Les inhibiteurs de BMPR-II, abréviation de Bone Morphogenetic Protein Receptor Type II inhibitors, appartiennent à une classe de petites molécules ou de produits biologiques conçus pour moduler l'activité du récepteur BMPR-II. Le BMPR-II, un récepteur transmembranaire à sérine/thréonine kinase, joue un rôle crucial dans la régulation de divers processus cellulaires, en particulier dans le développement embryonnaire, l'homéostasie tissulaire et la différenciation cellulaire. BMPR-II fait partie de la voie de signalisation de la protéine morphogénétique osseuse (BMP), qui est essentielle à la croissance et au maintien des os, du cartilage et de divers autres tissus de l'organisme.
Les inhibiteurs de BMPR-II exercent leurs effets en interférant avec l'activation normale et les cascades de signalisation initiées par BMPR-II lorsqu'il se lie à ses ligands. Ces ligands, y compris les BMP, déclenchent des voies de signalisation intracellulaires qui régulent finalement l'expression des gènes et les réponses cellulaires. Les inhibiteurs de BMPR-II peuvent perturber cette signalisation, soit en se liant directement au récepteur et en empêchant l'interaction ligand-récepteur, soit en modulant les molécules de signalisation en aval. Cette perturbation peut conduire à une série de résultats cellulaires, en fonction du contexte spécifique, y compris des altérations dans la détermination du destin cellulaire, la prolifération, la migration et l'apoptose. Le développement et l'étude des inhibiteurs de BMPR-II ont fourni des informations précieuses sur les mécanismes fondamentaux de la signalisation BMP, offrant des pistes pour la recherche et la découverte de médicaments dans divers domaines, notamment la médecine régénérative, l'ingénierie tissulaire et la biologie du développement. La compréhension des mécanismes et des effets précis des inhibiteurs de BMPR-II peut éclairer leurs rôles dans la biologie cellulaire et tissulaire, ce qui permet de mieux comprendre comment la signalisation BMP contribue à la fois aux processus physiologiques normaux et aux conditions pathologiques.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Le SB-431542 est un inhibiteur sélectif du récepteur TGF-β de type I (ALK4/ALK5/ALK7). Il inhibe indirectement la signalisation du BMPR-II en empêchant le TGF-β d'activer les protéines Smad en aval, qui régulent l'expression des gènes et la prolifération cellulaire. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
LDN-193189 inhibe les récepteurs BMP de type I (ALK2/ALK3) en se liant à leurs poches de liaison à l'ATP, bloquant ainsi la phosphorylation de Smad1/5/8. Cela empêche la signalisation BMP, cruciale pour le développement des os et du cartilage. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
La dorsomorphine, également connue sous le nom de composé C, inhibe les récepteurs BMP de type I (ALK2/ALK3) et la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK). Elle empêche la phosphorylation de Smad1/5/8, perturbant ainsi la signalisation de BMPR-II. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
Le DMH1 est un inhibiteur sélectif du récepteur ALK2 des BMP de type I. Il entre en compétition avec l'ATP pour se lier au domaine kinase d'ALK2, bloquant ainsi efficacement la signalisation des BMP dans divers processus cellulaires. | ||||||
5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline | 1432597-26-6 | sc-476318 | 5 mg | $380.00 | ||
LDN-212854 est un inhibiteur spécifique d'ALK2, qui entrave la signalisation BMP en se liant à la poche de liaison ATP d'ALK2. | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
LDN-214117 est un inhibiteur sélectif d'ALK2, similaire à LDN-193189. Il entrave la signalisation BMP en bloquant l'activité de la kinase ALK2, influençant ainsi la formation osseuse et les processus de réparation. | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
Le K02288 cible le récepteur ALK2 des BMP de type I, perturbant ainsi les voies de signalisation du BMPR-II. En se liant au site de liaison à l'ATP d'ALK2, il empêche la phosphorylation de Smad1/5/8 et les effets en aval. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
A83-01 inhibe les récepteurs TGF-β de type I (ALK4/ALK5/ALK7) et ALK2. Il perturbe la signalisation TGF-β et BMP, affectant la différenciation et la prolifération cellulaires dans divers contextes. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299 est un inhibiteur du récepteur TGF-β de type I qui a un impact indirect sur la signalisation BMPR-II en bloquant les voies de signalisation TGF-β. Il est actuellement étudié pour ses propriétés anti-fibrotiques et anti-tumorales. |