Inhibiteurs caspase-8
Les inhibiteurs courants de la caspase-8 comprennent notamment le Gly-Phe β-naphthylamide CAS 21438-66-4, l'inhibiteur de la caspase-3 CAS 210344-95-9, l'inhibiteur de la caspase-8 II CAS 210344-98-2, le Z-DEVD-FMK CAS 210344-95-9 et l'inhibiteur de la caspase-3 III CAS 285570-60-7.
Les inhibiteurs de la caspase-8 constituent une classe de petites molécules qui ciblent spécifiquement l'activité enzymatique de la caspase-8, une protéase centrale impliquée dans la régulation de l'apoptose, un processus cellulaire essentiel responsable de la mort cellulaire programmée. La caspase-8, également connue sous le nom de FLICE (FADD-like IL-1β-converting enzyme), est une protéase à cystéine qui joue un rôle central dans le déclenchement de l'apoptose par des voies extrinsèques médiées par les récepteurs de la mort. Ces inhibiteurs sont conçus pour moduler l'activité de la caspase-8 en interférant avec sa fonction protéolytique, ce qui affecte finalement l'équilibre complexe entre la survie et la mort des cellules. Sur le plan mécanique, les inhibiteurs de la caspase-8 agissent par le biais de divers mécanismes pour stopper l'activité enzymatique de la caspase-8. Une approche courante consiste à lier de manière irréversible l'inhibiteur au site actif de l'enzyme, en modifiant souvent de manière covalente des résidus catalytiques clés tels que la cystéine. Cette interaction perturbe l'activité protéolytique de la caspase-8, empêchant son engagement avec les substrats en aval et atténuant efficacement la signalisation apoptotique.
Une autre stratégie consiste à interférer avec la formation du complexe de signalisation induisant la mort (DISC), un assemblage multiprotéique qui recrute et active la caspase-8 lorsqu'elle se lie aux récepteurs de la mort. En perturbant l'assemblage du DISC, ces inhibiteurs empêchent l'activation de la caspase-8 et la propagation ultérieure des signaux apoptotiques. Les inhibiteurs de la caspase-8 représentent un outil important pour déchiffrer les voies apoptotiques complexes et explorer la base moléculaire de la régulation du destin cellulaire. Leur spécificité pour la caspase-8 les distingue des inhibiteurs de caspases plus généraux, ce qui permet aux chercheurs de cibler spécifiquement la voie apoptotique extrinsèque médiée par l'activation de la caspase-8. Grâce à leur capacité à moduler l'activité de la caspase-8, ces inhibiteurs contribuent à une meilleure compréhension de la régulation apoptotique, de la survie cellulaire et de l'interaction complexe entre les différentes voies de signalisation qui régissent les réponses cellulaires à divers stimuli.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Inhibiteur caspase-8 inhibitor | 191338-86-0 | sc-3082 sc-3082A | 1 mg 5 mg | $96.00 $369.00 | 5 | |
L'inhibiteur de la caspase-8 agit en s'engageant dans le site actif de l'enzyme par le biais d'un réseau d'interactions hydrophobes et de liaisons ioniques, ce qui stabilise son affinité de liaison. Cette interaction modifie la dynamique conformationnelle de l'enzyme, ce qui a un impact sur son efficacité catalytique et la spécificité de son substrat. En outre, l'inhibiteur peut perturber les interactions protéine-protéine essentielles au rôle de la caspase-8 dans la signalisation apoptotique, influençant ainsi les cascades de signalisation en aval et les réponses cellulaires. | ||||||
Inhibiteur PKR Inhibitor | 608512-97-6 | sc-204200C sc-204200 sc-204200D sc-204200E sc-204200A sc-204200B | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $64.00 $150.00 $300.00 $600.00 $800.00 $1800.00 | 5 | |
L'inhibiteur PKR agit en modulant sélectivement l'activité de la caspase-8 par le biais d'interactions moléculaires complexes impliquant des liaisons hydrogène et des forces de van der Waals. Cette liaison induit des changements de conformation qui entravent l'activation de l'enzyme et la reconnaissance du substrat. En outre, l'inhibiteur peut interférer avec l'assemblage de complexes multiprotéiques, affectant ainsi la voie apoptotique globale et les réseaux de signalisation cellulaires, ce qui entraîne une modification du destin des cellules. | ||||||
Caspase-3 Inhibitor I, Cell Permeable | sc-3074 | 1 mg | $96.00 | 2 | ||
L'inhibiteur I de la caspase-3, perméable aux cellules, agit en se liant à la caspase-8, en utilisant des interactions hydrophobes spécifiques et des forces électrostatiques pour stabiliser sa conformation inactive. Cette liaison sélective perturbe l'activité catalytique de l'enzyme, empêchant le clivage du substrat. En outre, l'inhibiteur peut moduler les interactions protéine-protéine au sein des cascades de signalisation apoptotique, influençant les effets en aval sur les mécanismes de survie et de mort cellulaires, modifiant ainsi la dynamique cellulaire. | ||||||
Z-WEHD-FMK | sc-3078 | 1 mg | $169.00 | 1 | ||
Z-WEHD-FMK est un inhibiteur sélectif de la caspase-8, caractérisé par sa capacité à former des liaisons covalentes stables avec le résidu cystéine du site actif. Cette interaction bloque efficacement l'activité protéolytique de l'enzyme, empêchant ainsi le déclenchement de l'apoptose. La structure unique du composé permet une spécificité accrue, minimisant les effets hors cible. Son profil cinétique révèle une association rapide et une phase de dissociation prolongée, soulignant son potentiel d'inhibition durable dans les environnements cellulaires. | ||||||
Inhibiteur Caspase-6 inhibitor | sc-3080 | 1 mg | $163.00 | 4 | ||
L'inhibiteur de la caspase-6 présente un mécanisme d'action unique en ciblant sélectivement le site actif de la caspase-8, facilitant ainsi un processus d'inhibition compétitif. Ce composé s'engage dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques, ce qui renforce son affinité de liaison. Sa cinétique de réaction présente une phase de latence notable, indiquant la formation d'un complexe avant l'inhibition enzymatique. La conformation structurelle de l'inhibiteur permet des interactions sur mesure au sein de la famille des caspases, favorisant des voies de régulation distinctes. | ||||||
Granzyme B inhibitor IV | sc-396793 | 1 mg | $205.00 | |||
L'inhibiteur IV de la granzyme B agit par un mécanisme distinctif en modulant l'activité de la caspase-8, en s'engageant dans des interactions non covalentes qui stabilisent la forme inactive de l'enzyme. Ses caractéristiques structurelles uniques permettent une reconnaissance moléculaire précise, influençant la dynamique conformationnelle de la famille des caspases. L'inhibiteur présente un taux d'association rapide, conduisant à une modulation efficace des voies de signalisation apoptotiques, tandis que sa sélectivité est renforcée par des interactions électrostatiques spécifiques au sein du site actif. | ||||||
Obatoclax | 803712-67-6 | sc-507476 | 10 mg | $348.00 | ||
L'obatoclax est une petite molécule inhibitrice de la caspase-8 qui perturbe les protéines de la famille Bcl-2, y compris Mcl-1 et Bcl-xL. Il inhibe indirectement l'activation de la caspase-8 en favorisant l'apoptose par la voie mitochondriale intrinsèque, ce qui entraîne la mort cellulaire apoptotique. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
Le cisplatine est un médicament de chimiothérapie qui peut indirectement inhiber la caspase-8 en induisant des dommages à l'ADN et en déclenchant la voie apoptotique intrinsèque. L'activation en aval de la caspase-8 est inhibée par l'activation de la caspase-9 et de la voie apoptotique intrinsèque. | ||||||
EM20-25 | 141266-44-6 | sc-221288 | 10 mg | $152.00 | ||
EM20-25 est une petite molécule inhibitrice qui cible la caspase-8 en perturbant son interaction avec FADD. Cela empêche l'activation de la caspase-8 et la signalisation apoptotique qui s'ensuit. | ||||||