Inhibiteur PKR Inhibitor (CAS 608512-97-6)

L'inhibiteur de la PKR (protéine kinase dépendante de l'ARN) est un composé dérivé de l'imidazolo-oxindole qui a démontré sa capacité à inhiber l'autophosphorylation de la PKR induite par l'ARN et à restaurer la traduction dépendante de la PKR. La PKR est une protéine sérine/thréonine induite par l'interféron et responsable de la phosphorylation de la sous-unité alpha du facteur 2 d'initiation eucaryotique. Elle joue un rôle dans la régulation de l'expression génétique des cytokines stimulée par la protéine 1 de la membrane latente du virus d'Epstein-Barr (LMP). Des études ont indiqué que l'inhibiteur de la PKR peut supprimer efficacement les activités de la caspase-3 et de la caspase-8, empêchant ainsi l'augmentation des niveaux de pT(451)-PKR et de pS(194)-FADD dans les noyaux des cellules SH-SY5Y. En outre, l'inhibiteur de la PKR a montré son potentiel dans la protection des cellules contre les dommages cellulaires induits par le stress du réticulum endoplasmique (RE). Les inhibiteurs de la PKR sont des molécules spécifiquement conçues pour entraver l'activité de la PKR, une enzyme impliquée dans la régulation de la traduction de l'ARNm en protéines. Cette enzyme joue un rôle essentiel dans divers processus cellulaires, notamment l'apoptose, la progression du cycle cellulaire et la production de cytokines inflammatoires. Les scientifiques utilisent les inhibiteurs de la PKR dans la recherche scientifique pour étudier les fonctions et les mécanismes de la PKR dans ces processus. Les inhibiteurs de la PKR trouvent de nombreuses applications dans les études in vivo et in vitro. Les applications in vivo consistent à examiner l'impact des inhibiteurs de la PKR sur l'apoptose, la progression du cycle cellulaire et la production de cytokines inflammatoires. Les applications in vitro se concentrent sur l'étude des effets des inhibiteurs de la PKR sur la synthèse des protéines et la signalisation cellulaire. Le mécanisme d'action précis des inhibiteurs de la PKR n'est pas encore entièrement compris. On pense toutefois que ces inhibiteurs se lient au site actif de l'enzyme PKR, bloquant ainsi son activité. Cette interaction empêche l'enzyme de phosphoryler ses substrats et inhibe par la suite l'activation des voies de signalisation en aval.