Inhibiteurs Cdk11
Les inhibiteurs courants de Cdk11 comprennent, sans s'y limiter, le Flavopiridol CAS 146426-40-6, la Roscovitine CAS 186692-46-6, l'Olomoucine CAS 101622-51-9, l'Indirubine CAS 479-41-4 et la Curcumine CAS 458-37-7.
Les inhibiteurs de CDK11 sont une classe de composés chimiques qui ciblent spécifiquement la kinase dépendante de la cycline 11 (CDK11), un membre de la famille CDK impliqué dans divers processus cellulaires tels que la transcription, l'épissage de l'ARN et la régulation du cycle cellulaire. CDK11, qui existe sous plusieurs isoformes, dont CDK11p58 et CDK11p110, joue un rôle essentiel dans l'homéostasie cellulaire et la progression à travers les différentes phases du cycle cellulaire. Les inhibiteurs de CDK11 ont été développés pour explorer les aspects fonctionnels de CDK11 dans ces processus, ainsi que pour comprendre le rôle plus large de CDK11 dans les réponses au stress cellulaire, la réparation des dommages à l'ADN et le contrôle mitotique. Ces inhibiteurs agissent généralement en se liant au site de liaison à l'ATP de CDK11, empêchant ainsi la phosphorylation des substrats en aval qui sont essentiels à la progression du cycle cellulaire et au traitement de l'ARN. La spécificité et la puissance des inhibiteurs de CDK11 peuvent varier considérablement, certains composés présentant une grande sélectivité pour CDK11 par rapport à d'autres kinases, ce qui aide à élucider les différentes voies biologiques régulées par l'activité de CDK11.
La recherche sur les inhibiteurs de CDK11 a élargi notre compréhension des mécanismes moléculaires par lesquels CDK11 régule l'expression des gènes et maintient la stabilité génomique. Ces composés sont des outils précieux pour disséquer le rôle de CDK11 dans le contrôle transcriptionnel, en particulier son implication dans la phosphorylation du domaine C-terminal de l'ARN polymérase II, qui est cruciale pour les phases d'initiation et d'élongation de la transcription. En outre, les inhibiteurs de CDK11 ont permis d'étudier l'implication de la kinase dans l'épissage de l'ARN, CDK11 semblant réguler la fonction du spliceosome. L'étude des inhibiteurs de CDK11 éclaire également le rôle de l'enzyme dans le maintien de l'intégrité mitotique et la garantie d'une division cellulaire correcte, en particulier dans le contexte de la maturation des centrosomes et de la formation du fuseau. En inhibant CDK11, les chercheurs peuvent mieux comprendre comment le dérèglement de l'activité de CDK11 peut contribuer à l'instabilité génomique et à un mauvais contrôle du cycle cellulaire, entraînant une variété d'anomalies cellulaires et moléculaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Le flavopiridol agit comme un inhibiteur sélectif de la kinase cycline-dépendante 11 (Cdk11) et présente un mécanisme d'action unique en perturbant le cycle catalytique de l'enzyme. Son affinité de liaison à la poche de liaison de l'ATP induit des changements de conformation qui empêchent la phosphorylation du substrat. Cette altération de la dynamique de l'enzyme peut entraîner une cascade d'effets sur la régulation de la transcription et la progression du cycle cellulaire, soulignant son rôle complexe dans les réseaux de signalisation cellulaire. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
En tant qu'inhibiteur sélectif des Cdk2, Cdk7 et Cdk9, la roscovitine pourrait présenter une inhibition croisée avec la Cdk11, ce qui pourrait entraîner une réduction de l'activité de phosphorylation de la Cdk11 et une diminution subséquente de ses niveaux d'expression. | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
L'olomoucine entre en compétition avec l'ATP pour la liaison au site actif de plusieurs CDK, dont la Cdk11, ce qui peut inhiber sa fonction kinase et réduire son taux de protéines par une diminution de la transcription ou une augmentation de la dégradation. | ||||||
Indirubin | 479-41-4 | sc-201531 sc-201531A | 5 mg 25 mg | $112.00 $515.00 | 4 | |
L'indirubine est un inhibiteur de CDK à large spectre qui peut cibler de manière non spécifique la Cdk11, entraînant une inhibition de l'activité kinase et une diminution de l'expression par la perturbation des points de contrôle du cycle cellulaire. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Il a été démontré que la curcumine inhibe l'activité transcriptionnelle de l'AP-1, ce qui pourrait réduire l'expression de la Cdk11 si l'AP-1 est impliqué dans la régulation de son gène. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A, en inhibant l'histone désacétylase, peut entraîner une hyperacétylation des histones à proximité du gène CDK11, ce qui pourrait entraîner une répression de la transcription et une diminution de l'expression de Cdk11. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Le Suberoylanilide Hydroxamic Acid (Vorinostat) peut entraîner une altération des schémas de modification des histones, ce qui peut provoquer la répression de la transcription du gène CDK11 et une diminution correspondante des niveaux de protéines Cdk11. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
En inhibant l'ADN méthyltransférase, la 5-Azacytidine peut provoquer une hypométhylation du promoteur du gène CDK11, ce qui pourrait entraîner une réduction de la transcription et des niveaux de Cdk11. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe la signalisation mTOR, ce qui pourrait conduire à une réduction de la traduction cap-dépendante, diminuant potentiellement la synthèse des protéines dont la Cdk11. | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
Nutlin-3 perturbe la liaison p53-MDM2, ce qui conduit à la stabilisation de p53 ; cela pourrait entraîner une réponse transcriptionnelle qui inclut la régulation à la baisse de Cdk11 si elle est sensible à p53. | ||||||