Les activateurs de Brpf1 sont un ensemble diversifié de composés chimiques qui favorisent indirectement l'activité fonctionnelle de Brpf1 en manipulant l'environnement chromatinien et le paysage concurrentiel des histones acétyltransférases. La trichostatine A, le SAHA, le MGCD0103 et le Scriptaid sont tous des inhibiteurs d'histones désacétylases qui contribuent à détendre la structure de la chromatine, facilitant ainsi l'accès de Brpf1 aux substrats d'histones et améliorant sa fonctionnalité d'histone acétyltransférase. Cet état de relaxation de la chromatine est crucial pour que Brpf1 modifie efficacement les histones, favorisant ainsi des schémas d'expression génique propices à son activation. De même, les inhibiteurs sélectifs de p300/CBP C646, Garcinol et I-CBP112 limitent l'activité d'acétylation de ces histones acétyltransférases compétitives, permettant à Brpf1 d'utiliser les substrats d'acétyl-CoA avec plus d'efficacité et de spécificité.
Ces inhibiteurs garantissent que les activateurs de Brpf1 comprennent un spectre d'entités chimiques qui potentialisent indirectement l'activité fonctionnelle de Brpf1 en modulant la dynamique de la chromatine et la compétition pour l'acétylation des histones. Les inhibiteurs de l'histone désacétylase tels que la trichostatine A, le SAHA (Vorinostat), le MGCD0103 et le Scriptaid diminuent la désacétylation, favorisant une conformation plus ouverte de la chromatine qui permet à Brpf1 d'accéder plus facilement à ses cibles histones, facilitant ainsi son activité intrinsèque d'histone acétyltransférase (HAT). Cet état ouvert de la chromatine est essentiel pour que Brpf1 puisse acétyler efficacement les histones, ce qui peut à son tour influencer les schémas d'expression génique qui sont essentiels à son activation. En outre, en réduisant les actions acétyltransférases de p300/CBP par l'utilisation de C646, Garcinol et I-CBP112, ces inhibiteurs garantissent directement que Brpf1 rencontre moins de concurrence pour les substrats d'acétyl-CoA, augmentant ainsi indirectement la capacité de Brpf1 à acétyler les histones plus efficacement, renforçant ainsi son rôle dans la régulation des gènes.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
L'acide anacardique est un inhibiteur de l'histone acétyltransférase qui peut renforcer l'activité de Brpf1 en réduisant la concurrence, ce qui permet à Brpf1 d'acétyler les histones plus efficacement et d'influencer l'expression des gènes en rapport avec son activation fonctionnelle. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
Le C646 est un inhibiteur sélectif de l'histone acétyltransférase p300/CBP qui renforce indirectement l'activité de Brpf1 en réduisant la compétition pour les substrats d'acétyl-CoA, permettant ainsi à Brpf1 de modifier les histones plus efficacement. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine est connue pour inhiber les enzymes histone acétyltransférases, ce qui pourrait renforcer l'activité de Brpf1 en diminuant les réactions d'acétylation compétitives, ce qui pourrait conduire à une augmentation de l'acétylation des cibles histone par Brpf1. | ||||||
Garcinol | 78824-30-3 | sc-200891 sc-200891A | 10 mg 50 mg | $136.00 $492.00 | 13 | |
Le garcinol est un inhibiteur des histones acétyltransférases p300/CBP, ce qui peut renforcer l'activité de Brpf1 en diminuant l'acétylation compétitive et en permettant à Brpf1 d'acétyler plus efficacement les histones cibles. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA est un inhibiteur d'histone désacétylase qui peut indirectement renforcer l'activité de Brpf1 en favorisant une configuration ouverte de la chromatine, facilitant la liaison et la fonction de Brpf1 dans l'acétylation des histones. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
Le MGCD0103, un inhibiteur d'histone désacétylase, pourrait augmenter l'activité de Brpf1 en lui permettant d'exercer son activité d'histone acétyltransférase dans un environnement chromatinien plus accessible, puisqu'il affecte préférentiellement l'expression des gènes. | ||||||
Scriptaid | 287383-59-9 | sc-202807 sc-202807A | 1 mg 5 mg | $63.00 $179.00 | 11 | |
Scriptaid est un inhibiteur de l'histone désacétylase, qui peut renforcer l'activité de Brpf1 en favorisant la relaxation de la chromatine et en permettant à Brpf1 d'acétyler plus efficacement les histones, influençant ainsi l'expression des gènes. | ||||||
I-CBP112 | 1640282-31-0 | sc-507494 | 25 mg | $400.00 | ||
I-CBP112 est un inhibiteur sélectif de CBP/p300 qui peut renforcer l'activité de Brpf1 en réduisant l'acétylation des histones par CBP/p300 et en permettant à Brpf1 d'acétyler ses histones cibles avec une compétition réduite. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
Le MS-275 est un inhibiteur sélectif de l'histone désacétylase qui peut indirectement renforcer l'activité de Brpf1 en favorisant un état ouvert de la chromatine, ce qui pourrait faciliter la capacité de Brpf1 à acétyler les cibles histoniques. | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
Le PFI-1 est un inhibiteur de la bromodomaine BET qui peut renforcer l'activité de Brpf1 en inhibant la liaison des protéines BET aux histones acétylées, ce qui pourrait permettre à Brpf1 d'interagir plus efficacement avec ses substrats histoniques. | ||||||