisdioxopipérazine qui induit l'apoptose et la différenciation érythroïde.
Numéro CAS:
21416-68-2
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
282.30
Formule Moléculaire:
C12H18N4O4
Information supplémentaire:
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L'ICRF-193, un bisdioxopipérazine, est un inhibiteur catalytique formateur de complexes non clivable de l'ADN topoisomérase II (Topo II) qui ne produit pas de cassures des brins d'ADN liés aux protéines. Ce composé a été montré pour induire la différenciation érythroïde et l'apoptose. Des études mécanistiques suggèrent que l'ICRF-193 affecte la voie d'activation/clivage de la caspase-3 de la croissance cellulaire et s'associe à l'inhibition dépendante de l'ATR de l'activité kinase de la protéine kinase de type polo (Plk) 1 et à une diminution de la phosphorylation de la cycline B1. L'ICRF-193 est un inhibiteur de la Topo II bêta.
ICRF-193 (CAS 21416-68-2) Références
- Étude de l'interaction de la bisdioxopipérazine cytotoxique ICRF-193 avec la pince enzymatique fermée de la topoisomérase IIalpha humaine. | Patel, S., et al. 2000. Mol Pharmacol. 58: 560-8. PMID: 10953049
- L'inhibiteur catalytique de l'ADN topoisomérase II, le dexrazoxane (ICRF-187), induit la différenciation et l'apoptose des cellules leucémiques humaines K562. | Hasinoff, BB., et al. 2001. Mol Pharmacol. 59: 453-61. PMID: 11179439
- Diminution de la thymosine bêta4 dans l'apoptose induite par divers médicaments antitumoraux. | Iguchi, K., et al. 1999. Biochem Pharmacol. 57: 1105-11. PMID: 11230797
- ICRF-193, un inhibiteur catalytique de l'ADN topoisomérase II, inhibe la réintroduction dans le cycle de division cellulaire à partir de l'état quiescent dans les cellules de mammifères. | Hossain, MS., et al. 2002. Genes Cells. 7: 285-94. PMID: 11918672
- ATR renforce le point de contrôle G2 dépendant de la topoisomérase II par l'inhibition de la kinase Plk1. | Deming, PB., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 36832-8. PMID: 12147700
- Ruptures de brins d'ADN induites par la bis-dioxopipérazine anti-topoisomérase II ICRF-193. | Hajji, N., et al. 2003. Mutat Res. 530: 35-46. PMID: 14563529
- La signalisation des dommages à l'ADN dépendant du cycle cellulaire induite par l'ICRF-193 implique ATM, ATR, CHK2 et BRCA1. | Park, I. and Avraham, HK. 2006. Exp Cell Res. 312: 1996-2008. PMID: 16630610
- ICRF-193, un inhibiteur anticancéreux de la topoisomérase II, induit des fuseaux de télophase arqués qui se cassent, entraînant une augmentation de la ploïdie chez la levure de fission. | Nakazawa, N., et al. 2016. Genes Cells. 21: 978-93. PMID: 27458047
- L'activité de liaison à l'ADN du domaine C-terminal proximal de l'ADN topoisomérase IIβ de rat est impliquée dans la formation de clampage fermé induite par l'ICRF-193. | Kawano, S., et al. 2020. PLoS One. 15: e0239466. PMID: 32960919
- Développement de prodrogues hydrosolubles de l'inhibiteur de la topoisomérase IIβ bisdioxopipérazine ICRF-193 en tant qu'agents cardioprotecteurs potentiels contre la cardiotoxicité des anthracyclines. | Bavlovič Piskáčková, H., et al. 2021. Sci Rep. 11: 4456. PMID: 33627707
- Une étude des relations structure-activité des analogues du dexrazoxane révèle que l'ICRF-193 est la bisdioxopipérazine la plus puissante contre la toxicité de l'anthracycline pour les cardiomyocytes en raison de ses fortes interactions avec la topoisomérase IIβ. | Jirkovská, A., et al. 2021. J Med Chem. 64: 3997-4019. PMID: 33750129
- Une prodrogue de l'ICRF-193 exerce des effets protecteurs prometteurs contre la cardiotoxicité chronique des anthracyclines dans un modèle de lapin in vivo. | Kollárová-Brázdová, P., et al. 2021. Clin Sci (Lond). 135: 1897-1914. PMID: 34318878
- L'ICRF-193, un inhibiteur de la topoisomérase II, démontre que la réplication de l'ADN dans les noyaux de spermatozoïdes reconstitués dans des extraits d'œufs de Xenopus ne nécessite pas de décondensation de la chromatine. | Takasuga, Y., et al. 1995. Exp Cell Res. 217: 378-84. PMID: 7698239
- ICRF-193 modifie l'apoptose induite par l'étoposide dans les thymocytes. | Tanimoto, C., et al. 1995. Acta Med Okayama. 49: 281-6. PMID: 8770236
- ICRF-193, un inhibiteur catalytique de l'ADN topoisomérase II, retarde la progression du cycle cellulaire de la métaphase, mais pas de l'anaphase à la phase G1 dans les cellules de mammifères. | Iwai, M., et al. 1997. FEBS Lett. 406: 267-70. PMID: 9136899
Inhibiteur de:
ACTR5, ANKRD13D, BRF2, CELF5, CGI-99_2700060E02Rik, CPN cat, CPSF4L, CRSP150_CRSP2, CST9L, DDX59, ELL3, Elongin A3, ENSMUSG00000073257, Gvin1, hCAP-D2, HELIC1, Histone cluster 3 H2ba, hnRNP U, Hus1, INO80C, INTS2, LEO1, LOC100040682, Mad 4, MEI1, NIPBL, Pol II-H, POLR2G, Polr2j, POLR2L, POLR3GL, RBM15, RBM29, RBMX2, Rec8, RPAIN, Rrn3, SSBP2, SWAP, SYCE1, TAF I p110_TAF I p95, TAF II p100, TAF II p135, TAFII-28, TFIIA-γ, TFIID, TFIIF RAP 74, TFIIIB, TFIIIB90, TFIIIC35, THAP2, THAP9, Topo II beta, UBF, et ZSCAN23.Activateur de:
Pol II-H, Pol III RPC39, SMC4, TDP2, et WDR12.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
ICRF-193, 1 mg | sc-200889 | 1 mg | $330.00 | |||
ICRF-193, 5 mg | sc-200889A | 5 mg | $898.00 |