Inhibiteurs Cacna2d3
Les inhibiteurs courants de la Cacna2d3 comprennent, entre autres, la gabapentine CAS 60142-96-3, le chlorhydrate de mibefradil CAS 116666-63-8, l'éthosuximide CAS 77-67-8, la nifédipine CAS 21829-25-4 et le vérapamil CAS 52-53-9.
Les inhibiteurs chimiques de Cacna2d3 comprennent une variété de composés qui agissent sur différents types de canaux calciques, qui sont cruciaux pour la fonction de cette protéine. La gabapentine et la prégabaline, par exemple, se lient directement à la sous-unité α2δ des canaux calciques à potentiel, dont fait partie Cacna2d3. Cette liaison inhibe l'afflux d'ions calcium par ces canaux, ce qui entraîne une diminution de la libération des neurotransmetteurs. Leur action est hautement spécifique à la sous-unité α2δ et se traduit par une inhibition de l'activité globale du canal, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de la protéine. En outre, le mibefradil et l'éthosuximide bloquent sélectivement les canaux calciques de type T. Bien que ces canaux ne soient pas le principal type associé à Cacna2d3, le blocage peut encore réduire l'activité globale des canaux calciques dans les cellules où Cacna2d3 est exprimé, ce qui conduit à une inhibition indirecte de sa fonction. Ceci est dû au fait que les sous-types de canaux calciques peuvent interagir et réguler leur activité réciproque, ce qui signifie que l'inhibition d'un sous-type peut influencer l'activité d'un autre.
En outre, les inhibiteurs des canaux calciques de type L, tels que la nifédipine, le vérapamil, le diltiazem, l'amlodipine, l'israélipine, la félodipine et la lacidipine, peuvent influencer indirectement l'activité du Cacna2d3. Ces produits chimiques inhibent l'influx de calcium par les canaux de type L, ce qui peut modifier la dynamique du calcium et les mécanismes de régulation dans les cellules qui expriment Cacna2d3. L'action précise de ces médicaments conduit à une réduction du courant calcique, qui à son tour peut inhiber fonctionnellement la contribution de Cacna2d3 au complexe du canal. Le zonisamide inhibe également les canaux calciques de type T et, ce faisant, il peut diminuer la conductance des ions calcium à travers les canaux impliquant Cacna2d3, réduisant ainsi son activité fonctionnelle.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gabapentin | 60142-96-3 | sc-201481 sc-201481A sc-201481B | 20 mg 100 mg 1 g | $52.00 $92.00 $132.00 | 7 | |
La gabapentine se lie à la sous-unité α2δ des canaux calciques voltage-gated tels que Cacna2d3, inhibant l'influx de calcium et atténuant la libération de neurotransmetteurs. | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
Le mibefradil bloque les canaux calciques de type T, ce qui peut inhiber fonctionnellement Cacna2d3 en réduisant l'influx global de calcium dans les cellules exprimant cette sous-unité, inhibant ainsi la fonction du canal. | ||||||
Ethosuximide | 77-67-8 | sc-211431 | 1 g | $300.00 | ||
L'éthosuximide est un inhibiteur des canaux calciques de type T qui peut inhiber les canaux associés à Cacna2d3 en diminuant l'entrée de calcium dans les neurones, ce qui pourrait diminuer l'activité des canaux impliquant cette protéine. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
La nifédipine est un inhibiteur des canaux calciques qui inhibe préférentiellement les canaux de type L, mais qui peut exercer une inhibition fonctionnelle sur les canaux contenant du Cacna2d3 en modifiant l'équilibre calcique global et la régulation des canaux dans les cellules où le Cacna2d3 est présent. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Le vérapamil, un antagoniste des canaux calciques de type L, peut potentiellement inhiber la fonction de Cacna2d3 en modulant l'activité des canaux calciques dans les cellules exprimant cette sous-unité, ce qui entraîne une réduction de l'influx calcique. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
Le diltiazem inhibe les canaux calciques de type L et pourrait indirectement inhiber la fonction de Cacna2d3 en diminuant l'entrée de calcium par les canaux dont cette protéine est un composant, diminuant ainsi sa contribution fonctionnelle à l'excitabilité neuronale. | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
L'amlodipine est un inhibiteur des canaux calciques de type L et peut conduire à une inhibition fonctionnelle de Cacna2d3 en modifiant la dynamique de l'entrée du calcium dans les cellules où cette protéine contribue à la formation des canaux calciques. | ||||||
Isradipine | 75695-93-1 | sc-201467 sc-201467A | 10 mg 50 mg | $86.00 $318.00 | 1 | |
L'Isradipine bloque sélectivement les canaux calciques de type L, ce qui peut indirectement inhiber l'activité de Cacna2d3 en réduisant la conductance des ions calcium à travers les canaux qui contiennent cette sous-unité, inhibant ainsi son rôle dans la neurotransmission. | ||||||
Felodipine | 72509-76-3 | sc-201483 sc-201483A | 10 mg 50 mg | $89.00 $218.00 | 1 | |
La félodipine agit sur les canaux calciques de type L, ce qui peut conduire à une inhibition fonctionnelle de Cacna2d3 en réduisant l'influx de calcium par les canaux impliquant cette protéine, inhibant ainsi son activité. | ||||||
trans Lacidipine | 103890-78-4 | sc-213066 | 10 mg | $153.00 | ||
La lacidipine est un inhibiteur de canaux calciques qui inhibe préférentiellement les canaux de type L, mais qui pourrait aussi inhiber fonctionnellement l'activité de Cacna2d3 en diminuant la disponibilité des ions calcium pour les canaux dont Cacna2d3 fait partie, réduisant ainsi la réponse physiologique médiée par ces canaux, comme la libération de neurotransmetteurs ou la contraction musculaire. | ||||||